CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS 5-CICLO-INDOLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1D.
(16/06/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS SELECTIVOS PARA UN RECEPTOR SIMILAR AL 5 - HT 1D , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE UN CARBOCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO DE 6 MIEMBROS, NO AROMATICO, Y UN HETEROCICLO DE SEIS MIEMBROS, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO Y NO AROMATICO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, S, SO, SO 2 Y NR SUP,4 ; R 1 SE SELECCIONA ENTRE H Y OH; N ES 0 O 1, SEGUN PERMITA LA ESTRUCTURA QUIMICA; R 2 SE SELECCIONA ENTRE CR5 R 6 CH 2 NR 7 R 8 O UN GRUPO DE FORMUL AS (II), (III) O (IV); R 3 SE SELECCIONA ENTRE H Y BENZOILO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO INFERIOR, BENCILO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, AMINOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR; ALQUILAMINOTIOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, AMINOIMIDA…
NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS, SCHMIDT, BEATE, THIBAUT, ULRICH.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).
DERIVADOS DE 6-FENILPIRIDIL-2-AMINA UTILES COMO INHIBIDORES DE NOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE 6 FENIL PIRIDINA - 2 - ILAMINA DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL G, R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DEL OXIDO NITRICO (NOS), A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE OTROS TRASTORNOS.
DERIVADO DEL ACIDO QUINOLINO-CARBOXILICO O SUS SALES.
(16/05/2004). Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NIINO, YOSHIKO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., AMANO, HIROTAKA WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAO, YUZO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KURAMOTO, YASUHIRO, WAKUNAGA PHARMACEUT. CO., LTD., OHSHITA,YOSHIHIRO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD, HAYASHI, NORIHIRO WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
El ácido 1-(6-amino-3, 5-di-fluoro-piridin-2-il)-8- bromo-7-(3-etilamino-acetidin-1-il)-6-fluoro-4-oxo-1 , 4- dihidro-quinolino-3-carboxílico o una de sus sales.
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: FAIRHURST, JOHN, GALLAGHER, PETER THADDEUS, MILES, MARTIN VICTOR.
Un compuesto de la fórmula: en la que cada uno de R1 y R2 es hidrógeno, halo, ciano o metilo, la línea discontinua representa un doble enlace, donde cada uno de R4 y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, ciclopropilo o ciclopropil-alquilo C1-6, n es 0 ó 1, y R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6, -COR6, -CH2OH o -CONHR7, en las que R6 es alquilo C1-6 y R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que uno de R1 y R2 es hidrógeno y el otro es flúor, cada uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y n es 0, entonces R3 no es -COR6 ni -CONHR7; o una sal del mismo.
LIGANDO Y COMPLEJO PARA BLANQUEAR CATALITICAMENTE UN SUSTRATO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: NUHLEN, DANIELA, WEYHERMULLER, THOMAS, WIEGHARDT, KARL.
Un ligando de fórmula **general** en que el ligando se selecciona entre: 1, 4-bis(piridin-2- ilmetil)-7-etil-1, 4, 7-triazaciclononano; 1, 4-bis(quinolin-2- ilmetil)-7-etil-1, 4, 7-triazaciclononano; 1, 4-bis(pirazol-1- ilmetil)-7-etil-1, 4, 7-triazaciclononano; 1, 4-bis(3, 5- dimetilpirazol-1-ilmetil)-7-etil-1 , 4, 7-triazaciclononano; 1, 4- bis(N-metilimidazol-2-ilmetil)-7-etil-1 , 4, 7- triazaciclononano; 1, 4, 7-tris(quinolin-2-ilmetil)-1 , 4, 7- triazaciclononano; 1, 4-bis(N-isopropilacetamido)-7-etil-1 , 4, 7- triazaciclononano; y 1, 4-bis(N-metilacetamido)-7-etil-1 , 4, 7- triazaciclononano.
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA.
(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., PONPIPOM, MITREE, M., WYVRATT, MATTHEW, J., GOULET, MARK, ASHTON, WALLACE, T., CHU, LIN, LIN, PETER, GIROTRA, NARINDAR, N., YOUNG, JONATHAN.
Un compuesto de fórmula (I) en la que A es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, alquenilo C3-C6, alquenilo C3-C6 sustituido, alquinilo C3-C6, alquinilo C3-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, o alquil C0-C5-S(O)n-alquiloC0-C5 , alquil C0-C5-O-alquilo C0-C5, alquil C0-C5-NR18-alquilo C0-C5, pudiendo estar unidos R18 y el alquilo C0-C5 formando un anillo, o un enlace sencillo; R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, siendo los sustituyentes tal y como se definen a continuación; arilo, arilo sustituido, aralquilo o aralquilo sustituido, siendo los sustituyentes tal y como los definidos para R3, R4 y R5.
