CIP-2021 : C07F 9/6561 : que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común,
con o sin otros heterociclos no condensados.
CIP-2021 › C › C07 › C07F › C07F 9/00 › C07F 9/6561[3] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08).
C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico.
C07F 9/6561 · · · que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE MALEIMIDA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(11/03/2011) Un compuesto pirroloquinolinil-pirrolidina-2,5-diona de fórmula IVa, IVb, Va, o Vb, o sal farmacéuticamente aceptables de la misma: en el que:R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br, I, -NR5R6, alquilo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido, ciclo-alquilo-(C3-C9), ciclo-alquilo-(C3-C9) sustituido, -O-alquilo-(C1-C6), -O-alquilo-(C1-C6) sustituido, -O-ciclo-alquilo-(C3-C9), y -O-ciclo-alquilo-(C3-C9) sustituido, arilo, heteroarilo, heterociclilo; en el que el arilo es un grupo carbocíclico aromático con uno, dos o tres anillos aromáticos que pueden fusionarse con uno o más anillos adicionales carbocíclicos o heterocíclicos no aromáticos con 4 a 9 miembros; en el que el heteroarilo es un grupo heteroaromático con uno, dos o tres anillos que contienen de 1-4 heteroátomos, incluyendo grupos heteroaromáticos…
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITINA PALMITOILTRANSFERASA.
(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)
PROFARMACOS DE COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS USOS.
(26/04/2010) Un compuesto de fórmula estructural:
ANSAMICINAS DE HIDROQUINONA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEL ESTROMA GASTROINTESTINAL.
(23/04/2010) Uso de un compuesto de ansamicina de hidroquinona representado por la fórmula 1:
PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE ACIDO BISFOSFONICO.
(20/04/2010) Proceso para la preparación de ácido bisfosfónico, un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo,
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
QUELATOS METALICOS DE DERIVADOS MACROCICLICOS POLIAMINOCARBOXILICOS Y SU USO EN FORMACION DE IMAGENES DE DIAGNOSTICO.
(04/12/2009) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: 1) - - - representa una unión simple o doble; 2) Q representa un átomo de nitrógeno o un radical NH; 3) X1, X2, X3, X4 y X5, idénticos o diferentes, representan independientemente; 3.1) un átomo de hidrógeno; 3.2) un grupo -(CH2)a-CONR1R2, -(CH2)a-NR1COR2, o **(Ver fórmula)** con: cada R1, R2 representa independientemente un átomo H; una cadena alquilo o alquenilo en C7-C30, sustituida o no sustituida, lineal o ramificada o cíclica, eventualmente interrumpida con O, NH, NR3 o S, en la que R3 es un alquilo en C1-C3; o un grupo **(Ver fórmula)** con b = 0, 1 ó 2, Z representa O- o OH, R5 representa un grupo saturado o insaturado de por lo menos 6 átomos de carbono ventajosamente en C6 a C30, eventualmente sustituido, y "spacer" representa un grupo CH2CH2 o polialquilenglicol; 3.3) un grupo **(Ver…
(16/04/2007). Solicitante/s: AMERSHAM BIOSCIENCES UK LIMITED. Inventor/es: KUMAR, SHIV, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, MCDOUGALL, MARK, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, NAMPALLI, SATYAM, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, NEAGU, CONSTANTIN, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, LOAKES, DAVID, BROWN, DAN.
Un compuesto que tiene la estructura Q es H o un azúcar o un análogo de azúcar o una espina dorsal de ácido nucleico o un análogo de espina dorsal donde X es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, hetero-arilo o una combinación de los mismos o un informador, Y= O, S, NR donde R es H, alquilo, alquenilo alquinilo.
FARMACOS HIDROSULUBLES DE FENOLES IMPEDIDOS.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF KANSAS. Inventor/es: STELLA, VALENTINO, J., ZYGMUNT, JAN, J., GEORG, INGRID, GUNDA, SAFADI, MUHAMMED, S.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I: en donde, R-O es un residuo de un compuesto farmacéutico que contiene un fenol, R1 es un hidrógeno o un ión de metal alcalino o una amina protonada o un aminoácido protonado. R2 es un hidrógeno o un ión de metal alcalino o una amina protonada o un aminoácido protonado, y n es un entero de 1 ó 2; m es un entero de cuando menos 1; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: E es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo…
2-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PIRIDO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS.
(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, ésteres, amidas o profármacos farmacéuticamente aceptable, en la que: la línea de trazos representa un enlace opcional, X1, X2, y X3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, alcoxi C1- C8, alcoxialquilo C1-C8, CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6, P(O)(OR5)(OR6); con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 debe ser hidrógeno; n = 0-2; R1 es en cada caso, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C7; R2 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halógenoalquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, nitrilo, nitro, OR5,…
COMPOSICIONES DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.
