CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE RAF-CINASA.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente…
PIRIDILALCANO-,ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON UNA IMIDA CICLICA, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2004) Piridilalcano-, piridilalqueno- y piridilalquino-amidas de ácido, sustituidas con imida, de fórmula **(fórmula)** en la cual los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C13, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en donde R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente entre sí, de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, trifluorometilo,…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/11/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y los restantes son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y los restantes son CH; R1 se selecciona de hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituidos con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi , alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6), halógeno; alquilo(C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1- 6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo…
DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE RAF QUINASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, aril-alquilo de C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilode C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo de C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el H, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, aril-alquilo de C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo de C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico…
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…
(16/10/2004) Compuestos que están representados por la **fórmula** cada uno de Ar1, Ar2 y Ar3 representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo y di(alquil inferior)carbamoilo; k representa 0 ó 1; cada uno de m, n y s representa independientemente 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por hidroxilo, amino, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo, di(alquil inferior)carbamoilo e imidazolilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5 representa independientemente…
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…
NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS, EDUARD, MEERSMAN, KATHLEEN, PETRUS, MARIE-JOSE, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, ANDRIES, KOENRAAD, JOZEF, LODEWIJK, MARCEL.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma en la cual -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede estar reemplazado opcionalmente por halo, C1~6alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1~6alquiloxi, polihalo-C1~6alquilo , carboxilo, aminoC1~6alquilo, mono- o o ddi(C1-4alquil)-aminoC1~6alquilo , C1~6alquiloxicarbonilo , hidroxiC1~6alquilo, o un radical de fórmula **(fórmula)** en donde =Z es =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2, =CH-C1~6alquilo, =N-OH o =N-O-C1~6alquilo; Q es un radical de fórmula **(fórmula)** en las cuales Alk es C1~6alcanodiílo; Y1 es un radical bivalente de fórmula NR2-0CH(NR X1 es NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=O), C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3), CH(SCH3), CH (NR5aR5b), CH2~NR4 o NR4-CH2.
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.
(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…
BENCIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE PARP.
(16/10/2004) Compuestos de la **fórmula** donde R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, pudiendo portar aún un átomo de C del resto alquilo OR5 (significando R5 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono), o pudiendo portar un átomo de C en la cadena también un grupo =O-, o un grupo NR8R9, significando R8 y R9, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y pudiendo ser NR8R9 conjuntamente una amina cíclica con 4 a 8 átomos de anillo, pudiendo portar las cadenas en R8, o bien R9, o el anillo formado por NR8R9, aún un resto R6, que, independientemente R2, puede adoptar el mismo significado que R2, y R4 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR8R9, NH-CO-R10, OR8, significando R8 y R9, independientemente…
BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W., CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., VICE, SUSAN, F., KOZLOWSKI, JOSEPH, A..
Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS ISOCIANATO A PARTIR DE HALOAMINOTRIAZINAS Y HALUROS DE ACIDO.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CYTEC TECHNOLOGY CORP.. Inventor/es: GUPTA, RAM, B..
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ISOCIANATOS Y HALUROS DE ISOCIANATOS, A PARTIR DE DERIVADOS DE AMIDA, DERIVADOS A PARTIR DE HALOAMINOTRIAZINAS Y HALUROS ACIDOS, COMO CLORURO DE OXALILO, FOSGENO Y ANALOGOS DE FOSGENO. SE PREPARAN AMIDAS ACIDAS DERIVADAS DE MELAMINA, HACIENDO REACCIONAR TRICLORO Y HEXACLOROMELAMINAS CON CLOROFORMIATOS Y CLORUROS. SE PUEDE RECICLAR EL SUBPRODUCTO DE CLORO DURANTE DICHO PROCEDIMIENTO.
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.
(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…
METODO DE FABRICACION DE SERTINDOL.
(01/09/2004). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BECH SOMMER, MICHAEL.
Un procedimiento para la preparación de N-(4-fluorofenil)-N-(2-carboxi-4-clorofenil)glicina que comprende una arilación catalizada por cobre de ácido 2, 5-diclorobenzoico con N-(4-fluorofenil)glicina , donde se emplean sales de metal alcalino de ácido 2, 5-diclorobenzoico y N-(4-fluorofenil)glicina en un ambiente alcalino acuoso en presencia de un catalizador de cobre, según el esquema de reacción: donde M1 y M2 son iones de metales alcalinos.
INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
(01/09/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES , , , O ; R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-, R 5 R'NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O ; R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR', SR', NR' 2 , R'NC(O)OR 5 , CO 2 R', CO 2 NR' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-,…
(01/09/2004) Uso de un derivado pirimidona, representado por la fórmula (I), o de una sal, solvato o hidrato de ese derivado:**(fórmula)** en cuya fórmula R1 representa un grupo alquilo en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquenilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquinilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo arilo en C6-C14 que puede ser sustituido, un grupo alquiloxi en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alqueniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquiniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquiloxi en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo ariloxi en C6-C14 que puede…
AMINOTRIAZINAS PROTEGIDAS POR MORFOLINO CON SUSTITUYENTES AMINO IMPEDIDOS Y SU USO COMO ESTABILIZADORES DE LUZ.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CYTEC TECHNOLOGY CORP.. Inventor/es: COHEN, MARTIN, L.
