(01/11/1996). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMASHITA, HIROSHI, MIYAMOTO, HISASHI, TONE, HITOSHI, UEDA, HIRAKI.

NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO 4-OXOQUINOLEIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES CICLOPROPILO QUE PUEDE TENER DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DE ALQUILO Y HALOGENO; FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTIUIDO POR 1 A 3 SUSTITUYENTES ALCOXI, HALOGENO Y OH; ALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCANOILOXI O OH; ALQUENILO O TIENILO, R2 ES UN ANILLO HETERICICLICO SATURADO O INSATURADO DE 5 A 9 MIEMBROS QUE PUEDE STAR SUSTITUIDO; R3 ES H, ALQUILO O HALOGENO, R4 ES ALQUILO O HALOGENO, R ES H O ALQUILO, R1 Y R3 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN GRUPO (II), EN AL QUE R 31 ES H O ALQUILO Y X ES HALOGENO; CON LA CONDICION DE QUE R3 Y R4 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HALOGENO Y QUE CUANDO R3 SEA H, R4 SEA ALQUILO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A SALES DE DICHOS COPUESTOS LOS CUALES TIENEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA POR LO QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E., SOLIS OLLER, JOSE MARIA.

ESTERES TRIMETILSILILICO Y SOLVATOS DE QUELATOS DE ACIDOS QUINOLIN-3-CARBOXILICOS. PREPARACION Y APLICACION AL PROCESO DE QUINOLONAS. SE DESCRIBEN NUEVOS PRODUCTOS IA Y IB; DONDE, X, X1 Y X2 REPRESENTAN INDISTINTAMENTE HIDROGENO, HALOGENO, AMINO O METILO; R ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; X2R PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO; R1 HALOGENO O ACILOXI; M BORO O ALUMINIO, N UN VALOR DE 0,5 A 2,0 Y (A) UN GRUPO AMINO. *FIG* LA SILILACION DE II (A = X1) CON HEXAMETILDISILAZANO, RINDE IA EL CUAL SE COMBINA CON UN DERIVADOR DE BORO (M) PARA FORMAR EL SOLVATO IB. MEDIANTE SUSTITUCION DE X1 POR UNA AMINA (A) Y SIGUIENTE HIDROLISIS, AJUSTANDO EL PH 6, 0-7, 2, RESULTA LA QUINOLONA II. LOS COMPUESTOS IA Y IB SON DE INTERES EN EL PROCESO DE QUINOLONAS, PRODUCTO DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y ANIMAL.

(01/07/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., GROHE, KLAUS, DR., PAESSENS, ARNOLD, DUMMER, WOLFGANG, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO QUINOLOCARBONICO DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION COMO MEDICAMENTO POR SU ACCION ANTIVIRAL. TENIENDO A, R, R1, R (AL CUADRADO) , R3 Y R5 UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

(01/04/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GROHE, KLAUS, DR..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3-AMINO-2-(HET)AROILO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Y, R ELEVADO 1, R, A, R (AL CUADRADO) , X ELEVADO 1, X (AL CUADRADO) , X ELEVADO 3 Y X ELEVADO 4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, QUE SON PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS ANTIBACTERIANOS ALTAMENTE EFICACES.

(16/03/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: ITEVE, S.A. Inventor/es: FREIXAS BAZACO,JOAN, MARTORELL COCA, CONCEPCIO.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-3-QUINOLINCARBOXILICO. COMPRENDE A) HACER REACCIONAR 3-CLORO-4-FLUORANILINA (II) CON 1-BROMO-1-ETOXICICLOPROPANO (III) PARA DAR (IV), B) REDUCIR (IV) CON BOROHIDRURO SODICO PARA DAR (V); C) HACER REACCIONAR (V) CON ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO PARA DAR (VI); D) SOMETER (VI) A CICLACION TERMICA PARA DAR (VII); E) SOMETER (VII) A HIDROLISIS ALCALINA PARA DAR (VIII); F) HACER REACCIONAR (VIII) CON (IX) PARA DAR (I). EN LAS FORMULAS X=N,O,S; R1=H,CH3; R2=H,CH3,C2H5,C3H7; Y R3=H,CH3). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN APLICACION COMO POTENTES AGENTES ANTIBACTERIANOS, ACTIVOS FRENTE A GERMENES GRAM NEGATIVOS, EN ESPECIAL, Y FRENTE A ALGUNOS GERMENES GRAM POSITIVOS.

