CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

USO DE UNA COMBINACION DE CELULAS TALL-104 CON ADRIAMICINA O CISPLATINO EN LA TERAPIA DE MALIGNIDADES.

(01/04/2004). Solicitante/s: THE WISTAR INSTITUTE OF ANATOMY AND BIOLOGY. Inventor/es: SANTOLI, DANIELA, ROVERA, GIOVANNI, CESANO, ALESSANDRA.

La invención se refiere a un procedimiento de tratamiento de tumores malignos por combinación sinérgica de quimioterapia y de una terapia celular que utiliza células de líneas de células estabilizadas con actividad citotóxica no reducida por el CMH. Dicho procedimiento permite reducir las dosis de agentes quimioterapéuticos a administrar y por consiguiente los efectos secundarios a menudo asociados.

SINTESIS TOTAL DEL ANALOGO HIP AMINO DE LA DIDEMNIN A.

(01/04/2004). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: RINEHART, KENNETH, L., KATAUSKAS, ALEXANDRA, J.

SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO SINTETICO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIARIOS Y SU UTILIZACION EN LA PREPARACION DE ANALOGOS DE LA DIDEMNINA A ASI COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS Y EL USO DE LOS MISMOS.

5-ANDROSTENO-3-BETA,17-ALFA-DIOL COMO UN INHIBIDOR DEL CRECIMIENTO TUMORAL.

(01/04/2004). Solicitante/s: LORIA, ROGER M. Inventor/es: LORIA, ROGER M.

LA INVENCION SUMINISTRA MEDIOS PARA ACELERAR EL ENVEJECIMIENTO CELULAR Y LA MUERTE CELULAR PROGRAMADA EN CELULAS TUMORALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE 3 BE , 17 AL ANDROSTENEDIOL ( AL AED) O SUS ETERES O ESTERES.

DERIVADOS DE ARILAMINA Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITELOMERASA.

(01/04/2004) Compuestos que fijan la estructura G-cuadruplexa de los telómeros, caracterizados porque responden a la fórmula general siguiente: cicloaromático nitrogenado -NR3- distribuidor -NR’3- cicloaromático en la que el ciclo aromático nitrogenado, representa: una quinolina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representa hidrógeno o un radical alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena cota con 1 a 4 átomos de carbono o una quinolina que tiene un átomo de nitrógeno en forma cuaternaria o una benzamidina o una piridina representando el cicloaromático una quinoleina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representan hidrógeno o un radial…

NUEVOS ALCALOIDES DE TIPO INDOLOCARBAZOL OBTENIDOS DE UNA ACTINOMICETO MARINO.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO BIOMAR S.A.. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES-PHARMA MAR, S.A., CANEDO, LIBRADA MARIA, INSTITUTO BIOMAR S.A., ROMERO, FRANCISCO, INSTITUTO BIOMAR S.A., ESPLIEGO, FERNANDO, INSTITUTO BIOMAR S.A., PEREZ, JULIA INSTITUTO BIOMAR S.A.

Compuestos de fórmula : en donde: R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de entre 1 y 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi de entre 1 y 6 átomos de carbono; y R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de entre 1 y 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi de entre 1 y 6 átomos de carbono; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

USO DE UN DERIVADO DE ANTRACICLINA PARA EL TRATAMIENTO DE UN TUMOR DE HIGADO.

(01/04/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VALOTA, OLGA, PACCIARINI, MARIA, ADELE, KERR, DAVID.

El empleo de metoximorfolino doxorrubicina (MMDX) de fórmula en la preparación de un medicamento formulado para administración intrahepática, vía la arteria hepática, en el tratamiento de un tumor de hígado humano.

USO DE LA ESCUALAMINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INHIBIR EL NHE.

(16/03/2004). Solicitante/s: MAGAININ PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ZASLOFF, MICHAEL.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOESTEROL QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIADOR DE SODIO/PROTON (NHE). TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR DICHOS COMPUESTOS DE AMINOESTEROLES, INCLUYENDO AQUELLOS QUE EMPLEAN COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE UN ESPECTRO DE NHE, ASI COMO AQUELLOS QUE UTILIZAN COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES SOLO DE UN NHE ESPECIFICO. TAMBIEN SE DESCRIBEN TECNICAS Y ENSAYOS DE EVALUACION VENTAJOSOS PARA EVALUAR LA ACTIVIDAD TERAPEUTICA DE UN COMPUESTO.

FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE FULVESTRANT.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: EVANS, JOHN, RAYMOND, GRUNDY, ROSALIND, URSULA.

Formulación farmacéutica que contiene fulvestrant (7{al}-[9-(4, 4, 5, 5, 5-pentafluoropentilsulfinil)nonil]estra-1 , 3, 5 trieno-3,17{be}-diol) , en un vehículo de ricinoleato, al menos un alcohol y un disolvente no acuoso de tipo éster que es miscible con el vehículo de ricinoleato. La formulación puede ser administrada por inyección y es útil para el tratamiento de enfermedades de las mamas o del tracto reproductor.

NUEVOS ALCALOIDES MARINOS ACTIVOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO BIOMAR S.A.. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES-PHARMA MAR, S.A., CIMINO, GUIDO, INST. CHIMICA DI MOLECOLE, FONTANA, ANGELO, INST.CHIMICA DI MOLECOLE, WAHIDULLA, SOLIMABI, NAT. INST. OF OCEANOGRAPHY, NAIK, CHANDRAKANT, GOVIND, NAT.INST.OCEANOGRAPHY.

Un compuesto de la fórmula siguiente (I): en donde R1 está seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo de entre 1 y 6 átomos de carbono y alcanoilo de entre 2 y 7 átomos de carbono y R2 está seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno y alcanoilo de entre 2 y 7 átomos de carbono.

MEDICAMENTO QUE CONTIENE COMPLEJOS DE PLATINO Y SU UTILIZACION.

(16/03/2004). Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES IFFENTLICHEN RECHTS RUPRECHT-KARLS-UNIVERSITAT HEIDELBERG. Inventor/es: AMTMANN, EBERHARD, SCHILLING, GERHARD.

Medicamento con un contenido de por lo menos un compuesto de la fórmula general (I) en la que R1 y R2, cada uno independientemente del otro, significan un radical alquilo lineal o ramificado de 1 a 30 átomos de carbono, un radical alquenilo lineal o ramificado de 2 a 30 átomos de carbono, un radical alquilo mono- o policíclico de 3 a 30 átomos de carbono, un radical alquenilo mono- o policíclico de 4 a 30 átomos de carbono, o un radical aromático mono- o policíclico de 6 a 30 átomos de carbono, pudiendo dichos radicales estar sustituidos o no sustituidos por uno o varios sustituyentes.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN LA ANGIOGENESIS.

(16/03/2004) Compuestos de fórmula general (I) en la que R representa un grupo de fórmula general -COOR1, -CONR2R3 o -CONR4CONR4R5, en la que R1 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo hidroxilo, amino, di(alquilo C1-4)-amino o o un grupoheterocíclico saturado, de 5 a 8 miembros, que contiene nitrógeno (que puede comprender además del átomo de nitrógeno incluso un átomo de oxígeno o uno o dos átomos de nitrógeno adicionales); o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene nitrógeno (que puede comprender además del átomo de nitrógeno incluso un átomo de oxígeno o uno o dos átomos de nitrógeno adicionales); o un grupo cicloalquilo C3-66; R2 y R3 son iguales o diferentes y representan independientemente uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, que opcionalmente puede estar sustituido con un átomo…

UTILIZACION DE DERIVADOS DEL ACIDO BETULINICO PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE MELONOMAS.

(16/03/2004). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: PEZZUTO, JOHN, M., DASGUPTA, TAPAS, K., KIM, DARRICK, S., H., L.

Se presenta una composición y un procedimiento para prevenir o inhibir el crecimiento tumoral y para tratar melanomas malignos, sin efectos colaterales tóxicos. El ácido betulínico o un derivado del ácido betulínico es el compuesto activo de la composición que se aplica tópicamente en la zona del tumor.

COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BREAULT, GLORIA, ANNE, JAMES, STEWART RUSSELL, PEASE, JANE ELIZABETH.

Un derivado de pirimidina de la **fórmula** en las cuales: Rx se selecciona de hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, amino, C1–3alquilamino, di–[C1–3alquil]amino , ciano, trifluorometilo, triclorometilo, C1–3alquilo [sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, amino, C1–3–alquilamino, di–[C1–3alquil]amino , hidroxi y trifluorometilo], C3–5alquenilo [sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes halo, o con un solo sustituyente trifluorometilo], C3–5alquinilo, C1–3alcoxi, –SH, -S–C1–3alquilo, carboxi, C1–3alcoxicarbonilo; Q1 es fenilo, y Q1 lleva en un átomo de carbono disponible no adyacente al eslabón –NH– un sustituyente de la fórmula (Ia), y –NQ2 (definido más adelante en esta memoria) puede llevar opcionalmente en cualquier átomo de carbono disponible sustituyentes adicionales, o una de sus sales o ésteres hidrolizables in vivo farmacéuticamente aceptables.

PENTAFLUOROBENCENOSULFONAMIDAS Y ANALOGOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Inventor/es: SHAN, BEI, FLYGARE, JOHN, MEDINA, JULIO, CLARK, DAVID, ROSEN, TERRY.

LA INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES QUE SE REFIEREN A NUEVOS DERIVADOS DE LA PENTAFLUORFENILSULFONAMIDA Y SUS ANALOGOS, Y A SU USO COMO AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. LAS COMPOSICIONES SE PUEDEN UTILIZAR PARTICULARMENTE COMO AGENTES FARMACOLOGICOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBIDOS, PARTICULARMENTE EL CANCER, LA RE-ESTENOSIS VASCULAR, LAS INFECCIONES MICROBIANAS, Y EL PSORIASIS, O COMO COMPUESTOS PRINCIPALES PARA EL DESARROLLO DE TALES AGENTES. LAS COMPOSICIONES INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).

ACIDOS DIOXOCICLOPENTIL HIDROXAMICOS.

(16/03/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MCCLURE, KIM FRANCIS, ROBINSON, JR., RALPH PELTON.

Un compuesto de **fórmula** en la que X es >CR3R4 o >C=O; Z es >CH2 o >NR1; R1 es un hidrógeno, un radical alquilo (C1-C6), aril (C6- C10) alquilo (C1-C6), heteroaril (C2-C9) alquilo (C1-C6), en el que cada uno de dichos radicales arilo (C6-C10) y heteroarilo (C2-C9) es sustituido de forma opcional en cualquiera de los átomos de carbono del anillo capaz de formar un puente adicional mediante uno o más sustituyentes por anillo, seleccionados de forma independiente entre flúor, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), perfluoroalquilo (C1-C6), perfluoroalcoxi (C1-C6) y ariloxi (C6-C10); con la salvedad de que cuando X es >C=O y Z es >NR1, entonces R1 ha de ser hidrógeno, un radical alquilo (C1- C6), aril (C6-C10) alquilo (C1-C6) o heteroaril (C2-C9) alquilo (C1-C6); o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

ESCUALMINA EN COMBINACION CON OTROS FARMACOS ANTICANCERIGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/03/2004) SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UN TUMOR QUE INCLUYE UN PRIMER PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO QUE UTILIZA UNA TECNICA DE TRATAMIENTO CONTRA EL CANCER CONVENCIONAL, Y UN SEGUNDO PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE ESCUALAMINA. EL PRIMER PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO PUEDE SER UN TRATAMIENTO CON UNO O MAS COMPUESTOS QUIMICOS CITOTOXICOS CONVENCIONALES. COMO EJEMPLO, EL COMPUESTO QUIMICO CITOTOXICO PUEDE SER UNA NITROSOUREA (TAL COMO BCNU), CICLOFOSFAMIDA, ADRIAMICINA, 5-FLUOROURACILO, PACLITAXEL Y SUS DERIVADOS, CISPLATINA U ORTOS AGENTES PARA EL TRATAMIENTO CONTRA EL CANCER QUE CONTENGAN PLATINO. EL COMPUESTO QUIMICO CITOTOXICO Y LA ESCUALAMINA PUEDEN ADMINISTRARSE MEDIANTE UNA RUTA ADECUADA. EL PRIMER PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO PUEDE TENER LUGAR ANTES DEL SEGUNDO PROCEDIMIENTO…

DERIVADOS DE TAXANO EN C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/2004) Derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o -SO2X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxilo o un grupo funcional que incrementa la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo…

PEPTIDOS ANTIGENICOS DERIVADOS DE TELOMERASA.

