(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LIMITED. Inventor/es: OGURA, TOMOYUKI; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MURAKAMI, HIROSHI; NISSAN CHEMICAL IND., LTD., NUMATA, AKIRA; NISSAN CHEMICAL IND., LTD., MIYACHI, RIKA; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MIYAKE, TOSHIRO; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MIMORI, NORIHIKO; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES,, TAKII, SHINJI; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

DERIVADOS DE ETILENO DE FORMULA (I): DONDE Q ES UN GRUPO NO SUSTITUIDO O GRUPO SUSTITUIDO FENIL O HETEROCICLICO, ESPECIALEMENTE UN GRUPO 4-TIAZOLILO, 1-O 3PIRAZOLILO, 1,3-OXAZOL-4-YL, GRUPO FENIL O PIRIDIL; E ES UN SUSTITUYENTE TAL COMO UN GRUPO CIANURO; A ES UN SUSTITUYENTE COMO UN GRUPO 4-PIRAZOLILO O TIAZOLILO Y B ES UN SUSTITUYENTE TAL COMO UN GRUPO ALQUILCARBONILO. AGROQUIMICOS Y AGENTES PARA EVITAR LA FIJACION DE ORGANISMOS ACUATICOS QUE CONTENGAN UNO O MAS DERIVADOS DE ETILENO.

(01/01/2004). Solicitante/s: NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H. NOVARTIS AG. Inventor/es: SZELAGIEWICZ, MARTIN, BURKHARD, ANDREAS, PORTMANN, ROBERT, HOFMEIER, URS, CHRISTOPH, SCHERRER, WALTER.

La invención se refiere a las nuevas modificaciones B y C del compuesto 1-{(}2,6-difluorobencil{)}-1H-1 ,2,3-triazol-4-carboxamida de fórmula (I), a su uso para el tratamiento de la epilepsia y a preparaciones farmacéuticas que comprenden estas modificaciones cristalinas.

(16/10/2003). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: SZELAGIEWICZ, MARTIN, BURKHARD, ANDREAS, PORTMANN, ROBERT, HOFMEIER, URS, CHRISTOPH, SCHERRER, WALTER.

La invención se refiere a una nueva modificación A o A' del compuesto 1-{(}2,6-difluorobencil{)}-1H-1 ,2,3-triazol-4-carboxamida de fórmula (I), a su uso para el tratamiento de la epilepsia y a preparaciones farmacéuticas que comprenden esta modificación cristalina.

(16/09/2003). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: OHTSUKA, YASUO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, NISHIZUKA, TOSHIO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, SHIOKAWA, SOHJIRO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, TSUTSUMI, SEIJI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, KAWAGUCHI, MAMI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, KITAGAWA, HIDEO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, TAKATA, HIROMI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, SHISHIKURA, T., PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, ISHIKURA, T., PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, FUSHIHARA, KENICHI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, OKADA, YUMIKO, PHAR. TECHNOLOGY LABS., MIYAMOTO, SACHIKO, PHAR. TECHNOLOGY LABS., SHIOBARA, MAKI, PHAR. TECHNOLOGY LABS.

Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal o un solvato farmacológicamente aceptables del mismo: en la que R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4; R2, R3, R4 y R5, que pueden ser iguales o distintos, significan uno cualquiera de los siguientes restos de (a) a (n): (a) un átomo de hidrógeno; (b) un átomo de halógeno; (c) un grupo hidroxilo eventualmente protegido; (d) formilo; (e) alquilo C1-12 que puede estar sustituido por un átomo de halógeno; (f) alquenilo C2-12 que tiene uno o varios dobles enlaces carbono-carbono y puede estar sustituido por un átomo de halógeno, ciano, -COR9 en el que R9 significa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, -COOR10, en el que R10 significa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, -CONR11R12 en el que R11 y R12, que pueden ser iguales o distintos.

(01/03/2003). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SHUTO, AKIRA, KISIDA, HIROSI, TSUCHIYA, TORU, TAKADA, YOJI, FUJIMOTO, HIROAKI.

SE HAN DESCRITO NUEVOS COMPUESTOS DE ETER DE LA FORMULA GENERAL: EN DONDE R{SUP,1} ES HALOGENO; A ES UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL Q-1:-CH(R{SUP,2})-(CH{SUB ,2}){SUB,M}-CH-(R{SUP ,3}N(R{SUP,4})-C(=Y)-X-R{SUP ,5}, O SIMILARES; E ES UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: Y / ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2; AGENTES CONTROLANTES DE ORGANISMOS PERJUDICIALES QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS, E INTERMEDIOS PARA USAR EN SU PRODUCCION.