(01/02/1996). Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KONNO, FUJIKO, TAKEDA, SUNAO, ASAOKA, TAKEMITSU, SHIBATA, AKIHIRO, KURAISHI, TADAYUKI, MATSUDA, HIDEAKI, KAWAHARA, RYUICHI, TAIDO, NAOKATA.

UN DERIVADO DEL ACIDO QUINOLECAOXILICO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL , SUS SALES Y UN AGENTE ANTIBACTERIANO QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO, DONDE R ELEVADO 1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO O UN RESIDUO DE ESTER QUE ES HIDROLIZABLE "IN VIVO"; R (AL CUADRADO) REPRESENTA HIDROGENO O AMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS ALQUILO BAJO; X REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; Y REPRESENTA CH SUB 2, O , S, SO, O NR ELEVADO 3, DONDE R ELEVADO 3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO BAJO, Y Z REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO. ESTE COMPUESTO DESARROLLA UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, PARTICULARMENTE CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS, DE TAL MANERA QUE ES UTIL EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO CLINICO DE DIVERSAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(16/11/1995). Solicitante/s: PHARMACIA AB (REG.NUMBER 556131-9608). Inventor/es: JOHANSSON, KAJ, GUNNARSSON, PER, OLOV, STALHANDSKE, TORBJORN, STRANDGARDEN, KERSTIN, LUNDVALL, KARL-ERIK.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE SE SELECCIONAN R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) , R ELEVADO 3, R ELEVADO 4, R ELEVADO 5, R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 7 DEL GRUPO QUE CONSTA DE OXIDRILOS Y METOXIDRILOS. SE SELECCIONA M DEL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO Y DE FORMAS CATIONICAS O TAUTOMERICAS ORGANICAS E INORGANICAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPUESTOS ESTAN PROVISTOS DE ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA.

(01/06/1995). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES LIMITED SANKYO COMPANY LIMITED. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, INOUE, TERUHIKO, IWATA, MASAYUKI, FUJIHARA, YOSHIMI, KATSUBE, TETSUSHI.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES METOXI FLUORADO, R2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO; Y R3 ES HIDROGENO O AMINO; Y SUS SALES, ESTERES, AMIDAS Y PRECURSORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES BACTERIANOS VALIOSOS, QUE SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE UN COMPUESTO SIMILAR AL DE LA FORMULA (I), PERO EN EL QUE R2 SE SUSTITUYE POR UN ATOMO DE HALOGENO, CON UN COMPUESTO QUE PROPORCIONA EL GRUPO R2 NECESARIO.

(16/12/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PREISS, MICHAEL, NAAB, PAUL, ZERBES, RUDOLF DR., SCHORSCH, ULRICH, DR., HAAF, ARTHUR, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A SOLUCIONES ADMINISTRABLES PARENTERALMENTE DE ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1, R2, R3, X Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS.

DICHO MEDIO ES UTIL EN LA PREPARACION DE ACIDOS QUINOLONECARBOXILICOS - 6 FLUORO - 7 - SUBSTITUIDOS Y SON PREPARADOS DE ESTERO ACIDO CARBOXILICO 2(IODO, BROMO O CLORO) - 3 - FLUORO - 4 - (FLUORO O CLORO) - FENIL.

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Inventor/es: PALOMO COLL, ALBERTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS QUINOLIN CARBOXILICOS, DE FORMULA I FORMULA (R = GRUPO SALIENTE; R' = RADICAL ALIFATICO O AROMATICO; RSI4 SC = F, H O ACETOXI) QUE COMPRENDE: A)REACCION DE UNA ACETOFENONA CON CLORUROS DE ACIDO O ANHIDRIDOS DE UN ACIDO ALCANOCARBOXILICO EN UNA SOLUCION DE UN COMPUESTO DE BORO EN EL ACIDO ALCANOCARBOXILICO, OBTENIENDOSE FORMULA B)REACCION DEL COMPUESTO ANTERIOR CON ANHIDRIDO ACETICO Y ORTOFOMIATO DEL TRIMETILO, DANDO UN COMPUESTO QUE SE TRATA CON UNA AMINA R'-NHSI2 SC, RESULTANDO UN NUEVO COMPUESTO QUE SE CICLA EN PRESENCIA DE UNAS SALES DE PLATINO, NIQUEL O PALADIO QUE ACTUAN DE CATALIZADOR, Y DE UNA BASE, OBTENIENDO FORMULA CUYA OXIDACION DA EL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTOS ACIDOS QUINOLIN CARBOXILICOS SON VALIOSOS INTERMEDIOS PARA LA OTENCION DE ANTIBIOTICOS.

