CIP-2021 : A61K 47/55 : el agente modificador es también un agente activo farmacológica o terapéuticamente,
p. ej. todo el conjugado es un co-fármaco, p. ej. un dímero, oligómero o polímero de compuestos activos farmacológica o terapéuticamente.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo.
A61K 47/55 · · · · el agente modificador es también un agente activo farmacológica o terapéuticamente, p. ej. todo el conjugado es un co-fármaco, p. ej. un dímero, oligómero o polímero de compuestos activos farmacológica o terapéuticamente.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Liposomas que encapsulan conjuntamente un bifosfonato y un agente anfipático.
(17/06/2020). Solicitante/s: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM LTD. Inventor/es: GABIZON, ALBERTO, A., BARENHOLZ, YECHEZKEL, MAHER,JOHN, SHMEEDA,HILARY, PARENTE PEREIRA,ANA CATARINA.
Un liposoma que comprende una membrana y una fase de agua intraliposómica acuosa, comprendiendo la membrana al menos un lípido que forma un liposoma y la fase de agua intraliposómica acuosa que comprende una sal de un bifosfonato y un agente anfipático de base débil que tiene un pKa igual o inferior a 11 y un logD a pH 7 en el intervalo entre -2,5 y 1,5, el agente anfipático de base débil es un agente citotóxico y es doxorrubicina.
PDF original: ES-2819059_T3.pdf
Sistema de suministro in vivo optimizado con agentes endosomolíticos para conjugados de ácidos nucleicos.
(11/03/2020). Solicitante/s: ONXEO. Inventor/es: DUTREIX,MARIE, SUN,JIAN-SHENG, QUANZ,MARIA.
Una molécula de ácido nucleico conjugada que tiene la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde N es un desoxinucleótido, n es un número entero de 21 a 95, la N subrayada se refiere a un nucleótido que tiene una cadena principal de fosfodiéster modificada, L' es un enlazador; m es 1 y L es un oligoetilenglicol carboxamido, C se selecciona del grupo que consiste en ácido graso octadecil o dioleoil, folatos o ácido fólico y colesterol.
PDF original: ES-2784793_T3.pdf
Glucoconjugado de oligosacárido procedente de LOS con la toxina tosferínica de Bordetella pertussis y su aplicación en la profilaxis y el tratamiento de infecciones causadas por Bordetella pertussis.
(04/11/2019). Solicitante/s: Siec Badawcza Lukasiewicz - PORT Polski Osrodek Rozwoju Technologii. Inventor/es: KOJ,SABINA, NIEDZIELA,TOMASZ, LUGOWSKI,CZESLAW.
Un método para preparar un glucoconjugado que comprende un oligosacárido (OS) procedente de LOS o su fragmento y la toxina tosferínica (PT) de B. pertussis en donde el método comprende:
a. cultivar B. pertussis;
b. aislar LOS de las bacterias y aislar un OS;
c. aislar PT del medio de cultivo de B. pertussis;
d. activar OS mediante oxidación o desaminación;
e. conjugar el OS activado con la toxina tosferínica a pH = 9 mediante reacción de aminación reductora.
f. purificar el glucoconjugado OS-PT obtenido,
en donde un contenido del oligosacárido o fragmento del mismo en el glucoconjugado con la PT es del 30-50 %.
PDF original: ES-2729398_T3.pdf
Células T que expresan un receptor antigénico quimérico como terapia contra el cáncer.
(23/10/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW,PHILIP, CHU,HAIYAN, LEE,YONG GU.
Un agente terapéutico del cáncer de dos componentes que comprende:
(a) un conjugado de moléculas pequeñas (Small Conjugate Molecule, SCM) que comprende un resto direccionado conjugado con un ligando de receptor tumoral, donde el ligando del receptor tumoral es un folato; y (b) linfocitos citotóxicos que expresan un receptor antigénico quimérico (Chimeric Antigen Receptor, CAR), donde el CAR es una proteína de fusión que comprende una región de reconocimiento, un dominio de co-estimulación y un dominio de señalización de la activación, y donde el CAR tiene una especificidad de unión para el resto direccionado o puede unirse al resto direccionado.
PDF original: ES-2776698_T3.pdf
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula**
en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…
Conjugados de proteína-agente activo y método para preparar los mismos.
(26/06/2019) Conjugado anticuerpo-agente activo, en el que el anticuerpo tiene un resto de aminoácido que puede ser reconocido por una isoprenoide transferasa, en el que el agente activo se une covalentemente al anticuerpo en el resto de aminoácido, en el que el resto de aminoácido es CAAX, XXCC, XCXC o CXX, en los que C representa cisteína, A representa un aminoácido alifático y X representa un aminoácido que determina una especificidad de sustrato de la isoprenoide transferasa; y en el que el resto de aminoácido se une covalentemente al agente activo a través de al menos un grupo conector, en el que el al menos un grupo conector es un derivado de isoprenilo que puede ser reconocido por la isoprenoide transferasa, en el que…
Agentes perturbadores vasculares activados MMP.
(29/05/2019). Solicitante/s: Ellipses Pharma Limited. Inventor/es: PATTERSON,LAURENCE, GILL,JASON, LOADMAN,PAUL, ATKINSON,JENNIFER, BIBBY,MICHAEL, FALCONER,ROBERT ANDREW.