(16/01/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID, SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, WHITE, ANDREW, DAVID, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL, LEE, HELEN, TSENWHEI, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES 0, 1 O 2, Y SI X ES DISTINTO DE TETRAZOL Y N = 2 ENTONCES R{SUB,2} = R{SUB,3} = H; R{SUB,1} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROAROMATICO O UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 18 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROARILO, O FORMAN UN GRUPO ESPIROALQUILO; X ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO DE 5 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS, EN DONDE DICHOS HETEROATOMOS SON NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS; Y R{SUB,4} ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 20 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO LOS METODOS PARA SU PRODUCCION.

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: PORTMANN, ROBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN DONDE, R SUB,1 ES UN RADICAL HETEROAROMATICO O AROMATICO, RADICAL HETEROAROMATICO -ALIFATICO O AROMATICO - ALIFATICO, UN RADICAL CICLOALIFATICO, UN RADICAL CICLOALIFATICO - ALIFATICO O UN RADICAL ALIFATICO. DICHO PROCESO COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (IA) R 1 - N 3 EN DO NDE, R 1 SE DEFINE COMO SE INDICO ANTES, CON EL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (IB) EN UN SISTEMA DE DOS FASES. EL COMPUESTO 4 - CIANO -1 - (2,6 - DIFLUOROBENCIL) - 1H - 1,2,3 TRIAZOL ES NUEVO.

(01/08/2001). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: FUSHIHARA, KENICHI, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, OHTSUKA, YASUO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHISHIKURA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, OGINO, HIROKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, KAWAGUCHI, MAMI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSUTSUMI, SEIJI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, IMAI, MEGUMI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHITO, KEIKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSUCHIYA, KOJI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TANAKA, JUNKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, IWASAKI, TAKAKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, HOSHIKO, SHIGERU PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSURUOKA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER.

DERIVADOS DE BENZACEPINA Y BENZOTIACEPINA TRICICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE Z REPRESENTA CO, -CR{SUP,6}R{SUP,7}- O -S(()O())N; R REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO, FENILALKILO O UN GRUPO PROTECTOR DE TRIAZOL; Y R{SUP,1} A R{SUP,5} REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, ALKOXI, AMINO, OXIME O HIDROXI. LOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIALERGICA Y POR ELLO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(16/10/2000). Solicitante/s: RISTO ARVO SAKARI LAMMINTAUSTA. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, SODERVALL, MARJA-LIISA, KALAPUDAS, ARJA, MARKETTA, PELKONEN, REINO, OLAVI, LAINE, AIRE, MARJA, LAMMINTAUSTA, RISTO, ARVO, SAKARI, SALONEN, JARMO, SAKARI.

NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, CH3, OCH3, NO2, NH2, CN, CF3, CH2F O HALOGENO, R2 ES UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE 1-IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO, PIRAZOLILO, PIRIMIDINILO, OXAZOLILO, TIAZOLILO, ISOXAZOLILO E ISOTIAZOLILO, R3 ES H O OH, R4 ES H, R5 ES H O OH; O R4 ES H Y R3 Y R5 COMBINADOS FORMAN UN ENLACE; O R3 Y H Y R4 Y R5 COMBINADOS FORMAN = O, R6 ES METILENO, ETILENO, -CHOH-, -CH2-CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH=CH- O -C(=0)-; O R4 ES H Y R5 Y R6 COMBINADOS ES =CH- O =CH-CH2-; SUS ESTEROISOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES MUESTRAN PROPIEDADES DE INHIBICION DE AROMATASA SELECTIVA, COMPARADAS CON SU PROPIEDADES DE INHIBICION DE DESMOLASA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDE EVALUAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ESTROGENODEPENDIENTES , POR EJEMPLO CANCER DE MAMA O HIPERPLASIA PROTATICA BENIGNA (BPH).

(16/02/2000). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: OKADA, MINORU, ISOMURA, YASUO, KAWAMINAMI, EIJI, YODEN, TORU, KUDO, MASAFUMI.

