(01/02/1986). Solicitante/s: REVILLA TORRES,JUAN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO CON EL CLORHIDRATO DE LA N,N-BIS-(2-CLOROETIL)AMINA , EMPLEADOS EN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O MEZCLAS DE LOS MISMOS, EN CONDICIONES BASICAS CON CARBONATO SODICO O POTASICO EN EXCESO DE 5 A 10% RESPECTO A LA RELACION MOLAR 1:1 DE LOS OTROS REACTIVOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

(01/02/1986). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-ALQUIL-6-FLUORO-4-OXO-7-PIPERAZINIL-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICOS. CONSISTE EN TRATAR EL 2-(2,4-DICLORO-5-FLUOROBENZOIL)-4-ETOXIACRILATO DE ETILO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA PRIMARIA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURA DE 0 A 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON PIPERAZINA Y UNA BASE TAL COMO ALCOXIDO METALICO, HIDRURO SODICO Y OTRAS, EN UN DISOLVENTE COMO ALCOHOLES GRASOS, ETILENGLICOL Y OTROS Y A TEMPERATURA ENTRE 100 Y 200JC; Y TRATAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN ESTA ULTIMA REACCION CON HIDROXIDO POTASICO A REFLUJO DURANTE 1 A 4 HORAS Y ACIDIFICAR CON ACIDO ACETICO HASTA UN PH DE 7,2, PARA OBTENER ACIDOSA 1-ALQUIL-6-FLUORO-4-OXO-7-PIPERAZINIL-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICOS DE FORMULA (I).

(16/01/1986). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERACINIL-OXO-QUINOLINAS , DE SUS ENANTIOMEROS Y DIASTEREOISOMEROS, DE SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE DIESTERES DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO FORMADO A GRUPO AMINA, TRATAMIENTO CON SALES DE DIETANOLAMINA N-SUSTITUIDA, DE FORMULA R1-N-(CH2CH2OH)2, EN LA QUE R1 ES METILO O BENCILOXICARBONILO, EN PRESENCIA DE BASES TERCIARIAS; Y, FINALMENTE, ALQUILACION EN POSICION 1 MEDIANTE HALUROS, SULFATOS O TOSILATOS DE ALQUILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/01/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION,S SCIENTIF.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLEINA DE FORMULA (I). COMPRENDE HACER REACCIONAR, DURANTE 12-24 HORAS, A 70-95JC, EN DIMETILFORMAMIDA, LA 1,4-DIHIDRO-3-ETOXICARBONIL-6 ,8-DIFLUORO-4-OXO-QUINOLEINA CON UN EXCESO DE RX (2-5 MOLES DE RX POR MOL DE QUINOLEINA), EN PRESENCIA DE K2CO3, Y POSTERIORMENTE HIDROLIZAR EL 3-ESTER OBTENIDO CON HCL BAJO CONDICIONES DE REFLUJO.

(16/12/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO CON EL CLORHIDRATO DE LA N,N-BIS-(2-CLOROETIL)AMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O SUS MEZCLAS, EN CONDICIONES BASICAS CON UN LIGERO EXCESO DE CARBONATO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

(16/12/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-(1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO CON FORMALDEHIDO Y ACIDO FORMICO, EMPLEANDO UN GRAN EXCESO MOLAR DE FORMALDEHIDO, 200 AL 400%, Y DE ACIDO FORMICO, 500 AL 400%, RESPECTO AL DERIVADO QUINOLINCARBOXILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO AGUA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 130JC. DE LA MEZCLA DE REACCION SE EVAPORA EL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA, SE TRATA CON AGUA, SE ALCALINIZA, SE TRATA CON CARBON ACTIVO, SE FILTRA, Y EL SOLIDO SE LAVA CON AGUA Y SECA A 100JC A PRESION REDUCIDA.

