Composiciones parasiticidas orales veterinarias que comprenden agentes activos de acción sistémica, procedimientos y usos de las mismas.

Composición veterinaria blanda masticable para tratar y/o prevenir una infección o infestación de parásitos en un animal que comprende:



a) una combinación de:

(i) al menos un agente activo de isoxazolina de la fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

A1, A2, A3, A4, A5 y A6 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en CR3 y N, siempre que como máximo 3 de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 son N;

B1, B2 y B3 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en CR2 y N;

W es O o S;

R1 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R6;

cada R2 es en forma independiente H, halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, C2-C4 alcoxicarbonilo, -CN o -NO2;

cada R3 es en forma independiente H, halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C3-C6 cicloalquilo, C3-C6 halocicloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, -CN o -NO2; R4 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C2-C7 alquilcarbonilo o C2-C7 alcoxicarbonilo;

R5 es H, OR10, NR11R12 o Q1; o C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R7; o

R4 y R5 se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en C1-C2 alquilo, halógeno, -CN, -NO2 y C1-C2 alcoxi;

cada R6 es en forma independiente halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, -CN o -NO2;

cada R7 es en forma independiente halógeno; C1-C6 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C8 dialquilamino, C3-C6 cicloalquilamino, C2-C7 alquilcarbonilo, C2-C7 alcoxicarbonilo, C2-C7 alquilaminocarbonilo, C3-C9 dialquilaminocarbonilo, C2-C7 haloalquilcarbonilo, C2-C7 haloalcoxicarbonilo, C2-C7 haloalquilaminocarbonilo, C3-C9 dihaloalquilaminocarbonilo, hidroxi, -NH2, -CN o -NO2; o Q2;

cada R8 es en forma independiente halógeno, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, C2-C4 alcoxicarbonilo, -CN o -NO2;

cada R9 es en forma independiente halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C3-C6 cicloalquilo, C3-C6 halocicloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, -CN, -NO2, fenilo o piridinilo;

R10 es H; o C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más halógenos;

R11 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C2-C7 alquilcarbonilo o C2-C7 alcoxicarbonilo;

R12 es H; Q3; o C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4- C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R7; o

R11 y R12 se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en C1-C2 alquilo, halógeno, -CN, -NO2 y C1-C2 alcoxi;

Q1 es un anillo fenilo, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, o un sistema de anillos fusionados bicíclicos de 8, 9 o 10 miembros que opcionalmente contiene entre uno y tres heteroátomos seleccionados entre hasta 1 O, hasta 1 S y hasta 3 N, donde cada anillo o sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R8;

cada Q2 es en forma independiente un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R9; Q3 es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R9; y

n es 0, 1 o 2; y

(ii) al menos un agente activo de acción sistémica, en el que el agente activo de acción sistémica es una o más lactonas macrocíclicas, uno o más compuestos de espinosina, uno o más compuestos espinosoides, uno o más benzimidazoles, levamisol, pirantel, morantel, praziquantel, closantel, clorsulón, uno o más agentes activos de amino acetonitrilo, uno o más reguladores del crecimiento de insectos, uno o más neonicotinoides, o uno o más agentes activos de arilazol-2-il cianoetilamino, uno o más arilpirazoles, uno o más depsipéptidos o una combinación de los mismos; y

b) un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que el vehículo farmacéuticamente aceptable comprende uno o más tensioactivos, en el que el tensioactivo se selecciona entre un estearato de polietilenglicol y un hidroxilestearato de polietilenglicol.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17152504.

Solicitante: Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3239 Satellite Boulevard, Bldg. 500 Duluth, GA 30096 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CADY, SUSAN MANCINI, SOLL,MARK D, LARSEN,Diane, CHEIFETZ,Peter, GALESKA,Izabela, GONG,Saijun.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K9/56 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Revestimientos orgánicos.
  • A61K9/68 A61K 9/00 […] › del tipo de goma de mascar.
  • A61P33/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antiparasitarios.

PDF original: ES-2743673_T3.pdf

 

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