(01/04/2006). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ROHLOFF, JOHN, C..
Una solución que comprende una solución de 9-[2- (fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) a un pH de 2, 7 - 3, 5 en la que la solución tiene menos de 0, 1 g/ml de (R, S)-PMPA y en la que 90 - 94% de la PMPA está en la configuración (R).
DERIVADOS (A)-ANELADOS DE PIRROL Y SU UTILIZACION EN FARMACIA.
(16/03/2006). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
FOSFONATOS PROTECTORES DEL CORAZON.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICURE INTERNATIONAL INC. Inventor/es: HAQUE, WASIMUL.
Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en el cual R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CHO, -CH2OH, -CH3, -CO2R6 en el cual R6 es hidrógeno, alquilo o arilo; o R2 es -CH2- O-alquilo en el cual el alquilo está unido de modo covalente al oxígeno en la posición 3 en lugar de R1; R3 es hidrógeno y R4 es hidroxí, halo, alcoxí que tienen de 1 hasta 4 átomos de carbono, alquilcarboniloxí, alquilamino donde el alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono o arilamino; o R3 y R4 son halo; y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, o -CO2R7 en el cual R7 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable.
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: ARDUINI, ARDUINO, TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, MINETTI, PATRIZIA, CHIODI, PIERO.
Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ADEFOVIR DIPIVOXIL.
(16/04/2005) Un procedimiento para preparar adefovir dipivoxil que comprende poner en contacto 9-[2-(fosfonometoxi)eti adenina con pivalato de clorometilo en 1-metil-2-pirrolidinona y una trialquilamina y recuperar el adefovir dipivoxil. La AD cristalina, en particular una forma cristalina anhidra (denominada en lo que sigue Forma 1), una forma hidratada, C20H32N5O8P1·2H2O (denominada en lo que sigue Forma 2), una forma solvato de metanol, C20H32N5O8P1· CH3OH (denominada en lo que sigue Forma 3), una forma sal de ácido fumárico o complejo, C20H32N5O8P1·C4H4O4 (denominada en lo que sigue Forma 4), una forma hemisulfato o complejo, una sal bromhidrato o complejo, una sal clorhidrato o complejo, una sal nitrato o complejo, una sal mesilato…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-(2-(DIETILFOSFONOMETOXI)ETIL)-ADENINA.
(16/04/2005) Un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]-adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. El éster bispivaloiloximetílico del compuesto 9-[2-(fosfonometoxi)etil]adenina (PMEA) es el análogo nucleotídico 9-[2[[bis [(pivaloiloxi)-metoxi]fosfinil]metoxietil]adenina (adefovir dipivoxilo o AD). La invención proporciona un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. Preferiblemente, se usan 1, 2-2, 2 equivalentes molares de alcóxido sódico por equivalente molar de 9-(2-hidroxietil) adenina. Preferiblemente, el alcóxido sódico y la 9-(2-hidroxietil)-adenina…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR IMIDAZOQUINOLINAMINAS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINDSTROM, KYLE J., GERSTER, JOHN, F..
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1H IMIDAZO[4,5 - C]QUINOLIN - 4 - AMINAS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 6H - IMIDAZO[4,5 - C]TETRAZOLO[1,5 A]QUINOLINA CON TRIFENILFOSFINA E HIDROLIZAR EL PRODUCTO RESULTANTE.
ANALOGOS DE (1S,CIS)-4-(2-AMINO-9H-PURIN-9-IL)-2-CICLOPENTEN-1-METANOL COMO AGENTE ANTIVIRAL.
(16/08/2004) Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno; arilo C6_14; o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en alcoxi C1_6, nitro, halógeno, amino, hidroxi, carboxilato y sus ésteres, carboxialquilo, -CONHR6, y -CONR6R7, en las que R6 y R7, que pueden ser el mismo o diferente, se eligen independientemente entre alquilo C1_8, alquilarilo C1_8 o arilo C6_14; R2 y R3 se eligen independientemente entre hidrógeno o alquilo C1_8, cicloalquilo C3_8, alquenilo C2_8, cicloalquenilo C5_8, arilo C6_14, o aralquilo en el que cada alquilo C1_8, cicloalquilo C3_8, alquenilo C2_8, cicloalquenilo C5_8, arilo C6_14 o aralquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos del…
INHIBIDORES DE INDOLIZINA SPLA2.
(16/06/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY SHIONOGI & CO., LTD. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, DILLARD, ROBERT, D., HAGISHITA, SANJI.