UN COMPUESTO DE AMINO TERCIARIO TRIAZOLILADO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL CONSIGUIENTE, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y QUE ES UTIL PARA PREVENIR Y TRATAR EL CANCER DE PECHO, MASTOPATIAS, ENDOMETRIOSIS, PROSTATOMEGALIA, ETC., EN LA QUE A REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO INFERIOR O CARBONILO; B REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 UNDIDO A UN GRUPO HETEROCICLICO; D REPRESENTA ARILO, GRUPO HETEROCICLICO DE 5O 6 HETEROCICLICO; E REPRESENTA 4H.

(01/06/1999). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ASAO, TETSUJI, SHIGENO, KAZUHIKO, TANAKA, MOTOAKI, ONO, TOMOYASU, YAMADA, SYOZO.

ESTA INVENCION SUMINISTRA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA 1-AMINO-1,2,3-TRIAZOL REPRESENTADA POR LA FORMULA (III) QUE COMPRENDE LA CICLIZACION DE LA BISHIDRAZONA DE GLIOXAL REPRESENTADA POR LA FORMULA (I) MEDIANTE SU REACCION CON UNA SOLUCION DE PEROXIDO DE HIDROGENO ACUOSO EN LA PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN OXIDO DE METAL DE TRANSICION REPRESENTADA POR LA FORMULA (II) EN DONDE M REPRESENTA UN ATOMO DE UN METAL DE TRANSICION; Y M Y N, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNA UN ENTERO ENTRE 1 Y 5.

(01/03/1999). Solicitante/s: RESEARCH INSTITUTE FOR MEDICINE AND CHEMISTRY INC.. Inventor/es: HESSE, ROBERT, HENRY, SETTY, SUNDARA, KATUGAM, SRINIVASASETTY, RAMGOPAL, MALATHI, REDDY, GADDAM, SUBBA.

NUEVOS DERIVADOS DE VITAMINA D DE 1 AL -HIDROXI EN LOS QUE LA CADENA LATERAL DE POSICION 17 LLEVA UN AZIDA O UN GRUPO 1,2,3TRIAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE INCLUYE COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO METILO QUE TIENE CONFIGURACION {AL}- O {BE}-; W REPRESENTA UN ENLACE DE VALENCIA O UN GRUPO ALQUILENO C{SUB, 1}-C{SUB, 5}; X REPRESENTA AZIDA O UN GRUPO DE TRIAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y A= REPRESENTA UNA CARACTERISTICA DE MITAD DE CICLOHEXILIDENO DEL ANILLO A DE VITAMINA D DE 1{AL}-HIDROXILADA O UN ANALOGO DEL MISMO. COMPUESTOS ACTIVOS DE LA INVENCION MUESTRAN ACTIVIDAD DE MODULACION CELULAR MIENTRAS MUESTRAN UNA FALTA SUSTANCIAL DE EFECTO CALCEMICO.

(16/12/1997). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMANAKA, NOBUYUKI, TAKAHASHI, KANJI, TOKUMOTO, HIDEKADO.

SE PRESENTA UN DERIVADO DEL ACIDO BENCENOOXIACETICO DE LA FORMULA I: EN DONDE R1 ES OH, ALCOXIDO, (ALQUIL)AMINO, UN RESIDUO DE AMINOACIDO; A ES FENIL, ALQUIL SUBSTITUIDO POR FENIL, UN RESIDUO DE IMIDAZOLA, IMIDAZOLA-2-ILOXI(TIO) , 2-OXOIMIDAZOLA, PIRAZOLA, OXIDIAZOLA, OXAZOLA, TRIAZOLA, ISOXAZOLA O ISOTIAZOLA, EN EL GRUPO DE BENCENO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 ELEMENTOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUIL, ALCOXIDO, HALOGENO, NITRO O TRIHALOMETIL; E VALE ENTRE 3 Y 5; F VALE ENTRE 1 Y 3; P VALE ENTRE 1 Y 4; Q VALE ENTRE 0 Y 2; R VALE ENTRE 1 Y 4; S VALE ENTRE 0 Y 3; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES DE LOS DERIVADOS, QUE POSEEN ACTIVIDAD AGONISTICA SOBRE EL RECEPTOR PGL2, DE FORMA QUE SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON, ULCERA GASTRICA E HIPERTENSION.

