CIP-2021 : A61P 33/00 : Agentes antiparasitarios.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 33/02 · Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
A61P 33/04 · · Amebicidas.
A61P 33/06 · · Contra la malaria.
A61P 33/08 · · para Pneumocystis carinii.
A61P 33/10 · Antihelmínticos.
A61P 33/12 · · Esquistosomicidas.
A61P 33/14 · Ectoparasiticidas, p. ej. escabicidas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de avermectina B1 que tienen un sustituyente alcoximetilo en la posición 4'''' o 4''.
(17/02/2020). Solicitante/s: Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Inventor/es: PITTERNA, THOMAS, MAIENFISCH, PETER, MURPHY KESSABI,FIONA, CASSAYRE,JEROME, QUARANTA,LAURA, JUNG,PIERRE, HUETER,Ottmar,Franz.
Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n es 0 o 1;
A-B es -CH=CH;
R1 es sec-butilo o isopropilo;
R2 es CH2CH3, p-ClC6H4, CH2(CH2)2N3 o CH2CH2NH2;
R3 es H;
y, cuando sea aplicable, tautómeros, en cada caso en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2742899_T3.pdf
1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onas y pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onas como inhibidores de proteínas BET.
(12/02/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C=O o CR8R9;
Y es O o NR10;
Z es CH o N;
R1 yR2 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, Cy1, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)Rb1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(ORb1, NRc1S(O2Rb1, NRc1S(O2NRc1Rd1, S(O)Rb1 S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de RA;
…
Composiciones tópicas que comprenden fipronilo y permetrina y procedimientos de uso.
(22/01/2020). Solicitante/s: Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Inventor/es: SOLL,MARK DAVID, PATE,JAMES, BAKER,LISA A.
Composición tópica para el tratamiento y prevención de una infestación ectoparasitaria que comprende:
de 2% (p/p) a 15% (p/p) de fipronil;
de 30% (p/p) a 55% (p/5 p) de permetrina; y
un aceite o aceites neutros y N-metil pirrolidona, en la que dicho aceite o aceites neutros y N-metil pirrolidona están presentes en una relación peso:peso de 1:2,0 a 1:3,5, de aceite o aceites neutros a N-metilpirrolidona; y
en la que dicho aceite o aceites neutros es un triglicérido de ácidos grasos vegetales fraccionados con longitudes de cadena de C8 a C10.
PDF original: ES-2801048_T3.pdf
Uso de derivado de avermectina para aumentar la biodisponibilidad y eficacia de lactonas macrocíclicas.
(25/12/2019) Composición que comprende:
- un compuesto de fórmula I, y
- un ingrediente activo elegido de un antiparasitario, un agente antitumoral, un agente antiviral, un agente antiepiléptico, un agente antibacteriano, en particular un antibiótico o un antifúngico,
para su uso como medicamento en el tratamiento de infecciones parasitarias, infecciones virales, cánceres resistentes a quimioterapia, o epilepsia, infecciones bacterianas o infecciones fúngicas;
en la que el compuesto de fórmula I es un derivado de avermectina de fórmula I(a):
**(Ver fórmula)**
en la que R1 se elige del grupo constituido por -CH(CH3)2 y -CH(CH3)CH2CH3; o
en la que el compuesto de fórmula I es un derivado de avermectina de fórmula I(c):
**(Ver fórmula)**
en la que R1 se elige del grupo constituido por…
Compuestos de ariloazol-2-ilcianoetilamino parasiticidas enriquecidos enantioméricamente.
(06/11/2019) Derivado de ariloazol-2-ilcianoetilamino pentafluorotiobenzamida de fórmula (IH):**Fórmula**
P es N;
Q es C-R2 o N;
V es N;
W es C-R9 o N;
X es C-R10 o N;
Y es C-R11 o N;
R2, R9, R10 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, C1-C6 alquilo, C3- C7 cicloalquilo, C2-C6 alquenilo, halo-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquiltio, halo-C1-C6 alquiltio, C1-C6 alcoxi, C3- C7 cicloalquiloxi, halo-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilo, halo-C1-C6 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, halo-C1- C6 alcoxicarbonilo, C1-C6 alquilsulfinilo, halo-C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, halo-C1-C6 alquilsulfonilo, C1- C6 alquilamino o di(C1-C6 alquil)amino;
R3, R4 y R5 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo,…
Uso de aril- y hetarilcarboxamidas como endoparasiticidas.