SE DESCRIBE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE INDOLIZINA-1FUNCIONAL E INDOLIZINA-3-FUNCIONAL JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS DE INDOLIZINA PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA{SUB,2} DE ACIDOS GRASOS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES COMO CHOQUE SEPTICO. LOS COMPUESTOS SON INDOLIZINA-1-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO INDOLIZINA-1-ACETICO , INLOLIZINA-1GLICOXILAMIDAS , INDOLIZINA-3-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO INDOLIZINA-3-ACETICO E INDOLIZINA-3-GLICOXILAMIDAS.
SALES DE ACIDO DIFOSFONICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(01/06/2004). Solicitante/s: GEANGE LIMITED EURODRUG LTD. LIPOTEC, S.A. Inventor/es: VAN GULIK, FRED, EURODRUG LTD., PARENTE, ANTONIO, LIPOTEC S.A.
Difosfonatos o sus sales entre ácidos difosfónicos y aminoalcoholes lineales, ramificados sustituidos y cíclicos, heterocíclicos y aromáticos no sustituidos, y su uso en el tratamiento de la osteoporosis, y composiciones farmacéuticas que contienen al menos un difosfonato en forma de principio activo para el tratamiento de la osteoporosis.
COMPUESTOS FOSFOROORGANICOS Y SU UTILIZACION EN TERAPEUTICA.
(16/04/2004) Compuestos fosforoorgánicos de la fórmula general (I) donde A se ha escogido del grupo formado por un resto de (C1-9)-alquilo que puede presentar uno o varios dobles enlaces y puede ser sustituido por grupos hidroxilos, halógenos, aminos u oxo con grupos C1-9-alquilos y grupos C2-9-alquenilos no ramificados, siendo posible sustituir los grupos C1-9-alquilos y los grupos C2-9-alquenilos por grupos hidrógenos, hidroxilos, aminos, halógenos y oxo, -C-O-C- y -C-N-C-, donde los átomos de carbono de COC-OC- y -C-N-C-pueden ser sustituidos por un alquilo con hasta 7 átomos de carbono o grupos hidroxilos, o en la que A se corresponde con la siguiente fórmula (II), donde uno o varios de los átomos de carbono, escogidos del grupo C3, C4, C5, también…
(16/01/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE COMPRENDEN ESTERES DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS DE FOSFONOMETOXI ANTIVIRALES CON CARBONATOS Y/O CARBAMATOS, DE ESTRUCTURA - OC(R 2 ) 2 OC(O)X(R) A , DONDE R 2 INDEPENDIENTEMENTE ES H, ALQUILO C 1 - C 12 , ARILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUIENILARILO, ALQUINILARILO, ALCARILO, ARILALQUINILO, ARILALQUENILO O ARILALQUILO, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALO, AZIDO, NITRO U OR 3 , DONDE R 3 ES ALQUILO C 1 - C 12 ; X ES N U O; R ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C SUB,1 - C 12 , ARILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUIENILARILO, ALQUINILARILO, ALCARILO, ARILALQUINILO, ARILALQUENILO O ARILALQUILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR HALO, AZIDO, NITRO, - O -, - N =, - NR 4 -, - N(R 4 ) 2 -O OR 3 ; R SUP,4 ES INDEPENDIENTEMENTE - H O ALQUILO C 1 C 3 , A CONDICION DE QUE,…
COMPUESTOS DE RUPTURA PARA INACTIVAR PATOGENOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: CERUS CORPORATION. Inventor/es: COOK, DAVID, MERRITT, JOHN, STASSINOPOULOS, ADONIS, WOLLOWITZ, SUSAN, NERIO, AILEEN, RAPOPORT, HENRY, MATEJOVIC, JON.
Un compuesto para inactivar los patógenos en la sangre o en productos sanguíneos, que comprende: un resto enlazante de ácido nucleico; un resto efector, capaz de formar un enlace covalente con el ácido nucleico; y un conector de ruptura unido covalentemente al resto enlazante de ácido nucleico y al resto efector: en el que el conector de ruptura se degrada hasta que deja de unir covalentemente al resto enlazante de ácido nucleico y al resto efector y en el que la hidrólisis del conector de ruptura al ser sometido a incubación con la sangre o con el producto sanguíneo tiene lugar a la vez que la reacción del efector con el ácido nucleico, pero a una velocidad suficientemente lenta para permitir la inactivación de patógenos en la sangre o en el producto sanguíneo, en unas condiciones tales que no hagan que la sangre o el producto sanguíneo sean inadecuados para el propósito al que se destinan.
NUEVAS BIOSFINAS QUIRALES.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., VOLANTE, RALPH, P., PYE, PHILIP.
NUEVAS BISFOSFINAS QUIRALES, EJ., (A), UTILES COMO COMPONENTES ESENCIALES DE CATALIZADORES DESTINADOS A REACCIONES ASIMETRICAS, QUE PROPORCIONAN UN ALTO EXCESO ENANTIOMERICO DESEABLE (EE).