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICIION DE FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/05/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., SAKSENA, ANIL, K..
Se presentan compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup, -}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} son iguales o diferentes y cada uno se selecciona entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; T es un sustituyente seleccionado entre SO{sub,2}, R o (A); Z es O o S; n es cero o un entero entre 1 y 6; R es alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o N(R{sup,5}){sub, 2}; R{sup,5} es H, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína de farnesil y procedimientos para el tratamiento de células tumorales.
DERIVADOS DE BENZOCICLOHEPTAPIRIDINA SUSTITUIDA UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., TAVERAS, ARTHUR, G., AFONSO, ADRIANO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA REPRESENTADO POR LOS COMPUESTOS DE (1.4 Y EN LAS CUALES R 1 , R 2 Y R 3 SON CADA UNO SELECCIONADO IND EPENDIENTEMENTE ENTRE LOS HALOGENOS. W REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE: -SO 2 R 12 Y -P(O)R 13 R 14 . LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE LAS CELULAS ANORMALES, POR EJEMPLO DE LAS CELULAS TUMORALES.
PRODUCTO FARMACEUTICO CRISTALINO.
(01/05/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ROSS, STEPHEN, TOREY.
LA INVENCION SUMINISTRA UN CLORHIDRATO DEL ACIDO (S)-7[(4,4'-BIPIPERIDINA-1-IL)CARBONIL]-2 ,3,4,5-TETRAHIDRO-4-METIL3-OXO-1H-1 ,4-BENZODIACEPINA-2-ACETICO , ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU USO.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRANDIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE A 1 ES UN GRUPO ALQUILENO MENOR, R 1 ES UN GRUPO QUINOLILO SUSTITUIDO, ETC., R 2 ES UN ATOMO DE HIDRO GENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; Y R 4 ES UN GRUPO DE FORMULA: - Q - A 2 - R 5 - ,ETC., EN EL QUE R SUP,5 ES UN GRUPO AMINO, ACILAMINO, ETC. A 2 ES UN GRUPO AL QUILENO MENOR O UN ENLACE SENCILLO Y Q ES UN GRUPO DE FORMULA (A), Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS DE PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A LOS METODOS DE UTILIZACION TERAPEUTICA DEL MISMO PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BRADICININA O SUS ANALOGOS EN EL SER HUMANO O EN ANIMALES.
COMPUESTOS DE PIRIMIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE, MARY, BERNADETTE SMITHKLINE, IFE, ROBERT, JOHN SMITHKLINE BEECHAM, LEACH, COLIN, ANDREW SMITHKLINE BEECHAM, PINTO, IVAN, LEO SMITHKLINE BEECHAM, PORTER, RODERICK, ALAN SMITHKLINE BEECHAM, SMITH, STEPHEN, ALLAN SMITHKLINE BEECHAM.
Compuestos de la **fórmula** en la que: Z es un enlace y R1 es halógeno; o Z es CR3R4, donde R3 y R4 son cada uno hidrógeno o un alquilo C , o R3 y R4 junto con el átomo de carbono que interviene, forman un anillo cicloalquilo C ; y R1 es un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo C , alcoxi C , tioalquilo C , alcoxi C -arilo, oxo, hidroxi, halógeno, CN, COR5, COOR5, CONR5R6, NR5COR6, SO2NR5R6, NR5SO2R6, NR5R6, monofluoro-alquilo C a perfluoro-alquilo C y monofluoro-alcoxi C a perfluoro-alcoxi C ; X es O o S; Y es un grupo de fórmula -A1-A2-A3- en la que A1 y A3 representan cada uno un enlace o un grupo alquileno C de cadena lineal o ramificada y A2 representa un enlace o es O, S, SO, SO2, CO, C=CH2, CH=CH, CC, CONH, NHCO o CR5R6, a condición de que cuando A2 es O, S, SO, SO2 o CONH, A3 contiene como mínimo dos átomos de carbono que unen el grupo A2 y el grupo CH2 de la fórmula (I).