(06/11/2019) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en los que
X representa fenilo, tienilo o furanilo sustituidos una o varias veces con M1;
Q representa piridilo, tienilo, furanilo o isotiazolilo sustituidos una o varias veces con M1;
Y representa hidrógeno o alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), haloalquilo (C1-C10),
haloalquenilo (C2-C10), haloalquinilo (C2-C10), alcoxi (C1-C10), alquenil (C2-C10)-oxi, alquinil (C3-C10)-oxi, cicloalquil (C3-C14)-alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituidos una o varias veces con M2 o representa un grupo cíclico de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido una o varias veces con M2;
W representa oxígeno o azufre;
L1 representa -C(R11, R12)-, oxígeno, azufre o -N(R1)-;
L2 representa -C(R21, R22)-;
L3 representa -C(R31, R32)-…
Nuevos compuestos para combatir artrópodos.
(30/10/2019) Compuestos de la fórmula (Ie)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6,
alcoxicarbonilo C1-C6, aril-alquilo (C1-C3), heteroaril-alquilo (C1-C3) sustituidos respectivamente dado el caso, los grupos
A2 representa CR3 o N,
B1 representa CR6 o N,
B5 representa CR10 o N,
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 y R10 independientemente entre sí representan H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, N-alcoxi C1-C6-imino-alquilo C1-C3, alquilsulfanilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, N-alquilamino C1-C6 o N,N-di-alquilamino C1-C6 sustituidos respectivamente dado…
Composiciones de dihidroazol antiparasitarias.
(17/10/2019) Composición veterinaria o agrícola para combatir plagas y parásitos que comprende:
a) un compuesto de dihidroazol de fórmula (I) o una sal veterinaria o agrícolamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2; X es arilo…
Modulador de la actividad, medicamento que comprende el mismo, uso de ratón deficiente del gen de CD300a y anticuerpo antiCD300a.
(04/09/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TSUKUBA. Inventor/es: SHIBUYA,AKIRA, ODA,CHIGUSA, TAHARA,SATOKO, NABEKURA,TSUKASA, KANKANAM GAMAGE,UDAYANGA SANATH, MIKI,HARUKA, IINO,SYUICHI.
Un modulador de la actividad para su uso en el tratamiento o la profilaxis de una enfermedad alérgica o una enfermedad autoinmunitaria, en el que dicho modulador de la actividad es un anticuerpo neutralizante contra CD300a que inhibe la unión de CD300a a fosfatidilserina y suprime la transducción de señales inhibidoras de una célula mieloide que expresa CD300a.
PDF original: ES-2748022_T3.pdf
Derivado de pirazolo[3,4-dpirimidina y su uso para el tratamiento de leishmaniasis.
(28/08/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: MILES,TIMOTHY,JAMES, THOMAS,MICHAEL GEORGE.
El compuesto 3,3,3-trifluoro-N-((1,4-trans)-4-((3-((S)-2-metilmorfolino)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il)amino)- ciclohexil)propano-1-sulfonamida, que tiene la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2754803_T3.pdf
Complejo que contiene oligonucleótido que tiene actividad inmunoestimulante y su uso.
(31/07/2019). Solicitante/s: National Institutes of Biomedical Innovation, Health and Nutrition. Inventor/es: KOIZUMI, MAKOTO, KASUYA,YUJI, NIWA,TAKAKO, ISHII,KEN, KOBIYAMA,KOUJI, AOSHI,TAIKI, TAKESHITA,FUMIHIKO.
Un complejo que comprende un oligodesoxinucleótido y ß-1,3-glucano, en el que el oligodesoxinucleótido comprende: oligodesoxinucleótido CpG de tipo K humanizado y poli desoxiadenilato, en donde el poli desoxiadenilato está colocado en el lado 3 ' del oligodesoxinucleótido CpG de tipo K humanizado,
en donde el oligodesoxinucleótido CpG de tipo K humanizado consiste en la secuencia de nucleótidos mostrada por la SEQ ID NO: 1, en donde el poli desoxiadenilato tiene una longitud de 30-40 nucleótidos, y
en donde el ß-1,3-glucano es lentinano.
PDF original: ES-2749627_T3.pdf
Compuestos bicíclicos como agentes para combatir parásitos.