DERIVADOS DE TRIAZOLOPURINA, COMPOSICION MEDICINAL QUE CONTIENE LOS DERIVADOS, AGNETE COMPATIBILIZANTE DEL RECEPTOR A3 DE ADENOSINA Y REMEDIO CONTRA EL ASMA.
(01/12/2003) Un derivado de triazolopurina representado mediante la fórmula general : en la que R1 representa un grupo alquilo, o un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo de C1-6; R2 representa un grupo piridilo, un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo alquilo de C1-6, un grupo fenilo-alquilo de C1-6 que opcionalmente tiene de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6 como sustituyentes, un grupo estirilo que opcionalmente tiene de 1 a 3 grupos alcoxi de C1-6 como sustituyentes, un grupo naftilo que opcionalmente tiene un grupo hidroxi como sustituyente, o un grupo fenilo que opcionalmente tiene de 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo nitro, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo N-alquilo de C1-6-amino, un grupo N, N-dialquilo de C1-6-amino, un…
DERIVADOS DE PURINA ANTIVIRALES.
(16/09/2003). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LTD. REGA FOUNDATION. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, BALZARINI, JAN.
Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que Ar es un grupo arilo, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilo y arilo; X se selecciona entre el grupo compuesto por O, NH, NR4 y S, donde R4se selecciona entre el grupo compuesto por grupos alquilo y arilo; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por H, grupos alquilo y arilo, donde cuando cada uno de R1 y R5 es alquilo, pueden estar unidos para formar un anillo de 5 ó 6 miembros; y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por H, grupos alquilo, arilo, heterocíclicos y policíclicos, o un derivado o metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo.
DIARIL-2-(5H)-FURANONAS COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, PRASIT, PETPIBOON, LEGER, SERGE, GRIMM, ERICH, BLACK, CAMERON.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD NO TOXICA TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION INCLUYE TAMBIEN CIERTOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.
(16/06/2003). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ROHLOFF, JOHN, C..
La invención se refiere a una composición que comprende la 9-{[}2-(R)-{[}{[}Bis{[}{[}isopropoxicarbonil{)}oxi{]}metoxi{]}fosfinoil{]}metoxi{]}propil{]}adenina ("bis(POC)PMPA") y ácido fumárico (1: 1). Esta composición es útil como intermedio en la elaboración de compuestos antivirales, o bien para la administración a pacientes en guisa de terapia o de profilaxis antiviral. La invención es particularmente útil en la administración oral. La invención se refiere también a los procedimientos relativos a la elaboración de la (R)-9-{[}2-{(}fosfonometoxi{)} propil{]}adenina ("PMPA") y los intermedio para la síntesis de la PMPA. Entre las variantes figuran el t-butoxido de litio, la 9-{(}2-hidroxipropil{)} adenina y el dietil p-toluenosulfonilmetoxi-fosfonato en un solvente orgánico como el dimetilformamido. La reacción da preparaciones de dietil PMPA que tienen un perfil de subproducto mejorado respecto de los procedimientos utilizados anteriormente para la elaboración de dietil PMPA.
COMPUESTOS DE FOSFONATO DE NUCLEOTIDO.
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: UBASAWA, MASARU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, SEKIYA, KOUICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, TAKASHIMA, HIDEAKI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, UEDA, NAOKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, YUASA, SATOSHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, KAMIYA, NAOHIRO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FOSFONATO DE NUCLEOTIDO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): (DONDE R 1 ES UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 6 O SIMILAR, R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 4 SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO O SIMILARES, R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 4 SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO O SIMILARES, R 4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO Y X ES UN ATOMO DE CARBONO O UN ATOMO DE NITROGENO). ASIMISMO SE INCLUYE UNA SAL, HIDRATO O SOLVATO DEL MISMO, ASI COMO UN MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE. DICHO COMPUESTO ES UTIL COMO AGENTE ANTIVIRAL FRENTE AL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA, AL DEL HERPEX SIMPLEX, AL DE LA HEPATITIS B O SIMILARES, Y COMO AGENTE ANTITUMORAL.
COMPUESTOS DE AZAINDOLILIDENO SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE TIROSINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS X{SUP,1}, X{SUP,2}, X{SUP,3}, X{SUP,4} ES N Y LOS OTROS SON CH; R ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O (D) EN DONDE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,3} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, AMINO, CARBOXI, CIANO, SO{SUB,3}R{SUP,4}. -SO{SUB,2}NHR{SUP,5}. , -COOR{SUP,6}, CONH(CH{SUB,2}{SUB,O}PH , -CONHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, , -N(CH{SUB,2}CH{SUB,2}OH){SUB ,2}, NHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, -NHCONH{SUB,2}, NHC(NH{SUB,2}=NH, -NHCO(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH,…
DERIVADOS ANILLADOS EN [A] DEL PIRROL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.