(16/12/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Inventor/es: PALOMO COLL, ALBERTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOSDE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS DE FORMULA I FORMULA (RBS5 SC = NUCLEOFILO; R = RADICAL ALIFATICO O AROMATICO) BASADOEN LA REACCION DE UN NUCLEOFILO CON UN COMPLEJO DE BORO DE FORMULA II FORMULA (RBS1 SC, RBS2 SC SON HALOGENO, METANSULFONATO O TRIFLUORMETANSULFONATO; RBS3 SC = HALOGENO O NITRO; RBS4 SC = HIDROGENO O FLUOR). ESTOS DERIVADOS PRESENTAN ACUSADAS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/12/1994). Solicitante/s: INDUSTRIAL QUIMICA AGROPECUARIA, S.A.. Inventor/es: MAYMO MARTIN, M. ELENA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ACIDOS 6-FLUORO-1,4DIHIDRO- 4-OXO-7-PIPERAZINO-QUINOLIN-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN 1-N. SE HACEN REACCIONAR ACIDOS 7-CLORO-6-FLUORO-1, 4-DIHIDRO-4OXIQUINOLIN-3-CARBOXILICOS , CON POR LO MENOS DOS MOLES DE MONOETANOLAMINA Y SE REALIZA UNA CICLACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR. EN UNA PRIMERA FASE DE LA REACCION CON MONOETANOLAMINA, SE UTILIZA UN EXCESO SOBRE DOS MOLES DE MONOETANOLAMINA POR CADA MOL DE ACIDO, ACTUANDO ENTONCES LA MONOETANOLAMINA A LA VEZ COMO REACTIVO Y COMO DISOLVENTE. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON PRINCIPALMENTE UTILIZADOS PARA INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO Y EN INFECCIONES SISTEMICAS.

(16/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS.

AMIDAS DE RESINA Y SUS DERIVADOS, UTILES PARA INHIBIR LA ACCION DE ROTURA DE LA ANGIOTENSINA DE LA ENZIMA RESINA, DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES CICLOALQUILO DE 6 A 8 C, O ISOPROPILO; R2 ES ALQUILO DE 3 A 5 C, FENILO, METILVINILO, DIMETILVINILO, HALOVINILO, HIDROXI - ALQUILO DE 1 A 3 C, O AMINOALQUILO DE 1 A 4 C; R3 ES ALQUILO DE 1 A 6 C O MORFOLINOETILO; Y HET VIENE DEFINIDO PARA QUE INCLUYA A VARIOS ANILLOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS MONO Y BICICLICOS O GRUPOS HETEROCICLILALQUILICOS.

(01/11/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PREISS, MICHAEL, ZERBES, RUDOLF DR.

EL INVENTO SE TRATA DE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ACIDOS CARBOXILICOS DE QUINOLONA FARMACEUTICOS, EFICACES EN UN PROCEDIMIENTO DE UN SOLO PASO.

(16/10/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, KIELY, JOHN, STEVEN, HAGEN, SUSAN, ELIZABETH.

SE PRESENTA UNA NUEVA NAFTILIDINA - , Y ACIDOS QUINOLINECARBOXILICOS COMO AGENTES ANTIBACTERIALES ASI COMO METODOS PARA SU MANUFACTURA, FORMULACION Y USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS INCLUYENDO LA DESCRIPCION DE CIERTAS NUEVAS INTERVENCIONES USADAS EN LA MANUFACTURA DE LOS AGENTES ANTIBACTERIALES.

(16/10/1994). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, MIYAMOTO, TERUYUKI, EGAWA, HIROSHI.

EL PRESENTE INVENTO RELATA A UN COMPONENTE QUINOLINO DE LA FORMULA EN DONDE R1, R2 Y R3 SON EL MISMO O DIFERENTE Y CADA UNO REPRESENTA UN HIDROGENO O GRUPO METIL, ESTERES DE ELLO Y SALES DE ELLO, Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ELLO. ESOS COMPONENTES MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIALES. ESOS COMPONENTES SON TAMBIEN UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PRODUCCION DE OTROS AGENTES ANTIBACTERIALES.