(16/10/1997). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: NEUMANN, RAINER, PAESSENS, ARNOLD, KLEEFELD, GERD, BARTEL, STEPHAN, SCHULZE, THOMAS-J., DR., REEFSCHLAGER, JURGEN, DR., STREISSLE, GERT, DR.

LA INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS QUINOLEICOS Y NAFTIRIDONICOS DE FORMULA GENERAL I. LOS SUSTITUYENTES TIENE SU DESCRIPCION DADA EN LA PATENTE. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PRODUCCION, Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, EN PARTICULAR COMO ANTIVIRICO.

(16/10/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LANG, MARC, DIFFERDING, EDMOND, STANEK, JAROSLAV.

COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN LA QUE Z, R, R SUB 1, R SUB 2 Y X TIENEN, EN LA DESCRIPCION, UN SIGNIFICADO DETERMINADO, PRESENTAN CUALIDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS Y SON ESPECIALMENTE ACTIVOS CONTRA TUMORES. SE PRODUCEN DE UNA FORMA CONOCIDA EN SI.

(01/10/1997). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMANAKA, NOBUYUKI, TAKAHASHI, KANJI, TOKUMOTO, HIDEKADO.

SE PROPONE UN NUEVO COMPUESTO QUE TIENE UNA ACTIVIDAD COMPETIDORA DEL RECEPTOR PGL2. SE PRESENTA UN DERIVADO DE ACIDO FENOXIACETICO DE LA FORMULA EN LA QUE A ES -C(R1)=N~OR2, -CH(R)NH-OR2, -COE, -SO2E. -CH2-NR3Y, -Z-NR3-CONR4R5, -CH2-OR6, -CO2R6, -CH2-O~N=CR7R8, -CH2-ONHCHR7R8, SUSTITUIDO POR IMIDAZOLIL(METIL), PIRAZOLILMETIL, OXAZOLIL(METIL), TIOXAZOLIL, ISOXAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXADIAZOLIL, TRIAZOLILMETIL; T ES ALQUILENO, ALQUENILENO, ETC; D ES -CO2R10, -CONR11R12; E ES AMINO, HIDRADINO; Y ES (TIO)CARBONIL SUSTITUIDO, SULFONIL SUSTITUIDO; Z ES -CH=N-, -CH2NR3-; R1, R3, R10-R13 SON CADA UNA H O ALQUIL, ETC; R2, R4 IL O UN ANILLO HETERO, ETC; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES NO TOXICAS, LAS SALES DE ADICION ACIDA DE LOS COMPUESTOS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONICA SOBRE EL RECEPTOR PGL2, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDADES CORONARIAS ISQUEMICAS, ULCERA GASTRICA E HIPERTENSION.

(16/08/1996). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: DEVADAS, BALEKUDRU, ADAMS, STEVEN PAUL, GORDON, JEFFREY IVAN.

SE DESCRIBEN ANALOGOS DE ACIDO GRASO AZIDO-SUSTITUIDO QUE SON UTILES EN LA ACILACION DE ACIDO GRASO DE PEPTIDOS Y PROTEINAS Y COMO AGENTES ANTIVIRICOS QUE TIENEN LA SIGUIENTE ESTRUCTURA QUIMICA: Z-(CH SUB 2) SUB X COOR DONDE Z= AZIDO, TETRAZOLILO O TRIAZOLILO R= H O ALQUILO C SUB 1-C SUB 8, Y X= 8-12 O ESTRUCTURA COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE Y DONDE UN GRUPO METILENO DE LA POSICION DE CARBONO 3 A DENTRO DE 2 CARBONOS DE Z SE REEMPLAZA CON OXIGENO O AZUFRE.

(01/03/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LORENZ, GISELA, REUTHER, WOLFGANG, BAUS, ULF.

BIOCIDOS N-THIOCIANATOMETOXI-AZAHE TEROCICLINAS DE LA FORMULA GENERAL I (HE=PIRAZOLIL, IMIDAZOLIL, TRIAZOLIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE; INDAZOLIL, BENCIMIDAZOLIL, BENTRIAZOLIL, EN QUE LOS ANILLOS DE BENZOL ANULADOS AUN NO PUEDEN SER SUSTITUIDOS, ASI COMO DE SALES Y COMPLEJOS DE METAL TOMADO 1-[(TIOCIANATO) -METOXI]-PIRAZOL Y SU ENLACE EN LOS BIOCIDOS CORRESPONDIENTES.