(01/12/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL COMPUESTO I. PREFERENTEMENTE SE OBTIENE EL COMPUESTO I Y DERIVADOS, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO II CON ACEPTORES DE RICHAEL DE FORMULA B-CH CH2 DONDE B, R1 Y R2 CORRESPONDEN A DISTINTOS RADICALES ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HTEROATOMOS. AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/12/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUOR-1, 4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO PIPERAZINIL-QUINOLINCARBOSILICO (I) DONDE EL RESTO PIPERAZINILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO EN LOS ATOMOS DE CARBONO DE 1 A 3 VECES POR ALQUILO C1-C4 CON ANHIDRIDOS DE FORMULA (II) DONDE A SIGNIFICA UNA CADENA ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDA PARA DAR COMPUESTOS TIPO III. ANTIMICROBIANO.

(01/12/1985). Solicitante/s: INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, SA.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES ETILENO O CICLOPROPILO Y R ES HIDROGENO O METILO, A) DIAZOTANDO 2-FLUOR 5-NITROANILINA CON NITRITO SODICO EN MEDIO ACIDO, Y HACER REACCIONAR LA SAL DE DIAZONIO RESULTANTE CON CLORURO CUPROSO PARA DAR 3-CLORO-4-FLUORNITROBENCENO , B) HACER REACCIONAR ESTE CON UN COMPUESTO (II) PARA DAR 4-FLUOR-3-(1-PIPERACIMIL)-NITROBENCENO , C) REDUCIR EL GRUPO NITRO CON FE EN MEDIO ACIDO PARA DAR UNA ANILINA, D) REACCIONAR LA ANILINA CON ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO, PARA DAR 6-FLUOR-4-HIDROXI-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLIN-3-CARBOXILATO DE ETILO, E) REACCIONAR EL PRODUCTO DE D) CON HEXAMETILDISILAZANO PARA DAR 6-FLUOR-4-TRIMETILSILILOXI-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLIN-3-CARBOXILATO DE ETILO, F) REACCIONAR ESTE CON BR -R Y G) HIDROLIZAR EL GRUPO ESTER DEL PRODUCTO OBTENIDO EN F) PARA PRODUCIR EL ACIDO (I).

(01/12/1985). Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES SA, ELMU SA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN 1) BROMAR EN POSICION 3 A UN COMPUESTO (II) EN MEDIO ACIDO, DANDO LUGAR A LA 6-FLUOR-7-CLORO-3-BROMO-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLINA 2) TRATAR EL COMPUESTO ANTERIOR CON BROMURO DE ETILO EN MEDIO BASICO CON N,N DIMETILFORMAMIDA DANDO LUGAR A 3-BROMO-6-FLUOR-7-CLORO-1-ETIL-4-OXO-1 ,4 DIHIDRO-QUINOLINA 3) TRATAR EL COMPUESTO ANTERIOR CON CIANURO CUPROSO EN N.N DIMETILFORMAMIDA Y SEGUIDAMENTE CON CIANURO SODICO DANDO LUGAR A LA 6-FLUOR-7-CLORO 1-ETIL-4-OXOL, 4-DIHIDRO-QUINOLINA-3-CARBONITRILO 4) TRATAR EL COMPUESTO ANTERIOR EN UN MEDIO DE ACIDO SULFURICO Y ACETICO, CON HIDROLISIS DEL GRUPO NITRILO, Y POSTERIORMENTE CON HIDROXIDO AMONICO Y CARBON ACTIVO PARA DAR ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-CLORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO Y FINALMENTE 5) SUSTITUIR EL ATOMO DE CLORO POR PIPERACINA UTILIZANDO PIRIDINA O AMINAS TERCIARIAS PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

(16/11/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDRO-QUINOLEINA DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. SE HACE REACCIONAR UN NITRILO DERIVADO DEFORMULA (II) CON UN ACIDO COMO CLORHIDRICO, SULFURICO O FOSFORICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 150C CON UN DISOLVENTE COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, ACIDO ACETICO, AGUA O MEZCLA. EL PRODUCTO SE RECRISTALIZA. APLICABLE COMO ANTIBACTERIANO.