(01/10/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WEMPLE, JAMES N., ZELLER, JAMES R., DOMAGALA, JOHN M.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS AMINO-1-ALQUIL O CICLOPROPIL-6,8 DIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLEINCARBOXILICOS 7SUSTITUIDOS EN EL QUE CLORURO DE TETRAFLUORBENCILO SE CONVIERTE EN TRES OPERACIONES A TRAVES DEL 1-ALQUIL O 1-CICLOALQUIL-1,4-DIHIDRO-6 ,7,8-TRIFLUOR- 4-OXO-QUINOLEIN -3-CARBONITRILO EL CUAL EN UNA ETAPA INDEPENDIENTE O "IN SITU" SE SEPARA E HIDROLIZA PARA DAR EL PRODUCTO DESEADO.

(01/09/1994). Solicitante/s: ELMUQUIMICA FARMACEUTICA, S.L.. Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, ALVAREZ-BUILLA GOMEZ,JULIO, VAQUERO LOPEZ,JUAN JOSE, RAMOS GONZALEZ, ANDRES, GARCIA NAVIO, J. LUIS.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 , 4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL) -3-QUINOLIN CARBOXILICO, VERIFICADO EN 7 PASOS: PASO 1.G REACCION DEL CLORURO DE TRIMETILSILILO CICLOPROPANO. PASO.

(16/08/1994). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, MINAMIDA, AKIRA, FUJITA, MASAHIRO 121, FUKUSUMI, HIROSE, TOHRU, NAKANO, JUNJI.

UN DERIVADO DE QUINOLEINA DE LA FORMULA(I), DONDE Z ES UN GRUPO AMINO O UN ATOMO DE HALOGENO, Y R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO BAJO QUE TIENE DE 1 A 5 C Y UN ESTER DE ESTE, Y UNA SAL DEL DERIVADO O DEL ESTER, Y PROCESOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EXCELENTE Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/05/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAWAKAMI, KATSUHIRO, KANEUCHI, TOHRU, HAYAKAWA, ISAO, YUKIMOTO, YUSUKE, KIMURA, YOICHI.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 8-CLOROQUINOLONA. COMPRENDE HACER REACCIONAR UNA QUINOLONA DE FORMULA (I) CON UN AGENTE CLORANTE SELECCIONADO ENTRE CLORURO DE SULFURILO, HIPOCLORITO DE SODIO, N-CLOROSUCCIONIMIDA, CLORO Y UN ESTER DEL ACIDO HIPOCLOROSO DE FORMULA RBS4 SCOCL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE DURANTE 5 MINUTOS A 10 HORAS, PARA PRODUCIR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II). ADEMAS, DICHO COMPUESTO DE FORMULA (II) PUEDE SOMETERSE A ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR Y/O A UNA HIDROLISIS DEL GRUPO ESTER PARA DAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II). EN DICHAS FORMULAS, X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y RBS1 SC, RBS2 SC, RBS3 SC Y RBS4 SC REPRESENTAN DIFERENTES RADICALES ORGANICOS. ESTOS PRODUCTOS TIENEN APLICACION COMO POTENCIALES AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: ABIC LTD.. Inventor/es: SIMONOVITCH, HAIM.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ADUCTO DEL ACIDO NICOTINICO CON EL AGENTE ANTIBACTERIANO ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7(PIPERAZINIL)-3QUINOLEINCARBOXILICO , QUE ES UNA NUEVA SUSTANCIA. TIENE UNA BUENA SOLUBILIDAD EN AGUA Y CONSTITUYE UNA FORMA UTIL PARA ADMINISTRAR NORFLOXACINA.

(16/09/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TREHAN, ASHOK K., SANCHEZ, JOSEPH P.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS 7-PIPERAZINICOS DE LOS ACIDOS 5-AMINO Y 5-HIDROXI-1-CICLOPROPIL-1 ,4-DIHIDRO4-OXIQUINOLEIN-3-CARBOXILICOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS ASI COMO METODOS PARA SU FABRICACION Y USO PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/07/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PREISS, MICHAEL.

EL INVENTO SE TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE ACIDOS QUINDENCARBOXILICOS -H DE LA FORMULA I. DONDE R1, R2 Y R3, X Y A TIENEN UN SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION QUE SE APLICAN COMO TALES O EN LA FORMA DE SU ESTER, SAL, PRODUG, ETC, COMO MEDIO ANTIBACTERIANO EN LA MEDICINA HUMANA, ANIMAL, ASI COMO LOS MEDIOS ESTIMULANDO LA DEFENSA INMUNE.