(16/09/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, STREHLKE, PETER, BOHLMANN, ROLF, NISHINO, YUKISHIGE, HENDERSON, DAVID, DR..

EL INVENTO SE REFIERE A UN CICLOALQUILENOAZOL DE FORMULA (I); RESEÑA LA FUERTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE AROMATASA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS. EL RESTO DE FORMULA (II) ES UN SISTEMA CARBOCICLICO O CARBOPOLICICLICO QUE LLEVA UN SUSTITUYENTE ALQUILO; X UN GRUPO -HC =CHGENO O AZUFRE E Y Y Z UN GRUPO =CH-, CH O UN NITROGENO.

(01/01/1995). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, LARGE, MICHAEL STEWART.

UN COMPUESTO HETEROCICLICO (ARILALQUIL SUSTITUIDO) DE FORMULA (I), DONDE SE DETALLAN LOS DISTINTOS GRUPOS Y FORMULAS QUE PUEDEN SIGNIFICAR LA LETRAS DE DICHA FORMULA. SE INDICAN TAMBIEN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS.

(01/08/1994). Solicitante/s: ROHM AND HAAS COMPANY. Inventor/es: PHAT LE, DAT, CHI-TUNG HSU, ADAM.

LOS DERIVADOS HETEROCICLICOS DE CINCO MIEMBROS DE N,N'-DIACILHIDRAZINAS N'-SUSTITUIDAS SON COMPUESTOS ACTIVOS COMO INSECTICIDAS Y SE PUEDEN UTILIZAR EN FORMULACIONES QUE CONTIENEN UN VEHICULO O SOPORTE ACEPTABLE DESDE EL PUNTO DE VISTA AGRONOMICO, PARA COMBATIR INSECTOS, EN PARTICULAR DEL ORDEN DE LOS LEPIDOPTEROS.

(16/11/1987). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO. COMPRENDE LA REACCION DE UN PENEM O UNO DE SUS INTERMEDIOS, DE FORMULA (II), CON UNA BASE, ENN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 GC Y 100 GC SI X REPRESENTA HIDROXI Y A TEMPERATURA ENTRE 70 GC Y 70 GC SI X REPRESENTA GRUPO SALIENTE X1, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R2, R3, R13, Y R14 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y X REPRESENTA HIDROXI O X1, DONDE X1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS E INHIBIDORAS DE LAS LACTAMASAS.

(16/10/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER COMPUESTOS DE 1-(ALFA-FENIL-ALQUILO INFERIRO)1H-1,2,3-TRIAZOL. CONISTE EN HACER REACCIONAR A UNA AZIDA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN BENCENO, Y ENTRE 50 Y 120GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS DIASTEROISOMEROS Y ENANTIOMEROS. SIENDO: ALK, ALQUILIDENO INFERIOR, PH, UN RESTO FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION ORTO POR F; R1, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, UN GRUPO CARBAMILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; Y1, HIDROXI; E Y2, H. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.

(16/07/1987). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE PENEM. CONSISTE EN DESHIDRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON HIDROXIDO ALCALINO, ENTRE C20 Y 100JC Y EN TETRAHIDROFURANO O ACETATO DE ETILO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, H O UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 MIEMBROS NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO A TRAVES DE 1C Y SELECCIONADO ENTRE N, O Y S; R3, H O -R4; R4, HIDROCARBILO DE C 1 A 10 Y OTROS Y R13 Y R14 UNA SUBFORMULA (III); R16, H O R3 Y RX O UN GRUPO BLOQUEADOR DE CARBOXILO. SE UTILIZA PARA TRATAR LAS INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO.

(16/03/1987). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOPIRANO 2,3-D)-TRIAZOL DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE N VALE 1-6, R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6, X PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y ES HIDROXI O ACTIVANTE DE ACIDO Y RX ES HIDROGENO O PROTECTOR DE NITROGENO. LA CICLACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN SU AUSENCIA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CICLANTE, DE UN ACIDO DE LEWIS Y DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y 110JC.