(16/11/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 4-QUINOLONA. CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O A UN TAUTOMERO DEL MISMO, A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO POR CALENTAMIENTO EN ACIDO POLIFOSFORICO O EN ACIDO SULFURICO CONCENTRADO, A TEMPERATURAS DE 80 A 150 C, DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 3 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE 4-QUINOLONA DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: ET, ETIL; R1 Y R2, H, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 8, ALQUENILO INFERIOR DE C 2 A 4, IGUALES O DIFERENTES; R3, H, ALQUIDIHIDROXILO DE C 1 A 8; Y Z, FENILO CON O SIN SUSTITUYENTE(S), SELECCIONADO(S) EN UN GRUPO FORMADO POR H, HAL, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 8, HALOALQUILO INFERIOR DE C 1 A 3 Y OTROS.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS AUSONIA SA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO QUINOLIN-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER ETILICO DEL ACIDO 7-AMINO-1-ETIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (II) Y UN EXCESO DE BIS-2-(CLOROETIL)AMINA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE COMO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILSULFOXIDO, PARA OBTENER UN DERIVADO QUINOLIN-CARBOXILICO DE FORMULA (I) COMO EL ACIDO 1-ETIL-6-CLUORO-1,4-DIHIDRO-7-(1-PIPERACINIL)-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO; Y LA POSTERIOR SAPONIFICACION DE ESTE ULTIMO ESTER CON UNA SOSA DILUIDA SEGUIDA DE LA PRECIPITACION DEL ACIDO CON ACIDO ACETICO.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERACINOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON DIETANOLAMINA O UNA DIETANOLAMINA R1-SUSTITUIDA, EN LAS QUE R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y X ES CLORO O BROMO; SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION EN EL CLORURO DE ACIDO DEL COMPUESTO FORMADO; REACCION CON MALONATO DE DIALQUILO; DESCARBOXILACION POR CALENTAMIENTO EN AGUA, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO; REACCION CON O-FORMIATO DE ETILO Y UNA AMINA DE FORMULA R2NH2; CALENTAMIENTO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, Y POSTERIORMENTE CON DISOLUCION ACUOSA ALCALINA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/10/1985). Solicitante/s: PULITZER ITALIANA S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER BENZOILMETILICO DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7-(1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, EL ACIDO 6-FLUORO-7-CLORO-1-ETIL-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO SE HACE REACCIONAR CON N-TRITIL-PIPERACINA, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO; SEGUNDA, EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRATA CON POTASICA ALCOHOLICA, PARA OBTENER EL PRODUCTO INTERMEDIO 6-FLUORO-1-ETIL-4-OXO-7-(4-TRITIL-PIPERACINIL)-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXILATO POTASICO; Y POR ULTIMO, DICHO COMPUESTO INTERMEDIO SE HACE REACCIONAR CON BENZOATO DE CLOROMETILO EN UN DISOLVENTE ANHIDRO Y, SEGUIDAMENTE, SE ESCINDE EL GRUPO PROTECTOR TRITILO EN MEDIO ACIDO.DE APLICACION EN LA MEDICINA HUMANA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE LAS VIAS URINARIAS.

(01/10/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-QUINOLONA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE 1A 8 ATOMOS DE CARBONO; Y Z SIGNIFICA FENILO CON O SIN SUSTITUYENTES, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, HACIENDO BURBUJEAR PARA ELLO GAS DE ACIDO CLORHIDRICO SECO EN UNA MEZCLA DE DICHO COMPUESTO, DE TAL MODO QUE EL CITADO COMPUESTO SE SOMETE A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA, DE LA FIEBRE DEL HENO, DE LA URTICARIA Y SIMILARES.

(01/09/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO TRIFLUOR-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON AMINAS DE FORMULA R1NHR2, EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC Y PRESION ENTRE 1 Y 100 BARES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE MEZCLA CON EXCIPIENTES INERTES, NO TOXICOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS, TANTO PARA LA MEDICINA HUMANA COMO VETERINARIA.

(16/07/1985). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I), SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE N VALE 0 O 6. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE O EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100C Y 200C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD BACTERICIDA.

(16/06/1985). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO L-ETIL-6-FLUOROL-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PARTE DEL 4-CLORO-5-FLUORO ANTRANILATO DE METILO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE IMIDATO; SEGUNDA, SE CICLA EL IMIDATO OBTENIDO MEDIANTE LA ACCION DE UNA BASE Y EN LA ESTRUCTURA QUINOLEINICA ASI OBTENIDA SE ETILA EL ATOMO DE NITROGENO; Y POR ULTIMO, DESPUES DE HIDROLIZAR EL ESTER SE EFECTUA UNA REACCION DE SUSTITUCION CON DIETILENDIAMINA.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFECCIOSOS QUE AFECTAN EL TRACTO URINARIO.

