(01/05/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CRAIG, ANDREW, SIMON, C/O GLAXOSMITHKLINE PHARMA., HO, TIM, CHIEN, TING, C/O GLAXOSMITHKLINE PHARMA.

Un uso de fumarato de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]-tiazolidin-2 , 4-diona o un solvato del mismo.

(01/04/2007). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: LOPEZ CABRERA, ANTONIO., MANCINELLI, VINCENT., SOLANAS IBARRA, PEDRO JUAN..

Un pellet que comprende un compuesto de bencimidazol lábil en medio ácido, en el que el pellet comprende: (a) un núcleo inerte; (b) una capa dispuesta sobre dicho núcleo inerte (a), que comprende un compuesto de bencimidazol lábil en medio ácido, un polímero inerte, no alcalino, soluble en agua, y uno o más excipientes inertes farmacéuticamente aceptables; (c) una o más capas intermedias que comprenden (i) un recubrimiento inerte, no alcalino, formado por un polímero inerte, no alcalino, soluble en agua y uno o más excipientes inertes farmacéuticamente aceptables, y (ii) un sistema de liberación modificada que comprende un polímero inerte, no alcalino, soluble en agua y un polímero inerte, no alcalino, insoluble en agua; estando dispuesta(s) dicha(s) capa(s) intermedia(s) (c) sobre dicha capa (b) que recubre el núcleo inerte; y (d) una capa externa que comprende un recubrimiento entérico dispuesta sobre dicha(s) capa(s) intermedia(s) (c).

(16/03/2007). Solicitante/s: HANMI PHARM. IND. CO., LTD. Inventor/es: WOO, JONG SOO.

La invención se refiere a una formulación revestida entérica de un derivado de benzimidazol que comprende un núcleo y una película de un agente de revestimiento entérico sobre su superficie, conteniendo el núcleo un complejo del derivado de benzimidazol y una resina cambiadora de iones y teniendo el agente de revestimiento entérico el grado de sustitución mediante un grupo ácido de menos de 30%, y un procedimiento para su preparación.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YOKOYAMA, TOMIHISA.

Agente para la profilaxis o el tratamiento del glaucoma, que comprende un antagonista de la angiotensina II y una prostaglandina como principios activos para el uso simultáneo, individual o sucesivo de dichos principios activos, en el que el antagonista de la angiotensina II es un compuesto de fórmula (I) descrita a continuación o un éster o sal farmacológicamente aceptable del mismo: en la que R1 representa un grupo que tiene la fórmula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie) o (If) estructural descrita a continuación:.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HO, TIM, CHIEN, TING, GLAXOSMITHKLINE, MILLAN, MICHAEL, JOHN, GLAXOSMITHKLINE.

Una sal de S-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2 , 4-diona y ácido 1, 2- etanodisulfónico o uno de sus solvatos.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.

Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

(16/12/2006). Solicitante/s: LEK FARMACEVTSKA DRUZBA D.D. Inventor/es: SIRCA, JUDITA.

Cápsula de uso oral, caracterizada porque consiste en hidroxipropilmetil celulosa como base y porque la sustancia activa es un derivado del benzimidazol en los comprimidos protectores intestinales introducidos en dicha cápsula.

(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN.

Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: R1, R2 forman juntos un ciclo benzo eventualmente sustituido con un átomo de halógeno o con un grupo alquilo, alcoxi, ciano, nitro, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino o trifluorometilo y R3 representa un átomo de hidrógeno, o R1 representa un átomo de hidrógeno y R2, R3 forman juntos un ciclo benzo eventualmente sustituido con un átomo de halógeno o con un grupo alquilo, alcoxi, ciano, nitro, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino o trifluorometilo, sus enantiómeros, diastereoisómeros y sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: o el termino alquilo designa una cadena hidrocarbonada, lineal o ramificada, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o el término alcoxi designa un grupo alquiloxi, lineal o ramificado, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LIPTON, STUART A. Inventor/es: LIPTON, STUART A..

El uso de un inhibidor de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) p38 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de pacientes que sufren glaucoma, neuropatía óptica, neuritis óptica, isquemia retinal, lesiones ópticas inducidas por láser, o vitreoretinopatía proliferativa inducida por cirugía o trauma; un paciente que sufre lesión neuronal o apoptosis que implique las células ganglionares de la retina; o un paciente que sufra un estado médico que provoque estrés nitrosativo u oxidativo a las células ganglionares de la retina por la activación excesiva de receptores aminoácidos excitatorios o la generación de radicales libres.

(01/11/2006). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, OHWA, TAKASHI, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO.

Compuesto seleccionado de 3-ciano-N-(3-ciano-4- metil-1H-indol-7-il)bencenosulfonamida , 6-amino-N-(5- bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-3-piridinsulfonamida y 6- amino-N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-3- piridinsulfonamida, o una sal o hidrato farmacológicamente aceptables de cualquiera de estos compuestos.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MACPHEE, COLIN HOUSTON, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

La utilización de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2 , 4-diona ("Compuesto (I)") o un derivado de éste aceptable desde un punto de vista farmacéutico para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la enfermedad obstructiva pulmonar crónica (COPD).