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, BREU, VOLKER, NEIDHART, WERNER, BURRI, KASPAR, HIRTH, GEORGES, CASSAL, JEAN-MARIE, LOFFLER, BERND-MICHAEL, MULLER, MARCEL, RAMUZ, HENRI.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 - R 8 , A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SON INHIBIDORES DE ENDOTELINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES ASOCIADAS CON ACCIONES DE ENDOTELINA, COMO PRESION ARTERIAL ELEVADA.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, BONNET, JACQUELINE, TORDJMAN, CHARLES.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ACILO (C 1 - C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, R 1 ,R 2 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O CICLOALQUILO (C 5 - C 7 ), PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, A, CON LOS ATOMOS COMUNES DEL PIRROL, REPRESENTA UN CICLOALQUILO (C 3 - C 12 ) MONOCICLICO O BICICLICO, SATURADO O INSATURADO, UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 7 ESLABONES QUE CONTIENEN UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO O UN OXA- 7 BICICLO [ 2.2.1 ] HEPTANO, PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS CICLOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS., SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE LA PIRIDINA-2-IL-METILAMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDIN- 2 - IL - METILAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE: U REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; V REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN RADICAL METILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO; UN RADICAL ALQUILO EN C 1 - C 5 ; UN RADICAL FLUOROALQUILO; UN RADICAL CICLOPROPILO; UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO CON 5 ESLABONES; UN GRUPO ALCOXI O ALQUITIO; UN GRUPO AMINO; UN GRUPO AMINO CICLICO; UN GRUPO ALCOXICARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS O ANALGESICOS.
PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: TOMMASINI, IVAN, MATHIAS, JOHN PAUL, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA: O A UNA SAL DE ADICION O SOLVATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE: R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 , (CICLOALQUIL C 3 C 7 )ALQUILENO C 1 - C 4 O BEN CILO; R 1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE FLUOR Y CLORO; X ES O O NSO 2 R 2 ; Y R 2 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 C 4 . SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES DE DICHOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R 1 ES HALOGENO, ETC., R 2 ES HALOGENO, ETC., R 3 ES AMINO SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTEN EN ALQUILO INFERIOR Y ACILO, ETC., R SUP,4 ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR, R 5 ES ALQUILO INFE RIOR, Y A 1 ES ALQUILENO INFERIOR, Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE, Y A METODOS PARA EL USO TERAPEUTICO DEL MISMO EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION O SIMILARES.
AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.
(01/04/2004) SE DESCRIBE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF SUB,3}; Y X ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), O (D), EN EL QUE Z ES H O F, Y EN EL QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE CINCO MIEMBROS CONTENIENDO NITROGENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y QUE ESTA UNIDO AL GRUPO FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDINILO POR UN ATOMO DE CARBONO O NITROGENO Y QUE ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE HALO; ALQUILO C SUB,1}…
(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.
Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE BENCENOSULFONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUINA.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL.
Compuesto heterocíclico de bencenosulfonamida, caracterizado porque es escogido entre el conjunto constituido por: (i) los compuestos de fórmula I: en la que: Het1 representa un heterociclo nitrogenado de 5 miembros, principalmente el imidazol, el pirazol, o el triazol; Het2 representa un heterociclo nitrogenado de 4, 5 ó 6 miembros de estructura (Ver estructura).
DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.
(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…
DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: COATES, WILLIAM, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., GWYNN, MICHAEL, NORMAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HATTON, IAN, KEITH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., MASTERS, PHILIP, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., PEARSON, NEIL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., RAHMAN, SHAHZAD, SHAROOQ SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, SLOCOMBE, BRIAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARRACK, JULIE, DOROTHY SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
Esta invención se refiere a nuevos medicamentos, que son nuevas composiciones antibacterianas basadas en un nuevo uso de compuestos conocidos de quinolina, así como a nuevos compuestos de quinolina. Los autores de la presente invención han descubierto que ciertos compuestos de quinolina tienen un efecto antibacteriano inesperado, lo que ha conducido al desarrollo de nuevas formulaciones en las que se incorporan dichas quinolinas. Por consiguiente, esta invención proporciona el uso de una quinolina de fórmula (I) en forma de base libre o una sal de adición de ácido o sal de amonio cuaternario o N-óxido de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de infecciones bacterianas en mamíferos, especialmente el hombre.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO-ESCUALENO-CICLASA.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: NEWCOMBE, NICHOLAS JOHN, BROWN, GEORGE ROBERT, FOUBISTER, ALAN, JOHN.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA OXIDO - ESCUALENO CICLASA, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS CAPACES DE INHIBIR LA BIOSINTESIS DE COLESTEROL Y POR TANTO BAJAR LOS NIVELES DE COLESTEROL EN EL PLASMA SANGUINEO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS DE USO DE TALES DERIVADOS HETEROCICLICOS EN ENFERMEDADES Y CONDICIONES MEDICAS TALES COMO LA HIPERCOLESTEROLEMIA Y ATEROSCLEROSIS.
DERIVADOS DE ETILENO Y AGENTES PLAGUICIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LIMITED. Inventor/es: OGURA, TOMOYUKI; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MURAKAMI, HIROSHI; NISSAN CHEMICAL IND., LTD., NUMATA, AKIRA; NISSAN CHEMICAL IND., LTD., MIYACHI, RIKA; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MIYAKE, TOSHIRO; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MIMORI, NORIHIKO; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES,, TAKII, SHINJI; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.