(01/05/1985). Solicitante/s: PRODES S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 1-ALQUIL-6-FLUORO-7-(1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR MEDIANTE CALENTAMIENTO UN COMPUESTO 3-CLORO-4-FLUORO-(N-ALQUIL) ANILINA CON ETOXIMETILENMALONONITRILO PARA OBTENER EL 3-CLORO-4-FLUORO-(N-ALQUIL)ANILINO-METILEN-MALONONITRILO DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, DICHO COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) SE SOMETE A LAS CONDICIONES DE LA REACCION DE FRIEDEL-CRAFTS DE CICLACION, PARA OBTENER LA ESTRUCTURA DE 1-ALQUIL-6-FLUORO-7-CLORO-4-IMINO-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBONITRILO , DE FORMULA GENERAL (III); Y POR ULTIMO SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON PIPERAZINA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

(01/05/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 4-QUINOLONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA ZCHO, PARA OBTENER DERIVADOS DE 4-QUINOLONA DE FORMULA (I), DONDE R Y R SON H, ALQUILO C 1 A 8 O ALQUENILO C 1 A 4; R ES H, ALQUILO C 1 A 8 Y OTROS; Z ES FENILO CON O SIN SUSTITUYENTES TALES COMO H, HALOGENO, ALQUILO C 1 A 8 Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO ENTRE 50 Y 200JC DURANTE 30 MINUTOS A 10 HORAS Y EN PRESENCIA DE DISOLVENTES COMO DIOXANO, TOLUENO Y OTROS.PRESENTAN ACCION ANTIALERGICA, EXPECTORANTE E INHIBIDORA DE LA COAGULACION DE PLAQUETAS, SIENDO UTILES COMO MEDICAMENTOS ANTIALERGICOS, ANTITUSIVOS, ANTITROMBOTICOS Y PARA EL ASMA.

(01/05/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 4-QUINOLONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE 4-QUINOLONA DE FORMULA (I), DONDE R Y R SON H, ALQUILO C 1 A 8 O ALQUENILO C 1 A 4; R ES H, ALQUILO C 1 A 8 Y OTROS; Y Z SIGNIFICA FENILO O SIN SUSTITUYENTES TALES COMO HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C 1 A 8 Y OTROS.PRESENTAN ACCION ANTIALERGICA, EXPECTORANTE E INHIBIDORA DE LA COAGULACION DE PLAQUETAS, SIENDO UTILES COMO MEDICAMENTOS ANTIALERGICOS, ANTITUSIVOS, ANTITROMBOTICOS Y PARA EL ASMA.

(16/01/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLEINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, TANTO DE ADICION DE ACIDO COMO DE BASE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULAS (II) O (III), CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE AL GRUPO Z. EL PRODUCTO RESULTANTE SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL MEDIANTE LA ADICION DE UN ACIDO O UNA BASE, ACEPTABLE EN FARMACIA.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/12/1984). Solicitante/s: ISTITUTO BIOLOGICO CHEMIOTERAPICO ABC SPA Y UNIBIO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 1-ETIL-6-FLUO-1,4-DIHIDRO-7-(1-PIPERACINIL)-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR EL 7-CLORO-3-ETOXICARBONIL-1-ETIL-6-FLUO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA CON PIPERACINA; SEGUNDA, EL PRODUCTO RESULTANTE DE LA REACCION ANTERIOR SE HACE REACCIONAR TAMBIEN CON PIPERACINA; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO DE LA REACCION ANTERIOR SE HACE REACCIONAR CON HIDRATO DE METAL ALCALINO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) BUSCADO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU POTENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERICA FRENTE A BACTERIAS GRAMPOSITIVAS Y GRAMNEGATIVAS.

