(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.

En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.

(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FALLER, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MACPHERSON, DAVID T., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MILNER, PETER H., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MISTRY, JAYSHREE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., WARD, JOHN GERARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

Un compuesto de fórmula (I): en la cual: R es metilo sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo, arilo, alquenilo y alquinilo; n es 0 ó 1; R1 es arilmetilo o heterociclilmetilo; R2 es es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo o cicloalquenilo; y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo.

(16/12/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WALSER, ARMIN, KLINGLER, OTMAR, AL-OBEIDI, FAHAD, ZOLLER, GERHARD, DR., DEFOSSA, ELISABETH, OSTREM, JAMES.

Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o dos de los grupos Y son átomos de carbono que tienen un grupo R0-(CH2)n-O- y cero, uno, dos o tres de los grupos Y son átomos de nitrógeno, y el resto de los grupos Y son átomos de carbono que tienen un grupo R1, donde los grupos Y son independientes entre sí y pueden ser idénticos o diferentes; L se selecciona entre hidrógeno, alquilcarbonilo (C1-C8), aril (C6-C14)-alquilcarbonilo (C1-C4), arilcarbonilo (C6- C14), alcoxicarbonilo (C1-C8), aril (C6-C14)- alquiloxicarbonilo (C1-C4) y ariloxicarbonilo (C6-C14), donde los grupos arilo presentes en L están sin sustituir o sustituidos con uno o más sustituyentes R13 idénticos o diferentes, y donde los grupos L son independientes entre sí y pueden ser idénticos o diferentes en todas sus formas estereoisoméricas y mezclas de las mismas en cualquier proporción, y sus sales fisiológicamente tolerables.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GOLEC, JULIAN, CHARIFSON, PAUL, BRENCHLEY, GUY.

Un compuesto de la **fórmula** en la que X es F o Cl; R1 es COOH, COO(alquilo) o un isóstero del mismo; y R2 es un grupo arilo, siendo "arilo" un grupo aromático carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o bicíciclico, de anillo provisto de cinco a diez eslabones, sustituido o sin sustituir.

(16/10/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., HARDING, MATTHEW, W.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN TRATA DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS CON RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS, PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS Y PARA UTILIZARLOS EN TERAPIAS CONTRA EL CANCER EN CASO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS.

(16/10/2004). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: SENANAYAKE, CHRIS, HUGH, REDMON, MARTIN, P., GAO, YUN, FANG, KEVIN, Q., HETT, ROBERT, WALD, STEPHEN, ALAN.

Un polimorfo de L-(+)-tartrato de R, R-formoterol, que tiene un punto de transición por calorimetría diferencial de barrido de aproximadamente 180ºC y una solubilidad en agua a 25ºC mayor que 25 mg/ml.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EUPHAR GROUP S.R.L. Inventor/es: CORVI MORA, PAOLO, RANISE, ANGELO.

Un compuesto que presenta la fórmula en la que: cuando X = 0, Z = H, =CHAr, =C(OH)COOEt, =NOR; Y = H, NH2, NH3+X1-, NHCOAr, NHCOR, NHCONHR, NHCONHAr; X1- = anión farmacéuticamente aceptable; Ar = arilo o heteroarilo, preferiblemente fenilo, 4-clorofenilo, 2-furilo, 2-tienilo, 2- hidroxifenilo, 2-acetoxifenilo; R = H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, CH2COOH, CH2COOEt, CH2COCH3, CH2CN, CH2COCH2COOEt, CH2C6H5; con la condición de que cuando X = 0 e Y = H, Z sea distinto a H; y, cuando X = dimetilamino, dietilamino, pirrolidino, piperidino o morfolino; Y = H; Z = H, CONHAr, CONHR; Ar = arilo, preferiblemente fenilo; R = H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, con la condición de que cuando Z = H, X sea distinto a pirrolidino.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: VAHERVUO, KARI.

Una composición compactada oral que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de entacapona, nitecapona o una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, y un derivado de celulosa reticulado.

(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, VISO BERONDA,ALMA, ORTEGA GUTIERREZ,SILVIA, LASTRES BECKER,ISABEL, RAMOS ATANCE,JOSE ANTONIO, FERNANDEZ RUIZ,JAVIER J., GONZALEZ RODRIGUEZ DE CASTRO,SARA.

Nuevos derivados de ácido araquidónico con afinidad por el transportador de anandamida. La presente invención se refiere a los compuestos representados en la fórmula I: **FIGURA** sus enantiómeros, así como sus sales aceptables farmacéuticamente, en la que: X está representado por un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es CH{sub,2}, O, S, NH, NR (R es alquilo, alquilarilo o arilo); n es 0-4; la subunidad cíclica está representada por un anillo aromático de cinco eslabones uno de los cuales es un heteroátomo (O, N ó S), o por sus derivados benzofusionados, o por un anillo alifático de 3-8 eslabones que contiene opcionalmente un heteroátomo, o por un anillo bicíclico, o por un monosacárido. Se incluyen también los métodos de preparación, la caracterización farmacológica y las aplicaciones terapéuticas.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: QUI, YIHONG, POSKA, RICHARD, P., CHESKIN, HOWARD, S., BOLLINGER, J., DANIEL, ENGH, KEVIN, R.