(24/07/2019) Compuestos de la fórmula (I)·**Fómula**
en la que
Het representa un resto de la serie
en la que la línea discontinua representa la unión con el átomo de carbono en el grupo N=C-A unido a Het y G1 representa N o C-A1,
A1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno dado el caso sustituidos,
A2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno dado el caso sustituidos,
T representa oxígeno o un par de electrones,
R2 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o cicloalquilo dado el caso sustituidos,
R1 representa un resto de la serie hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cianoalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo…
Compuestos diaza y triaza tricíclicos sustituidos con (1-fluoro-ciclohex-1-il)-etilo como antagonistas de la indol-amina-2,3-dioxigenasa (ido) para el tratamiento del cáncer.
(24/07/2019) Compuesto de fórmula I,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y es CR o N;
Y1 es C, CR, o N; en la que uno de Y o Y1 es N;
R1a es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, - C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; R1b es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o - N(R)2; o
R1a y R1b, junto con el átomo al que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado de arilo C5-10, un anillo…
Compuestos de antranilamida, sus mezclas y el uso de los mismos como pesticidas.
(12/06/2019). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: HADEN, EGON, DR., GUNJIMA, KOSHI, BRAUN, FRANZ-JOSEF, DAVID, MICHAEL, LANGEWALD,JURGEN, CULBERTSON,DEBORAH L, KAISER,FLORIAN, POHLMAN,MATTHIAS, KÖRBER,KARSTEN, DESHMUKH,PRASHANT, WACH,JEAN-YVES, ROGERS,W. DAVID.
Mezclas que comprenden un compuesto de fórmula (I-A-1):**Fórmula**
y un insecticida o un fungicida seleccionados del grupo de
sulfoxaflor, flupiradifurona, el compuesto II-M.4A.1 [1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-2,3,5,6,7,8-5 hexahidro-9-nitro- (5S,8R)-5,8-Epoxi-1H-imidazo[1,2-a]azepina; = cicloxaprid], triticonazol y el compuesto 2-[4-(4-clorofenoxi)-2- (trifluorometil)fenil]-1-(1,2,4-triazol-1-il)propan-2-ol;
en cantidades sinérgicamente eficaces.
PDF original: ES-2716379_T3.pdf
Composiciones parasiticidas orales veterinarias que comprenden agentes activos de acción sistémica, procedimientos y usos de las mismas.
(05/06/2019) Composición veterinaria blanda masticable para tratar y/o prevenir una infección o infestación de parásitos en un animal que comprende:
a) una combinación de:
(i) al menos un agente activo de isoxazolina de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A1, A2, A3, A4, A5 y A6 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en CR3 y N, siempre que como máximo 3 de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 son N;
B1, B2 y B3 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en CR2 y N;
W es O o S;
R1 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido…
ANÁLOGOS NO GLICOSÍDICOS DE ALFA-GALACTOSILCERAMIDA COMO ACTIVADORES DE CÉLULAS NKT.
(31/05/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LLEBARIA SOLDEVILA,AMADEU, ALCAIDE LOPEZ,ANNA, SERRA COMAS,Carme, BORRAS TUDURÍ,Roser.
Análogos no glicosídicos de alfa-galactosilceramida de fórmula (I) donde A, Z, Ra, Rb Rc tienen el significado indicado en la descripción como activadores de células NKT. (I).
Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, procedimientos y usos de las mismas.
(31/05/2019) Una composición veterinaria tópica en forma de una formulación de unción dorsal puntual para tratar o prevenir una infección o infestación parasitaria en un animal, que comprende:
a) al menos un agente activo de isoxazolina de fórmula (I):**Fórmula**
donde: 10 A1, A2, A3, A4, A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR3 y N, a condición de que, como máximo, 3 de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 sean N; B1, B2 y B3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR2 y N; W es O o S; 15 R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o…
Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.
(29/05/2019) Composición parasiticida en forma de una formulación inyectable, comprendiendo dicha composición un compuesto de ariloazol-2-il-cianoetilamina de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
P es C-R1 o N;
Q es C-R2 o N;
V es C-R8 o N;
W es C-R9 o N;
X es C-R10 o N;
Y es C-R11 o N;
R1, R2, R8, R9, R10 y R11, cualquiera, independientemente uno de otro, son hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alquiltio, haloalquiltio, ariltio, alcoxi, fenoxi, alcoxialcoxi, cicloalquiloxi, haloalcoxi, alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, di(alquil)amino, alquilcarbonilamino, alquilaminoalcoxi, dialquilaminoalcoxi, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo,…
Quitina o sus derivados para la prevención y/o el tratamiento de parasitosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: LESAFFRE ET COMPAGNIE. Inventor/es: AUCLAIR,ERIC, MARDEN,JEAN-PHILIPPE, LAURENT,FABRICE, LACROIX-LAMANDE,SONIA.