(16/05/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3QUINOLEINICOS SUSTITUIDOS EN LA PARTE PIPERAZINICA. TAMBIEN SE INDICAN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LOS AGENTES ANTIBACTERIANOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/10/1992). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, SHINICHI, MATSUMOTO, JUN-ICHI, MIYAMOTO, TERUYUKI, EGAWA, HIROSHI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE QUINOLEINA DE LA FORMULA FIGXX DONDE Z ES UN GRUPO AMINO O UN ATOMO DE HALOGENO, R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO O FLUOROMETILO, R3 Y R4 SON LOS MISMOS O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, Y N ES 1 O 2; Y SUS ESTERES Y SALES Y LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y SON AGENTES ANTIBACTERIANOS UTILES.

(01/05/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS, S.A.. Inventor/es: DOMINGUEZ BURON, ENRIQUE, BOSCH ARCILAGOS, ANNA, MARTINEZ MOYA, JOSE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 6-FLUOR-1, 4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERACINIL-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I) DONDE RSI1 ES H, ALQUILO O HIDROXIALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE C Y RSI2 ES ALQUILO LINEAL O CICLICO DE 1 A 4 ATOMOS DE C. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO (VI) DONDE RSI3 ES ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 5 ATOMOS DE C Y RSI1 PUEDE SER ADEMAS ACILO O ALCOXICARBONILO, CON HNA Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA DEL ESTER CICLADO OBTENIDO. ALGUNO DE LOS COMPUESTOS (VI) DE PARTIDA SON NUEVOS, CONCRETAMENTE EL 3-(CICLOPROPILAMINO)-2-[CLORO-5-FLUOR-4-(4-ETOXICARBONIL-1-PIPERACINIL)BENZOIL] ACRILATO DE ETILO. DENTRO DE LOS COMPUESTOS (I) CAPACES DE SER OBTENIDOS SEGUN ESTE PROCEDIMIENTO SE ENCUENTRAN LA CIPROFLOXACINA, NORFLOXACINA Y ENROFLOXACINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA POR LO QUE SON ADECUADOS EN TERAPIA.

(01/01/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PERFECCIONAMIENTO EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA (COMPUESTO DE FORMULA I), CONSISTENTES EN QUE LA OXIDACION DEL INTERMEDIO DE FORMULA XI.

(01/11/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA I, SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DE SUS HIDRATOS, QUE CONCLUYE CON LA CONDENSACION DEL ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , OBTENIENDOSE UN INTERMEDIO QUE SE HIDROLIZA Y NEUTRALIZA; DICHO ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA V SE OBTIENE POR OXIDACION DE LA 3-ACETIL-1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEINA.

(01/09/1990). Solicitante/s: TORCAN CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: SCHERRER-PANGKA, VERONICA.

SE PREPARAN ACIDOS 6-HALO-1,4- DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERAZINO-QUINOLIN-3-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN 1-N, UTILES COMO ADITIVOS PARA PIENSOS Y COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS, POR EJEMPLO, CIPROFLOXACINA Y NORFLOXACINA, EN UNA REACCION DE DOS ETAPAS, A PARTIR DEL CORRESPONDIENTE ACIDO 7-HALOQUINLIN-3-CARBOXILICO. EN LA PRIMERA ETAPA, EL MATERIAL DE PARTIDA SE HACE REACCIONAR CON UNA PIPERAZINA SUSTITUIDA EN N CON ALCOXICARBONILO, QUE FORMA UN COMPUESTO INTERMEDIO QUE ES SUSTANCIALMENTE INSOLUBLE EN EL MEDIO DE REACCION, Y CONSIGUIENTEMENTE PRECIPITA EN FORMA PURA. LUEGO, ESTE COMPUESTO INTERMEDIO ES HIDROLIZADO, PARA ELIMINAR EL GRUPO N-ALCOXICARBONILO, Y PROPORCIONA LA BASE LIBRE PIPERAZINICA.

(16/07/1990). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: VERNIERES, JEAN-CLAUDE, SIMIAND, JACQUES, KEANE, PETER EUGENE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA OXO-4DIHIDRO-1,4 QUINOLEINA CARBOXAMIDA-3, QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO, QUE COMPRENDE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; UN RADICAL ALQUENILO O ALQUINILO QUE COMPRENDE DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; O UN RADICAL CICLOALCOILO QUE COMPRENDE DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO, R2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO QUE COMPRENDE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, N ES IGUAL A 1 O 2. X REPRESENTA UN HIDROGENO, UN HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI O ALCOILO INFERIOR. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A SU APLICACION A TITULO DE MEDICAMENTOS Y A LAS COMPOSICIONES QUE LES ENCIERRAN.