Una forma de dosificación en comprimido de liberación controlada que comprende: a) De un 50% en peso a un 55% en peso de un ingrediente activo seleccionado entre el grupo compuesto por ácido valproico, una sal farmacéuticamente aceptable o éster de ácido valproico, divalproex sódico y valpromida; b) De un 20% en peso a un 40% en peso de hidroxipropil metilcelulosa; c) De un 5% en peso a un 15% en peso de lactosa; de un 4% en peso a un 6% en peso de celulosa microcristalina y de un 1% en peso a un 5% en peso de dióxido de silicio con un tamaño medio de partícula que varía entre 1 micrómetro y 10 micrómetros; todos los porcentajes en peso se basan en el peso total de la forma de dosificación en comprimido.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SAE HAN PHARM. CO., LTD. SUH, YOUNG GER. Inventor/es: SUH, YOUNG GER, CHOI, YOUNG HOON, LEE, HYE KYUNG, KIM, YOUNG HO, PARK, HYOUNG SUP.

Un derivado diterpeno representado por la **fórmula** en donde R1 y R2 representan individualmente hidrógeno o hidroxilo, o éstos forman un doble enlace en el ciclo, R3 representa vinilo, hidroxietilo, metoxietilo, acetiloxietilo, metoximetoxietilo, metoxietoximetoxietilo , metoxiiminoetilo o grupo isoxazolinilo, R4 representa carboxilo, carboximetilo, carboxivinilo, carboxietilo, carboxipropilo, carboxibutilo, carboxibutadienilo, carboxialilo, carboxihomoalilo, carbamoílo, metilcarbamoílo, hidroxi-carbamoílo, carbazoilo, N- pipsilcarbamoilmetilo , N-pipsilcarbamoil-etilo , N- pipsilcarbamoilbutadienilo o N-metanosulfonil- carbamoiletilo, con la excepción que cuando R1 y R2 forman un doble enlace en el ciclo y R3 es vinilo, R4 no es carboxilo.

(16/06/2004). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., HOWARD, SUSAN, C., MISCHKE, BRENT, V., BOEHM, TERRI, L.

La invención se refiere a un compuesto aromático del ácido sulfonil alfa-hidróxido hidroxámico que inhibe, inter alia, la actividad de la metaloproteasa matricial así como a un proceso de tratamiento que comprende la administración del compuesto aromático del ácido sulfonilo alfa-hidróxido hidroxámico en una cantidad efectiva para la inhibición de la actividad de la enzima MMP a un sujeto que posea una condición asociada con la actividad patológica de la metaloproteasa matricial.

(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DICKINSON, ROGER PETER, DACK, KEVIN NEIL, FRAY, MICHAEL, JONATHAN.

Una sustancia que es un compuesto de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o un solvato de cualquier entidad, en la que R1 es H, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquenilo C2-4, R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con flúor, indolilo, imidazolilo, SO2(alquilo C1-4), cicloalquilo C5- 7, o por un grupo OH, SH, CONH2, CO2H, NH2 o NHC(=NH)NH2 opcionalmente protegido, cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o es bencilo opcionalmente sustituido con OH opcionalmente protegido, alcoxi C1-6, benciloxi o benciltio, donde los grupos protectores opcionales para dichos grupos OH, SH, CONH2, NH2 y NHC(=NH)NH2 se seleccionan entre alquilo C1-6, bencilo o alcanoílo C1-6, y donde los grupos protectores opcionales para dicho CO2H se seleccionan entre alquilo C1-6 o bencilo, cada uno de R3, R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y F, R4 es CH3, Cl o F, X es HO o HONH, Y es un enlace directo.

(16/05/2004). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., BECKER, DANIEL P., RAO, SHASHIDHAR N., BARTA, THOMAS, E., BEDELL, LOUIS, J., MISCHKE, BRENT, V.

La presente invención se refiere a un compuesto sulfonilo divalente de ácido hidroxámico con ciclo aromático o o heteroaromático que inhibe en particular una actividad de metaloproteasa matricial. La presente invención se refiere también a un procedimiento de tratamiento que cosiste en administrar el compuesto sulfonilo divalente de ácido hidroxámico con ciclo aromático o heteroaromático en cuestión, en una cantidad eficaz destinada a inhibir la actividad de una enzima MMP, a un huésped que presenta una condición asociada a una actividad patológica de metaloproteasa matricial.

(16/05/2004). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD. PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TEEGARDEN, BRADLEY, CHRUSCIEL, ROBERT, A., FISHER, JED, F., TANIS, STEVEN, P., THOMAS, EDWARD, W., LOBL, THOMAS J.-COULTER PHARMACEUTICAL, RISHTON, GIL, POLINSKY, ALEX, YAMAGISHI, MASAFUMI.

La presente invención se refiere a pequeñas moléculas que tienen la fórmula (I), que son potentes inhibidores de la adhesión inducida por {al}4{be}1 bien a VCAM o a CS-1 y que se pueden usar para tratamiento o prevención de los trastornos inducidos por la adhesión de {al}4{be}1en mamíferos tales como los humanos.

(16/04/2004). Solicitante/s: PEPTECH LIMITED WOMEN'S AND CHILDREN'S HOSPITAL. Inventor/es: WIDMER, FRED, SLEIGH, MERILYN, JOY, SCHOBER, PAUL, ADAM, FERRANTE, ANTONIO, POULOS, ALFRED, RATHJEN, DEBORAH, ANN.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE ACIDOS GRASOS POLIINSATURADOS QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTIPALUDICA Y/O ESTIMULADORA DE NEUTROFILOS, O UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. LOS ACIDOS GRASOS POLIINSATURADOS CONTIENEN UNA CADENA DE 16 A 26 CARBONOS, DE 3 A 6 BANDAS DOBLES Y ESTAN COVALENTEMENTE ACOPLADOS EN EL GRUPO DE ACIDO CARBOXILICO A UN AMINOACIDO. ES PREFERENTE QUE EL ACIDO GRASO CONTENGA DE 18 A 22 CARBONOS Y QUE EL AMINOACIDO SEA GLICINA O ACIDO ASPARTICO. LOS COMPUESTOS PREFERENTES CON ACIDO {GA} LINOLEICO AHEXAENOICO LINOLEICO PARTICO, ACIDO ARAQUIDONICO TAENOICO ARTICO.

(01/04/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, JANUSZ, MICHAEL, J.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C10, -(CH2)n-Ar1, y –(CH2)b-Ar2; en los que a es un número entero de 1 a 6; b es un número entero de 2 a 6; Ar1 es un radical seleccionado del grupo, en los que R5 es 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxilo, y alcoxilo C1-C4; R6 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxilo C1-C4; y estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, y sus hidratos.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SEEBACH, DIETER.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS BE - PEPTIDOS QUE CONTIENEN 2 O MAS RESIDUOS BE - AMINOACIDOS DIFERENTES, PREFE RENTEMENTE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS RESIDUOS R, X Y N SON COMO SE DEFINEN. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION QUE CONTIENEN UN NUMERO DE RESIDUOS BE - AMINOACIDOS TAN REDUCIDO COMO DE 5 O 6 PRESENTAN UNAS ESTRUCTURAS ESTABLES EN SOLUCION Y LOS COMPUESTOS PRESENTAN GENERALMENTE UNA BUENA RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION CONSTITUYEN UNA NUEVA FUENTE DE DIVERSIDAD ESTRUCTURAL PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS, EJ., PARA USOS FARMACEUTICOS.

(16/03/2004). Solicitante/s: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM. Inventor/es: BIALER, MEIR, YAGEN, BORIS, SPIEGELSTEIN, OFER, ROEDER, MICHAEL, SCHURIG, VOLKER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE EN GENERAL A LOS ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES DEL FARMACO VALNOCTAMIDA (UNA MEZCLA DE CUATRO TIPOS DE ESTEREOISOMEROS, VCD - VALMETAMIDA O 2 - ETIL - 3 METILPENTANAMIDA) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y PSICOTICOS TALES COMO DIFERENTES TIPOS DE EPILEPSIA Y TRASTORNOS AFECTIVOS, UTILES COMO TRANQUILIZANTES Y PARA TRATAR EL DOLOR, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN, COMO INGREDIENTE ACTIVO, ESTOS ESTEREOISOMEROS. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION Y CUANTIFICACION ESTEREOSELECTIVAS DE LOS CUATRO ESTEREOISOMEROS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA DE VCD O PLASMA DE PACIENTES TRATADOS CON EL FARMACO RACEMICO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO UNICO PARA LA SINTESIS DE LOS ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES.

(16/03/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, DESCAMPS-FRANCOIS, CAROLE, LEFOULON, FRANCOIS, YOUS, SAID.

Nuevos derivados diméricos sustituidos, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención, por su estructura original, son nuevos y presentan propiedades farmacológicas muy interesantes referentes a los receptores melatoninérgicos. Los compuestos preferidos de la invención son los compuestos de fórmula (I) para los cuales Cy representa una estructura cíclica de fórmula (II) como naftaleno o tetrahidronaftaleno por ejemplo, o de fórmula (III) como por ejemplo indol, azaindol, benzotiofeno o benzofurano.

(16/03/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WALLBAUM, SABINE, WEBER, LUTZ, GROBKE, KATRIN, JI, YU-HUA.

LOS NUEVOS DERIVADOS N - (4 - CARBAMIMIDO - FENILAMINO) FENILGLICINAMIDA DE FORMULA EN DONDE E, G 1 , G 2 , Q, R Y X 1 HASTA X 4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; ASI COMO HIDRATOS Y SOLVATOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES, SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE LOS FACTORES DE COAGULACION XA, IXA Y TROMBINA INDUCIDA POR EL FACTOR TISULAR Y POR EL FACTOR VIIA, ESPECIALMENTE COMO MEDICAMENTOS PARA TRATAR O IMPEDIR TROMBOSIS, APOPLEJIAS, INFARTO DE MIOCARDIO, INFLAMACION Y ARTERIOESCLEROSIS, O COMO AGENTES ANTITUMORALES.