(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE.

Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/04/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.

Derivados de 1-sulfonilindoles, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (la, lb), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente sus sales fisiológicamente aceptables, correspondientes o solvatos correspondientes; a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, DEMBOWSKY, KLAUS, ROSENTRETER, ULRICH, KRAMER, THOMAS, VAUPEL, ANDREA, HUBSCH, WALTER, DIEDRICHS, NICOLE, KRAHN, THOMAS, SHIMADA, MITSUYUKI.

Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 están unidos a átomos de anillo fenilo adyacentes y representan un grupo R3 significa hidrógeno y R4 significa propenilo, metilo, etilo o n- propilo, en los que los restos alquilo pueden estar sustituidos a su vez hasta dos veces independientemente entre sí con hidroxi, metoxi, trifluorometilo, trifluorometiltio, flúor, imidazolilo, tiazolilo sustituido dado el caso con metilo, piridilo, fenilo que puede estar sustituido por su parte de nuevo con flúor, ciano, nitro, metoxi, metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3) o metoxicarbonilmetilo (-CH2-C(O)-O-CH3), metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3), amido (-C(O)-NH2) o N-metilamido (-C(O)-NH-CH3), y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.

9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SEKIGUCHI, KAZUO, IKEZONO, KATSUMI, OHTA, KAZUHIDE, MAEDA, TAKASHI, NAGAMOTO, HISASHI.

Utilización de al menos un compuesto seleccionado entre derivados de tiazol y sus sales representado por la fórmula general donde R1 es un grupo fenilo que puede tener 1 a 3 grupos alcoxilo inferior como sustituyentes en el anillo fenilo; R2 es un grupo piridilo que puede tener 1 a 3 grupos carboxilo como sustituyentes sobre el anillo de piridina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN.

Compuestos de fórmula general en donde R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7, o hidro- xilo-alquilo C1-C7, R2 significa furilo, tienilo, piridilo o fenilo, el cual está opcionalmente substituido por 1 a 3 substituyentes, seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno, ciano, CF3 ó -N(R4)2; R3 significa naftilo o fenilo, el cual está opcio- nalmente substituido con 1 a 3 substituyentes, seleccionado de alquilo C1-C7, alcoxilo infe- rior, halógeno, acetilo, ciano, hidroxilo-alquilo C1-C7, -CH2-morfolin-4-ilo, alquilo C1-C7-oxi-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-N(R4)2 ó CF3; R4 significa, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, con la excepción de la (RS)-2-fenil-1-(toluen-4-sulfo- nil)-pirrolidina, (RS)-1-(toluen-4-sulfonil)-2-p-tolil-pi- rrolidina, N-tosil-cis-3-metil-2-fenil pirrolidina, 3-[1- (toluen-4-sulfonil)-pirrolidin-2-il]piridina y N-tosil-2- (3, 4-dimetoxi-fenil)-pirrolidina , así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/03/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CRAIG, ANDREW, SIMON, GLAXOSMITHKLINE, MILLAN, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE.

Sal de etanosulfonato de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]-bencil]tiazolidin-2 , 4-diona o un solvato del mismo.

(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.

Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.

(01/03/2006). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: YELLE, WILLIAM, E..

Uso de desmetil-pantoprazol , o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de úlceras.

(16/02/2006). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: DIETRICH, RANGO, LINDER, RUDOLF.

Una forma de administración para compuestos activos lábiles en medio ácido, que comprende excipientes farmacéuticos y unidades individuales múltiples de compuesto activo, en la cual las unidades individuales de compuesto activo son microesferas y en la cual el compuesto activo lábil en medio ácido se selecciona del grupo constituido por un inhibidor de las bombas de protones lábil en medio ácido, una sal de un inhibidor de las bombas de protones lábil en medio ácido con una base y un hidrato de una sal de un inhibidor de las bombas de protones lábil en medio ácido con una base, y está presente en las unidades individuales de compuesto activo en una matriz constituida por una mezcla que comprende al menos un alcohol graso y al menos una parafina sólida, en una matriz constituida por una mezcla que comprende al menos un triglicérido y al menos una parafina sólida o en una matriz constituida por una mezcla que comprende al menos un éster de ácido graso y al menos una parafina sólida.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: PRESS, NEIL JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR, TAYLOR, ROGER JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR.

Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, en donde Ar es un grupo aromático monovalente C6-C15, R1 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8 o aciloxi, o un grupo heterocíclico monovalente de 5 o 6 miembros, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4, siempre que R2 sea alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4 cuando R1 es hidrógeno, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8 o junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados representan un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N o CR5, siendo al menos uno de ellos CR5, y R5 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8.