Un compuesto, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende un agente perturbador vascular (VDA) asociado con un péptido que comprende un sitio de escisión proteolítica de metaloproteinasa de matriz (MMP), en el que la VDA es un agente de unión anticancerígeno y tubulina, y el sitio de escisión proteolítica de MMP comprende una secuencia de aminoácidos -Arg-Ser-Cit-Gly-Hof-P2'-Leu- en donde P2' es un aminoácido y no es tirosina.
PDF original: ES-2714590_T3.pdf
Conjugados de fármaco de molécula pequeña.
(17/04/2019). Solicitante/s: Eidgenössiche Technische Hochschule Zürich. Inventor/es: NERI, DARIO, DECURTINS,WILLY, SCHEUERMANN,JÖRG, WICHERT,MORENO, KRALL,NIKOLAUS.
Ligando específico para CAIX que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2735348_T3.pdf
Compuestos de unión a NHE3 y procedimientos para inhibir el transporte de fosfatos.
(20/03/2019). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, LEWIS,JASON,G, CARRERAS,CHRISTOPHER, JACOBS,JEFFREY W, LABONTE,ERIC.
Un compuesto para uso en la inhibición de la absorción de fosfatos en el tracto gastrointestinal de un paciente que necesita disminuir los niveles de fosfatos, donde el compuesto se administrará vía entérica al paciente; y
donde el compuesto es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735992_T3.pdf
Profármacos de doble acción.
(14/03/2019) Un profármaco que comprende
(i) al menos un primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo,
(ii) al menos un segundo compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo,
(iii) dos o más enlazadores escindibles, y
(iv) un resto de unión a proteína,
en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos están unidos cada uno a un enlazador escindible,
en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos son diferentes entre sí,
en donde el primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo es un agente citostático, seleccionado del grupo que consiste…
Complejos de ácidos nucleicos.
(06/03/2019) Un complejo antibacteriano que comprende una secuencia de ácido nucleico y al menos un resto de administración, en donde:
a) la secuencia de ácido nucleico comprende la secuencia de un sitio de unión celular nativo para un factor de transcripción bacteriano; y
b) el resto de administración está representado por la Fórmula (V):**Fórmula**
en donde:
r es un número entero de 2 a 24;
R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y se selecciona cada uno entre hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor: alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; nitro; amino; mono- y di-alquilamino C1-4; halógeno, fenil-alquilo C1-2 en donde el resto fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes metoxi, metilo o halógeno;…
Brazos autorreactivos y profármacos que los comprenden.
(31/01/2018). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: PAPOT,SÉBASTIEN, THOMAS,MICKAËL.
Compuesto de fórmula general (I):
en la que:
- X representa OH, NH2, NHOH o R'NH con R' pudiendo representar un radical alquilo en C1 a C10, lineal o ramificado, saturado o insaturado,
- Y representa un grupo electroatractor elegido entre NO2, CF3 o un halógeno,
- R1 y R2 representan, independientemente uno del otro, H o un radical alquilo en C1 a C10, lineal o ramificado, saturado o insaturado,
- F representa una función reactiva activable por química clic.
PDF original: ES-2666562_T3.pdf
Compuestos y métodos para inhibir el anticuerpo mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sal y trastornos del tracto gastrointestinal.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
(a) NHE es un resto de molécula pequeña que inhibe NHE y que tiene la siguiente estructura de Fórmula (A):**Fórmula**
en la que:
cada R1, R2, R3, R5 y R9 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -NR7(CO)R8, -(CO)NR7R8, - SO2-NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7R8, -OR7, -SR7, -O(CO)NR7R8, -NR7(CO)OR8 y -NR7SO2NR8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-6, -alquil C1-6-OH o un enlace que une las moléculas pequeñas que inhiben NHE a L, con la condición de que al menos uno sea un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C7 o un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L;
…
Composiciones y métodos para la distribución selectiva de moléculas de oligonucleótidos a tipos específicos de neuronas.
(24/05/2017). Solicitante/s: NLIFE THERAPEUTICS, S.L. Inventor/es: MONTEFELTRO,ANDRÉS PABLO, ALVARADO URBINA,GABRIEL, BORTOLOZZI BIASSONI,ANALIA, ARTIGAS PÉREZ,FRANCESC, VILA BOVER,MIQUEL.
Un conjugado que comprende:
i) al menos un agente de selectividad que se une específicamente a uno o más de un transportador de neurotransmisor, en donde el agente de selectividad que se une específicamente a uno o más de un transportador de neurotransmisor se selecciona del grupo que consiste en un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), un inhibidor de la recaptación de noradrenalina (IRN), un inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina (IRND) y un inhibidor de la recaptación de serotoninanorepinefrina- dopamina (IRSND) y
ii) al menos un ácido nucleico que es capaz de unirse específicamente a una molécula diana que se expresa en la misma célula que el transportador de neurotransmisor,
donde la unión del ácido nucleico a la molécula diana produce la inhibición de la actividad de la molécula diana.
PDF original: ES-2638309_T3.pdf
Sistema de suministro in vivo optimizado con agentes endosomolíticos para conjugados de ácidos nucleicos.
(01/03/2017). Solicitante/s: ONXEO. Inventor/es: DUTREIX,MARIE, SUN,JIAN-SHENG, QUANZ-SCHOEFFEL,MARIA.
Una molécula de ácido nucleico conjugada de la siguiente fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2674412_T3.pdf