DERIVADOS DE ETILENO DE FORMULA (I): DONDE Q ES UN GRUPO NO SUSTITUIDO O GRUPO SUSTITUIDO FENIL O HETEROCICLICO, ESPECIALEMENTE UN GRUPO 4-TIAZOLILO, 1-O 3PIRAZOLILO, 1,3-OXAZOL-4-YL, GRUPO FENIL O PIRIDIL; E ES UN SUSTITUYENTE TAL COMO UN GRUPO CIANURO; A ES UN SUSTITUYENTE COMO UN GRUPO 4-PIRAZOLILO O TIAZOLILO Y B ES UN SUSTITUYENTE TAL COMO UN GRUPO ALQUILCARBONILO. AGROQUIMICOS Y AGENTES PARA EVITAR LA FIJACION DE ORGANISMOS ACUATICOS QUE CONTENGAN UNO O MAS DERIVADOS DE ETILENO.
`3-PIRIDIL-4-ARILPIRROLES SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS RELACIONADOS.
(16/03/2004) Un compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-5, (iii) alquilamino C1-5 sustituido o no sustituido, (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol, (v) fenilo, (vi) fenilo sustituido independientemente con uno o más de alquilo C1-5, amino, amino sustituido, nitro, nitrilo y sulfona, y (vii) piridina; (b) R2 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) (CH2)3OH, (iii) alquilfenilo C1-5 sustituido o no sustituido, y (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol; (c) R3 es uno o más sustituyentes…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTISECRETORA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004) Derivado de pirimidina de la siguiente fórmula (I) **fórmula** en la que B es (C3-C7)-cicloalquilo , (C1-C3)-alcoxi-etilo , 1-naftil-metilo, 4-metil-tiazol-2-ilo o 4-fenil- tiazol-2-ilo o un grupo de la fórmula (II) **fórmula** (en la que R6 es hidrógeno, metilo, hidroxilo,metoxilo, o un grupo de la fórmula (III) O ¦ -OC-Z (III) en la que Z es (C1-C4)-alquilo; (C2-C4)- alquenilo; (C3-C6)-cicloalquilo; morfolín- metilo; piperidín-metilo; fenilo; naftilo; tiofén-2-il-metilo; o -CHR8NHR9, siendo R8 hidrógeno, metilo, isopropilo, bencilo, benciloxi-metilo, metil-tioetilo, benciloxi- carbonil-metilo, carbamoíl-metilo,…
AMIDAS DE AMINOACIDOS MODIFICADAS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE CGRP.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, HALLERMAYER, GERHARD.
Amidas de aminoácidos modificadas de la **fórmula** en la que R significa el grupo 1-piperidinilo, que en posición 4 está sustituido con un aza-, diaza- o triaza-heterociclo de 5 a 7 miembros, unido a través de un átomo de nitrógeno, insaturado una vez o dos veces, que contiene uno o dos grupos carbonilo enlazados con un átomo de nitrógeno, pudiendo estar sustituidos los heterociclos precedente mente mencionados en un átomo de carbono con un grupo fenilo eventualmente sustituido, pudiendo estar condensado un doble enlace olefínico de uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados con un anillo de benceno, piridina o quinolina, o pudiendo estar condensados con benzo dos dobles enlaces olefínicos en uno de los heterociclos insaturados precedentemente mencionados.
3-(PIRIDILO SUSTITUIDO)-1,2,4-TRIAZOLES INSECTICIDAS.
(01/03/2004) El término alquilo inferior se refiere a cadenas hidrocarbonadas lineales (C1-C6) y grupos hidrocarbonados ramificados y cíclicos (C3-C6). Los términos alquenilo inferior y alquinilo inferior se refieren a cadenas hidrocarbonadas lineales (C2-C6) y grupos hidrocarbonados ramificados (C3-C6) que contienen al menos un enlace doble o triple, respectivamente. El término alcoxi inferior se refiere a alquilo -O-inferior. Los términos halo-metilo, halo-alquilo, y halo-alquenilo, se refieren a grupos metilo, alquilo inferior y alquenilo inferior sustituidos con uno o más átomos de halógeno. Los términos halo-metoxi y halo-alcoxi se refieren a grupos metoxi y alcoxi inferior sustituidos con uno o…
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-HETEROARILO.
(16/02/2004) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general: **FORMULA** en la que: Het es un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno como miembro de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1_6, alcoxi C1_6, alquiltio C1_6 e hidroxi; n es 0 ó 1; G es N, C o CH; la línea de trazos indica un enlace cuando G es C, y la línea de trazos indica la ausencia de enlace cuando G es CH, o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1_6, alcoxi C1_6, hidroxi, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 33-tienilo, , 22-furanilo, 3-furanilo, , 2-tiazolilo,…
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