(01/03/2004). Solicitante/s: NORSK HYDRO A/S. Inventor/es: GAUDERNACK, GUSTAV, ERIKSEN, JON, AMUND, MOLLER, MONA, GJERTSEN, MARIANNE KLEMP, SAETERDAL, INGVIL, SAEBOE-LARSEN, STEIN.

El uso de un péptido para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis del cáncer, comprendiendo el péptido una secuencia EARPALLTSRLRFIPK (SEQ ID NO: 2), DGLRPIVNMDYVVGAR (SEQ ID NO: 3), GVPEYGCVVNLRKTVVNF (SEQ ID NO: 4), ILAKFLHWL (SEQ ID NO: 9) o ELLRSFFYV (SEQ ID NO: 10), comprendiendo el tratamiento o la profilaxis generar una respuesta de linfocitos T, siendo la respuesta contra el péptido EARPALLTSRLRFIPK (SEQ ID NO: 2), DGLRPIVNMDYVVGAR (SEQ ID NO: 3), GVPEYGCVVNLRKTVVNF (SEQ ID NO: 4), ILAKFLHWL (SEQ ID NO: 9) o ELLRSFFYV (SEQ ID NO: 10) o un fragmento de los mismos, de al menos 8 aminoácidos de longitud, producible después del procesamiento por una célula presentadora de antígenos.

N,N'-BIS(SULFONIL)HIDRACINAS APTAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: YALE UNIVERSITY. Inventor/es: CHEN, SHU-HUI, SARTORELLI, ALAN, C., SHYAM, KRISHNAMRUTHY, PENKETH, PHILIP, G.

Compuesto de fórmula: **fórmula** caracterizado porque: R1 está seleccionado de entre el grupo consistente en grupos alquilo inferiores con 1-6 átomos de carbono, grupos arilo sustituidos o no sustituidos y grupos alquilo insaturados con 2-6 átomos de carbono; R2 está seleccionado de entre el grupo consistente en grupos alquilo inferiores con 1-6 átomos de carbono, grupos arilo sustituidos o no sustituidos y grupos alquilo insaturados con 2-6 átomos de carbono; R3 es un grupo alquilo inferior sustituido o no sustituido con 1-6 átomos de carbono; y R4 está seleccionado de entre el grupo consistente en grupos alquilo inferiores sustituidos o no sustituidos con 1-6 átomos de carbono, grupos arilo sustituidos o no sustituidos y grupos alquilo insaturados con 2-6 átomos de carbono;.

COMPOSICIONES PARA TRATAR TUMORES QUE CONTIENEN EXTRACTOS DE CARTILAGO DE TIBURON Y AGENTES ANTINEOPLASTICOS.

(01/03/2004). Solicitante/s: LES LABORATOIRES AETERNA INC. Inventor/es: DUPONT, ERIC.

Esta invención describe un nuevo uso para un extracto de cartílago, en concreto extracto de cartílago de tiburón, en una terapia combinada antitumoral. El extracto de cartílago se utiliza combinación con antineoplásticos. La terapia combinada proporciona una mayor eficacia antitumoral sin aumentar los efectos secundarios tóxicos, incluso mejor con una disminución de los mismos.

UTILIZACION DE UN EXTRACTO DE SERENOA REPENS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO DESTINADO AL TRATAMIENTO DEL CANCER DE PROSTATA.

(01/03/2004). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: FABRE, PIERRE, RAYNAUD, JEAN-PIERRE, COUSSE, HENRI.