Composición que comprende:
- al menos un agente de base escogido entre quitina, quitosano, N-acetil-glucosamina o glucosamina, y
- un agente para estimular la inmunidad que es una mezcla de paredes de levadura, un extracto de levadura, selenio o una bacteria del género Bacillus.
PDF original: ES-2734994_T3.pdf
Pirazolil-triazolil-piridinas como pesticidas.
(17/04/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7- alquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6 en cada caso sustituidos dado el caso;
las agrupaciones químicas
A1 representa CR2 o nitrógeno,
A2 representa nitrógeno,
A3 representa CR3 o nitrógeno y
A4 representa CR4 o nitrógeno,
en donde no más de tres de las agrupaciones químicas A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno;
R2, R3 y…
Glicolípidos modificados y procedimientos de preparación y uso de los mismos.
(10/04/2019). Solicitante/s: Vaccinex, Inc. Inventor/es: PORCELLI, STEVEN A., ZAUDERER,MAURICE.
Un glicolípido de tipo ceramida que comprende un grupo fotorreactivo, donde:
- dicho grupo fotorreactivo es un grupo benzofenona unido covalentemente al resto lipófilo N-acilo de dicho glicolípido de tipo ceramida; y
- dicho glicolípido de tipo ceramida es una α-galactosilceramida;
donde dicho glicolípido de tipo ceramida es capaz de unirse covalentemente a CD1d y mejorar la actividad de las células citotóxicas naturales (NKT).
PDF original: ES-2730649_T3.pdf
Conjugados que contienen enlazantes espaciadores hidrófilos.
(03/04/2019). Solicitante/s: ENDOCYTE, INC.. Inventor/es: WANG,YU, VLAHOV,IONTCHO,RADOSLAVOV, LEAMON,CHRISTOPHER,PAUL, YOU,FEI, KLEINDL,PAUL JOSEPH, SANTHAPURAM,HARI KRISHNA R.
Un compuesto de fórmula.
B-L-A
en la que B es un ligando de unión al receptor que se une a un receptor de células diana, L es un enlazante polivalente que comprende uno o más enlazantes espaciadores hidrófilos, y A representa uno o más agentes de diagnóstico, terapéuticos o de formación de imágenes, en la que al menos uno de los enlazantes espaciadores hidrófilos comprende al menos tres grupos polihidroxilo.
PDF original: ES-2732879_T3.pdf
Piperidinilcarbazol como antipalúdico.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde
Y es un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R1 indica H o F,
R2 indica OH o F,
X indica CH o N,
R3 y R4 independientemente entre sí indican H, Hal u OA, CHal3
Hal es F, Cl, Br o I,
A indica H o Alq,
Alq es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, donde 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente por Hal, OR, COOR, CN, NR2, fenilo, alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2 o 3 átomos de C, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono y/o donde 1 a 3 grupos CH2 pueden estar…
Tratamiento de biopelícula.
(16/01/2019). Solicitante/s: Oral Health Australia Pty Ltd. Inventor/es: REYNOLDS, ERIC, CHARLES, VEITH,PAUL DAVID, ANG,CHING SENG, DASPHER,STUART GEOFFREY.
Una composición farmacéutica que comprende un agente inhibidor de la fumarato reductasa, para su uso en un método para prevenir o tratar la infección por P. gingivalis o la enfermedad periodontal en un sujeto, en donde el método comprende administrar la composición farmacéutica al sujeto y en donde el agente inhibidor previene, inhibe o reduce una biopelícula de P. gingivalis , y se selecciona de decursina, verticipirona, paecilaminol, 5-alquenil-3,3(2H) -furanonas de Streptomyces spp.,nafuredina, ácido mesacónico, rotenona, 4,6- dinitrofenoles 2-sustituidos, N-óxido de mercaptopiridina, L-092,201, fexindazol, megazol, MK-436, L-634,549, misonidazol y bencimidazoles.
PDF original: ES-2714008_T3.pdf
Sistemas de disolventes para formulaciones de unción dorsal continua para combatir parásitos.
(13/12/2018). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: SOLL,MARK DAVID, CLEVERLY,DOUGLAS, GOGOLEWSKI,RONALD PETER, THWAITES,PAUL.