(01/09/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PENEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOL DE FORMULA R4-SH Y DESPUES, SI SE DESEA: A) ELIMINAR CUALQUIER GRUPO RX BLOIQUEANTE DEL CARBOXILO Y/O B) CONVERTIR EL PRODUCTO EN EL ACIDO LIBRE O EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO, HABIENDOSE OBTENIDO DERIVADOS PENEM DE FORMULA (I), DONDE UNO DE LOS RADICALES R1 Y R2 REPRESENTAN H Y EL OTRO REPRESENTA UN ANILLO HETEROAROMATICO DE CINCO MIEMBROS, Y R3 ES UN GRUPO DE FORMULA -SR4 DONDE R4 ES UN GRUPO HIDROCARBILO DE C 1 A 10 Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES ANTIBACTERIANAS EN EL HOMBRE O LOS ANIMALES.

(01/08/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-FLUOR-1-AZOLIL-2,2-DIARIL-ETANO , DE FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA CH O NITROGENO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN ALCOHOL DE FORMULA (I), CON UN DERIVADO BENCENICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SUS PROPIEDADES FUNGICIDAS.

(16/07/1986). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,2,3-TRIAZOL. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN ACETONITRILO MONOSUSTITUIDO, COMO 2-CIANOACETAMIDA O MALONITRILO, CON UNA AZIDA EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R2 ES AMINO; Y B) HACER REACCIONAR EL PRODUCTO DE A) CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE R2 ES MONO O DI-(ALQUIL INFERIOR) AMINO. SIENDO: R1, RADICAL DE FORMULA (III); R3, CARBAMOILO, CIANO Y OTROS; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, HAL, CIANO Y OTROS; X, OXIGENO, AZUFRE, SO Y OTROS; M, ENTERO DE 0 A 4; N, DE 0 A 5; Y P, DE 0 A 2. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA COCCIDOSIS DE LAS AVES DE CORRAL.

(16/06/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-FENILO-ALQUILO INFERIOR-1H-1,2,3-TRIAZOL Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALK REPRESENTA ALQUILIDENO INFERIOR; Y PH, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA PH-ALD-Z, CON UN DERIVADO DE 1H-1,2,3-TRIAZOL, O UNA DE SUS SALES, DE FORMULA (II), EN LAS QUE Z REPRESENTA HIDROXI ESTERIFICADO, CAPAZ DE REACCION, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.43.

(16/06/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 1-FENILO-ALQUILO INFERIOR-1H-1,2,3-TRIAZOL Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALK REPRESENTA ALQUILIDENO INFERIOR; Y PH, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE YA O YB EN CARBAMILO, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y4 REPRESENTA R2 O YA, Y5 ES R1 O YB, DONDE YA E YB SON RESTOS TRANSFORMABLES EN CARBAMILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA TRANSFORMACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE SOLVOLISIS A TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIEPILEPTICOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS COMPUESTOS DE ARALQUITRIAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AZIDA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO HIDROCARBUROS AROMATICOS O ARALIFATICOS TIPO BENCENO, TOLUENO, TETRAHIDROFURANO Y OTROS, UN AGENTE DE CONDENSACION Y, A TEMPERATURA DE EBULLICION, PARA OBTENER COMPUESTOS DE 1-FENILO-ALQUILO INFERIOR-1H-1,2,3-TRIAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: ALK, ALQUILIDENO INFERIOR; R1, H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, Y OTROS; R2 GRUPO CARBAMILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN ACILO ALQUILO INFERIOR; R2 GRUPO CARBAMILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN ACILO ALQUILO INFERIOR; PH, FENILO, SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HAL, Y/O TRIFLUORMETILO; Y, GRUPO AMINO DISUSTITUIDO; T2 E Y3 JUNTOS, ENLACE ADICIONAL, OXA O TIA-ALQUENILO; Y3, H.SE UTILIZAN COMO ANTICONVULSIVOS.

(16/11/1983). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 3-TRIAZOLO (B,5-B) BENZODIAZEPINA.SE SOMETE A REACCION DE CIERRE DE ANILLO A UN COMPUESTO (II) DONDE H6 ESTA UNIDO AL NITROGENO DEL ANILLO APROPIADO, OPCIONALMENTE SEGUIDO CUANDO N ES O Y N7 ES DISTINTO DE HIDROGENO, POR OXIDACION. SE OBTIENEN COMPUESTOS (I) O SALES DE ADICION DEL MISMO. PARA EL CIERRE DEL ANILLO PUEDE EMPLEARSE COMO CATALIZADOR TICL4 Y UN DISOLVENTE TAL COMO TOLUENO; LA TEMPERATURA OSCILA PREFERENTEMENTE ENTRE 150 Y 200JC.TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.