Utilización de un extracto lípido-esterólico de Serenoa Repens para la fabricación de un medicamento destinado a ser administrado aisladamente o en asociación, de forma simultánea, separada o extendida en el tiempo, con una prostatectomía, una radioterapia, y/o una hormonoterapia, con vistas a la prevención y/o al tratamiento del cáncer de próstata.

DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A.

Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).

DERIVADOS DE AZA-OXINDOL SUSTITUIDOS.

(16/02/2004) Un compuesto de fórmula: **FORMULA** en la que: X se selecciona del grupo que consiste en: N, CH, CCF3, y C(C1-12 alifático); Y es C o N, con la condición de que cuando Y sea N, no haya R1, Z y A sean cada uno C, y D sea CH; Z es C o N, con la condición de que cuando Z sea N, no haya R2, Y y A sean cada uno C, y D sea CH; A es C o N, con la condición de que cuando A sea N, no haya R3, Y y Z sean cada uno C, y D sea CH; D es CH o N, con la condición de que cuando D sea N, entonces Y, Z y A sean cada uno C; con la condición adicional de que Y, Z y A, y D no representen todos simultáneamente C y CH, respectivamente; R1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, tiol, hidroxi, hidroxi-C1-12…

INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA CON PROPIEDADES DE SENSIBILIZACION IN VIVO.

(16/02/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, END, DAVID WILLIAM, JANSSEN RESEARCH FOUNDATION, VAN GINCKEL, ROBERT FRANCISCUS, FLOREN, WIM JOANNA, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Utilización de por lo menos un inhibidor de la proteína farnesil-transferasa para la preparación de una composición farmacéutica que presenta propiedades de radiosensibilización para su administración antes, durante o después de la irradiación de un tumor para el tratamiento de un cáncer in vivo, en la que dicho inhibidor de la proteína farnesil-transferasa es un compuesto de **fórmula** que es metabolizado in vivo para formar un compuesto que estando representados dichos compuestos por o una forma estereoisomérica, una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable de los mismos, en las que la línea de puntos representa un enlace opcional.

AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.

(16/02/2004). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..

Compuesto de la fórmula general A-B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxilamina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para con átomos de F, Cl, Br o con grupos NO2, NH2, CH3 o CH3O, caracterizado porque A es un radical de glicina y/o B es un radical de fenilalanina.

NUEVOS DERIVADOS CITOTOXICOS DE PIRIDO(2,3,4-KL)ACRIDINA , SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.

(16/02/2004) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo hidroxilo, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo monoalquilamino donde la parte alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo dialquilamino donde cada parte alquilo puede ser igual o diferente y cada una tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo monoalcoxiamino donde la parte alcóxido tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo dialcoxiamino donde cada parte de alcóxido puede ser igual o diferente y cada una tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcanoilamino que tiene de…

NUEVOS INHIBIDORES DE METALO-PROTEASAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2004) Compuestos de fórmula (I): **FÓRMULA** en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, R2 representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado o -NHOH, , Ar1 representa un grupo fenileno o bifenileno, X representa un átomo de oxígeno o de azufre, R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, n representa un número entero comprendido entre 0 y 6 inclusive, Ar2 representa: - un grupo fenilo sustituido por un grupo heteroarilo, - un grupo bifenilo sustituido por un grupo heteroarilo, - un grupo piridinilo,…

SOLUCIONES INYECTABLES LISTAS PARA EL EMPLEO QUE CONTIENEN DOXORRUBICINA.

(01/02/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BOTTONI, GIUSEPPE, GATTI, GAETANO, OLDANI, DIEGO, CONFALONIERI, CARLO, GAMBINI, LUCIANO, DE PONTI, ROBERTO.

UNA SOLUCION GLICOSIDA DE ANTRACICLINA INYECTABLE, LIBRE DE PIROGENO, ESTERIL, ESTABLE DE ALMACENAJE CONSTA ESENCIALMENTE DE UNA SAL ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA DISUELTA EN UN SOLVENTE ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE PARA ELLO, LA CUAL NO HA SIDO RECONSTITUIDA DE UN LIOFILIZADO Y EL PH DEL CUAL HA SIDO AJUSTADO DE 2.5 A 4.0.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE CATECOL COMO INHIBIDORES DE PROTEINASAS.