Una formulación para unción dorsal continua veterinaria para el tratamiento tópico, transdérmico o la profilaxis de infecciones parasitarias, que comprende:
(a) una cantidad efectiva de clorsulón;
(b) una lactona macrocíclica seleccionada de ivermectina y eprinomectina;
(c) un éter de glicol; y
(d) un potenciador de estabilidad, en el que el potenciador de estabilidad es glicerol formal.
PDF original: ES-2693696_T3.pdf
Inhibidores de proteasa epoxi cetona de péptidos cristalinos y síntesis de cetoepóxidos de aminoácidos.
(02/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: LAIDIG,Guy J, PHIASIVONGSA,PASIT, SEHL,LOUIS C, FULLER,WILLIAM DEAN.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto cristalino de fórmula (III):**Fórmula**
donde X es cualquier contraión adecuado, que comprende
(i) preparar una solución de un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente orgánico, donde PG es un grupo protector adecuado**Fórmula**
(ii) agregar un ácido adecuado;**Fórmula**
(iii) llevar la solución a la supersaturación para provocar la formación de cristales; y
(iv) aislar los cristales;
donde llevar la solución a la supersaturación comprende agregar un antidisolvente que es hexanos o heptanos, enfriar la solución a temperatura ambiente y reducir el volumen de la solución.
PDF original: ES-2684340_T3.pdf
Formas cristalinas de 1-(5-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5- dihidroisoxazol-3-il)-3H-espiro[azetidin-3,1-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona.
(11/04/2018) Una Forma cristalina A de (S)-1-(5'-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-il)-3'Hespiro[ azetidin-3,1'-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona que presenta al menos una de las siguientes propiedades:
a) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07;
b) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07 y que además comprende al menos un pico de difracción adicional expresado en grados 2θ (± 0,2 º) seleccionado entre…
Preparaciones antihelmínticas granuladas y sistemas de administración.
(24/01/2018). Solicitante/s: Argenta Manufacturing Limited. Inventor/es: CLEVERLY DOUGLAS ROBERT, MUKHOPADHYAY DEBASHIS.
Una composición antihelmíntica en la forma de gránulos estables que comprende dos o más ingredientes activos antihelmínticos diferentes seleccionados de uno o más imidazotiazoles, uno o más benzimidazoles, una o más lactonas macrocíclicas, praziquantel, en donde la composición comprende al menos levamisol HCl y una lactona macrocíclica como ingredientes activos antihelmínticos, en donde los gránulos comprenden además un agente de suspensión o modificador reológico y en donde el agente de suspensión o modificador reológico es una goma xantana, y en donde los gránulos comprenden además un agente humectante y un dispersante y en donde los gránulos son fácilmente dispersables en agua para proporcionar una mezcla homogénea de los ingredientes activos antihelmínticos para administración a un mamífero no humano.
PDF original: ES-2667026_T3.pdf
Procedimiento de control de plagas en animales.
(17/01/2018). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: XU, MING, LAHM, GEORGE, PHILIP, LONG, JEFFREY, KEITH.
Uso de un compuesto seleccionado entre los siguientes:
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-(2-piridinilmetil)benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metiltio)etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metilsulfinil)etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metilsulfonil)etil]benzamida; y
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[1-metil-3-(metiltio)propil]benzamida;
o un N-óxido o sal de los mismos;
en la fabricación de un medicamento para proteger un animal de una plaga de invertebrados parasitarios, en el que el medicamento es una forma de dosificación oral.
PDF original: ES-2666187_T3.pdf
Agente endoparasiticida y método para usarlo.
(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo,
…
Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
Formulaciones de tratamiento cutáneo ("spot-on") para combatir parásitos.
(06/12/2017) Formulación de tratamiento cutáneo ("spot-on") para el tratamiento o profilaxis de la infestación de parásitos en mamíferos o aves que comprende
1) una composición que comprende
(A) una cantidad eficaz de 1-[2,6-Cl2-4-CF3 fenil]-3-CN-4-[SO-CF3]-5-NH2 pirazol (fipronil); y
(B) una cantidad eficaz de emamectina o una sal de la misma;
un vehículo portador líquido farmacéutica o veterinariamente aceptable, en el que el vehículo portador líquido comprende un disolvente y un codisolvente, en el que el disolvente se selecciona del grupo que consiste en acetona, acetonitrilo, alcohol bencílico,…