Un compuesto de **fórmula** en la que, R1 se selecciona entre un átomo de hidrógeno o un grupo de hasta 24 átomos de carbono de tipo alquilo, cicloalquilo, alcoxi y cicloalcoxi y un grupo de **fórmula** cada R2 se selecciona, independientemente, entre un átomo de hidrógeno, oxilo, hidroxi y un grupo de hasta 24 átomos de carbono de tipo alquilo, cicloalquilo, alcoxi y cicloalcoxi; cada R3 es, independientemente, un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; n es 2-12; x es 1-50; cada R4 es un grupo morfolino, y cada R5 es un grupo ciclohexilo.
BISPIPERIDINAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: YUE, CHRISTOPHE, LABORATOIRE L. LAFON, HENRY, MARGUERITE, LABORATOIRE L. LAFON, GIBOULOT, THIERRY, LESUR, BRIGITTE.
Compuestos de **fórmula** en la que R1 se elige entre: - grupos alquilo C1-C4, cicloalquilo mono- o bicíclico C3-C12, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, estando eventualmente sustituidos estos grupos con grupos elegidos entre halógenos y el grupo hidroxi; - grupos arilo mono-, bi- o tricíclicos C6-C14, - grupos heteroarilo elegidos entre los grupos piridilo, tienilo, furanilo, quinolilo, benzodioxanilo, benzodioxolilo, benzotienilo, benzofuranilo y pirazinilo; - grupos fenilalquilo (C1-C4) y naftilalquilo (C1-C4) eventualmente sustituidos en el núclero arilo, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo con uno o varios grupos elegidos independientemente entre halógenos, grupos alquilo C1-C4, trifluorometilo, alquil (C1-C4)tio, alquil (C1- C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)oxi, nitro, grupos -COOR, - CH2COOR o -O-CH2-COOR, siendo R un grupo alquilo C1-C4, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT1B.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MARSHALL, HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTI.
Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que Ra es un grupo de la **fórmula** donde P1 es fenilo, naftilo o un anillo aromático o aromático benzocondensado que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; R1 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CO-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, CF3, ciano, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, CO2R6, CONR6R7, OCONR6R7, NR6R7, NR6CO2R7, NR6CONR7R8, CR6=NOR7 donde R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3.
INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…
PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FOTOUHI, NADER, LOVEY, ALLEN, JOHN, MULLIN, JOHN, GUILFOYLE, JR., LIU, EMILY, AIJUN, KONG, NORMAN.
Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
4-(2-PIRIDIL)PIPERIZINAS CON ACTIVIDAD DE AGONISTAS AL RECEPTOR 5-HT7.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: PARIKH, VINOD DIPAK, PFIZER GLOBAL RESEARCH, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., PFIZER GLOBAL.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquil(C1-C6)- OH, alquil(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6) , alquilo(C1-C6)-CN arilo, heteroarilo, alquilarilo(C1-C6); alquiloxiarilo(C1- C6) o alquiloxiheteroarilo(C1-C6) , pudiendo estar opcionalmente sustituidos dichos arilo y heteroarilo y los restos arilo y heteroarilo de dicho alquilarilo, alquiloxiarilo y alquilheteroarilo con uno o más sustituyentes, independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino, ciano, -C(=O)-O-alquilo(C1-C6) , - alquil(C1-C6)-C(=O)-alquilo(C1-C6) , -C(=O)H, -C(=O)NR4R5, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, y alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, o disustituido de manera que los dos sustituyentes juntos comprenden un grupo metilenodioxi, y a las sales farmacéuticamente aceptables de tales compuestos.
COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…
DERIVADOS DE PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). ESTOS COMPUESTOS, QUE SON ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS, Y EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.
COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT, KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., KOIKE, HIROKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT.
Un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que X1 y X2 son independientemente halo o alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o halo; y R5 es -diazacicloalquilo C3-9 sustituido con azabicicloalquilo C5-11.
COMPUESTOS 5-CICLO-INDOLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1D.
(16/06/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS SELECTIVOS PARA UN RECEPTOR SIMILAR AL 5 - HT 1D , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE UN CARBOCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO DE 6 MIEMBROS, NO AROMATICO, Y UN HETEROCICLO DE SEIS MIEMBROS, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO Y NO AROMATICO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, S, SO, SO 2 Y NR SUP,4 ; R 1 SE SELECCIONA ENTRE H Y OH; N ES 0 O 1, SEGUN PERMITA LA ESTRUCTURA QUIMICA; R 2 SE SELECCIONA ENTRE CR5 R 6 CH 2 NR 7 R 8 O UN GRUPO DE FORMUL AS (II), (III) O (IV); R 3 SE SELECCIONA ENTRE H Y BENZOILO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO INFERIOR, BENCILO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, AMINOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR; ALQUILAMINOTIOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, AMINOIMIDA…
NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS, SCHMIDT, BEATE, THIBAUT, ULRICH.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).