(01/11/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); EN UN DILUYENTE COMO SULFOXIDO DIMETILICO, N,N-DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, CON TEMPERATURA ENTRE 0 Y 140JC Y EN PRESENCIA DE AGENTES ACEPTORES DE ACIDO COMO HIDROXIDOS ALCALINOS, CARBONATOS ALCALINOS Y OTROS, PARA OBTENER LOS ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, SALES ALCALINAS Y ALCALINOTERREAS E HIDRATOS. DONDE R SIGNIFICA UN RESTO CO-R, SO2R Y OTROS; R SIGNIFICA H, ALQUILO DE CADECA RECTA O RAMIFICADA, EN CASO DADO SUSTITUIDO CON 1 A 6 CARBONOS, Y OTROS; R SIGNIFICA ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, EN CASO DADO SUSTITUIDO CON 1 A 5 CARBONOS, Y OTROS; R, R, R Y R PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, HALOGENO, F O CL Y OTROS, E Y SIGNIFICA HALOGENO, METOXI Y OTROS.

(01/11/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN UN DILUYENTE TAL COMO SULFOXIDO DIMETILICO, N,N-DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, CON TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 150JC, A PRESION ENTRE 1 Y 100 BAR, Y EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO COMO HIDROXIDO ALCALINOS, CARBONATOS ALCALINOS Y OTROS Y PARA OBTENER LOS ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, SALES ALCALINAS Y ALCALINOTERREAS E HIDRATOS. DONDE A SIGNIFICA ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C 1 A 6; R SIGNIFICA ALCOXICARBONILO DE C 1 A 6 EN LA PARTE ALQUILO, BENCILOXICARBONILO Y OTROS; R2 SIGNIFICA H, ALCOXICARBONILO DE C 1 A 6, EN LA PARTE ALQUILO Y OTROS; R, R, R Y R SIGNIFICAN H, METILO, ETILO Y OTROS; X SIGNIFICA H O NITRO E Y SIGNIFICA HALOGENO, CH3O-SO2-O Y OTROS.

(01/05/1984). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-7-(1-PIPERAZINIL)-4-OXO-3-QUIN OLINCARBOXILICO, SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION CON ACIDOS Y BASES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-CLORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-QUINOLI NCARBOXOLICO, CON LA PIPERAZINA EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, Y EN AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/07/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERAZINO-QUINOLIN- -3-CARBOXILICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES E HIDRATOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, METILO, ETILO O ~J-HIDROXIETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE PIPERAZINA, METIL-, ETIL- O ~J-HIDROXIETIL-PIPERAZINA CON ACIDO 7-CLORO-1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DILUYENTE ACUOSO U ORGANICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 200 C, A PRESION ENTRE 1 Y 100 BARES, DEPENDIENDO DE LA VOLATILIDAD DEL DILUYENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIAL Y COMO ADITIVOS A LOS PIENSOS.

(01/06/1983). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE ACIDO QUINOLINA-CARBOXILICO , DE FORMULA (I), Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, A UN PROCESO DE REDUCCION MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA UTILIZANDO PALADIO SOBRE CARBON VEGETAL, NIQUEL RANNEY, OXIDO DE PLATINO Y SIMILARES, COMO CATALIZADORES, EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO UN ALCOHOL, UN ESTER O UN ACIDO ORGANICO. DE APLICACION EN LA TERAPIA DE INFECCIONES DEBIDAS A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

(01/05/1983). Solicitante/s: KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDOS QUINOLINA-CARBOXILICOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ETILO O VINILO; R ES ALQUILO INFERIOR; Y R ES PIPERAZINA O (N-ALQUILO INFERIOR)-PIPERAZINA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE ESTER DE ACIDO 1-SUSTITUIDO-6-FLUOR-7-CLORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA DE FORMULA (III), EN LA QUE R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 90 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE AGENTES ANTIMICROBIALES.

(16/02/1983). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE COMPUESTOS DE NAFTIRIDINA Y QUINOLEINA. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO TAL COMO EL GALACTURONICO, ASPARTICO, GLUCONICO O EL GLUTAMICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE X ES N O CH. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/12/1982). Solicitante/s: KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO QUINOLINA- CARBOXILICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ETILO O VINILO; Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (II) EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACIDO, CON ACIDO CLORHIDRICO, CALENTADO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, O EN MEDIO ALCALINO, CON HIDROXIDO SODICO, CALENTADO A UNA TEMPERATURA ENTRE 50C Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIALES.