INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA DE LA MATRIZ.

Un compuesto de fórmula general (I) en la que X es un grupo –CO2H o -CONHOH;

Y y Z son independientemente azufre u oxígeno, siendo, al menos uno, azufre, R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o cicloalquilo (C3-C8); R2 es un alquilo (C1-C24), fenilalquilo (C1-C6), o fenilo (C0-C6 alquilo)O(C1-C6) alquilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido opcionalmente con alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halo o ciano; R3 es la cadena lateral característica de un aaminoácido natural en el que cualquier grupo funcional se puede proteger, alquilo (C1-C6) que se puede sustituir opcionalmente con hasta cuatro sustituyentes, cada uno de los cuales puede ser independientemente alcoxi (C1-C6), hidroxi, tio, tioalquilo (C1-C6), amino, halo, ciano, trifluorometilo, nitro, -COOH, -CONH2, -CONHRA o –CONRARA en los que RA es un grupo alquilo (C1-C6) o la cadena lateral característica de un a-aminoácido natural, o un cicloalquilo (C1-C6) alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilalquilo (C1-C6), fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes, cada uno de los cuales puede ser independientemente alcoxi (C1-C6), hidroxi, tio, tioalquilo (CC) amino halociano trifluorometilo nitro COOH CONH CONHRA o CONRARA en los que RA es un grupo alquilo (C1-C6) o la cadena lateral característica de un a-aminoácido natural, o un grupo de fórmula -(Q-O)n-Q donde Q es un alquilo (C1-C6) y donde n es un número entero >1, y una secuencia lineal no continua de átomos en el grupo R4 es >12; siendo cualquiera de los anteriores grupos alquilo o alquenilo lineales o ramificados; o una sal, hidrato o solvato de ellos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB).

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55,2750 BALLERUP.

Inventor/es: CHRISTENSEN, METTE, KNAK.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Febrero de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
  • A61K31/655 A61K 31/00 […] › Compuestos azoicos (— N = N — ), diazóicos (= N 2 ), azoxi ( N — O — N o N( = O) — N ), azido (— N 3 ) o diazoamino (— N = N — N ).
  • C07C327/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de una estructura carbonada saturada.
  • C07C327/44 C07C 327/00 […] › a átomos de carbono de una estructura carbonada insaturada.
  • C07D209/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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