(01/02/2004). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, JOHANNES, WNENDT, STEPHAN, ZIMMER, OSWALD, DR., STRASSBURGER, WOLFGANG, SEIPP, ULRICH, ULBRICH, NORBERT, HECKER-KIA, HEIDI, ZIMMERMANN, BERND.

Utilización de derivados de catecol seleccionados del grupo de: - Metil-éster del ácido 5, 6, 7-trihidroxi-3, 4- dihidro-naftalin-2-carboxílico , - 4-noniloxi-1, 2-bencenodiol; - (3, 4-dihidroxi-fenil)-(5-fenil-2H-pirazol-3- il)-metanona; y - 4-(11-hidroxi-undeca-1 , 9-diinil)-1, 2- bencenodiol. en forma de las bases o sales farmacéuticamente utilizables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis participan elastasa y/o metalo- proteinasas.

INHIBIDORES DE TOPOISOMERASA ATRAPADOS EN LIPOSOMAS.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALZA CORPORATION. Inventor/es: SLATER, JAMES, LLOYD, COLBERN, GAIL, T., WORKING, PETER, K.

Composición para tratar un tumor en un sujeto, que comprende liposomas compuestos de un lípido que forma vesículas y entre alrededor de 1-20 por ciento en moles de lípido formador de vesículas derivatizado con un polímero hidrófilo, formándose dichos liposomas en condiciones que distribuyen al polímero en ambos lados de las membranas de dos capas de los liposomas; y atrapado en los liposomas, el inhibidor de topoisomerasa a una concentración de al menos alrededor de 0, 10 moles de fármaco por mol de lípido, en la que dichos liposomas presentan un gradiente iónico interior/exterior suficiente para retener al inhibidor de topoisomerasa dentro de los liposomas a la concentración especificada antes de la administración in vivo, y en la que dicho inhibidor de topoisomerasa atrapado en los liposomas presenta un tiempo de vida de circulación en sangre más prolongado que el inhibidor de topoisomerasa en forma libre.

COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA TRATAR ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., KELLY, JOSEPH, M., AFONSO, ADRIANO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS, Y POR TANTO INHIBIR EL CRECIMIENTO CELULAR. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (IA), (IB) O (IC) EN LAS CUALES: R Y R{SUP,1} SON H, ALQUILO, HALOGENO, OH, ALCOXI, NH{SUB,2}, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CF{SUB,3}, SO{SUB,3}H, CO{SUB,2}R{SUP,3}, NO{SUB,2}, SO{SUB,2}NH{SUB,2}, O CONHR{SUP,4}; N ES 0 O 1; R{SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA R{SUP,5}C(O) -, R{SUP,5}CH{SUB,2}C(O) -, R{SUP,5}C(R{SUP,6}){SUB ,2}C(O) -, R{SUP,5}SO{SUB,2} -, R{SUP,5}CH{SUB,2}SO{SUB ,2} -, R{SUP,5}SCH{SUB,2}C(O) -, R{SUP,5}OC(O) -, R{SUP,5}NHC(O) -, R{SUP,5}C(O)C(O) ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HETEROARILALQUENILO O HETEROCICLOALQUILO; Y R{SUP,6} ES ALQUILO O C(R{SUP,6}){SUB,2} ES UN ANILLO CARBOCICLICO; O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.

DERIVADOS DE GLUTARIMIDA COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, AORBE DIAZ,LOERETO, DOMINGUEZ MARTIN,GEMA.

Nuevos derivados de glutarimida de fórmula general I, así como sus homólogos de naturaleza dimérica I-Q-I, donde Z puede ser una imida o una bisimida de diversos tipos, e Y y Q pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas o grupos de química orgánica, caracterizados dichos derivados por su actividad antiangiogénica concominante de los tumores sólidos y por su acción inhibidora del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-). Estos compuestos son preparados mediante los métodos generales de síntesis de imidas, obteniéndose las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización en la terapia coadyuvante anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.

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