CIP-2021 : A61K 31/53 : que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,

p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/53[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/53 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DE CORTE, BART, DE JONGE, MARC, RENE, HEERES, JAN, JANSSEN, PAUL, ADRIAAN, JAN, KAVASH, ROBERT, W., KOYMANS, LUCIEN, MARIA, HENRICUS, KUKLA, MICHAEL, JOSEPH, LUDOVICI, DONALD, WILLIAM, DAEYAERT, FREDERIK, FRANS, DESIRE, HO, CHIH, YUNG.

Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).

DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.

(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…

DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5.

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: p representa un número entero que puede ser 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que puede ser 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -A-B- representa -(CH2)r-; r representa 2, 3 ó 4; X1 representa un enlace directo; cada R1 es independientemente halo, polihaloC1-6alquilo, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi o arilo; R2 representa Het1, ciano o -C (=Q) -X2-R15; R3 representa hidrógeno o C1-4alquilo; cada R4 representa independientemente C1-6alquilo, halo, polihaloC1-6alquilo, R6 o C1-6alquiloxi;…

DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: • R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, • T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, • G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…

NUEVAS IMIDAZOTRIAZINONAS Y SU USO.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BISCHOFF, ERWIN, NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, DEMBOWSKY, KLAUS, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, SCHMIDT, GUNTER, ES-SAYED, MAZEN, HANING, HELMUT.

Imidazotriazinonas de la siguiente fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa alquilo (C1-C6), R2 representa cicloalquilo (C3-C8) o alquilo (C1-C12), R3 representa alquilo (C1-C6), R4 representa un resto de fórmula -NH-CO-NR17R18, en la que R17 y R18 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido con hidroxi o con un resto de fórmulas **(Fórmulas)** o -NR 19 R 20 , en la que R 19 y R 20 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo o alquilo (C1-C6), o R 17 y R 18 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de fórmulas **(Fórmulas)** en las que R 21 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), a significa bien 1 ó 2, R 22 significa hidroxi o alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido con hidroxi, o R 17 y/o R 18 significan arilo (C6-C12) que, dado el caso, está sustituido con halógeno, trifluoroetilo o con -SCF3.

PREPARACIONES ACUOSAS SEMISOLIDAS PARA ADMINISTRACION POR VIA ORAL DE TOLTRAZURIL SULFONA.

(16/05/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KUHN, MATTHIAS, ROHDE, BETTINA, SCHNABEL, HELMUT, MUNDT, HANS-CHRISTIAN.

Pasta administrable por vía oral de toltrazuril- sulfona que está caracterizada porque a) la sustancia activa está presente en un tamaño de partícula de 1 – 10 · 10-6 m y un máximo del tamaño de partícula de 50 · 10-6 m en una concentración de un 0, 1 a un 20% en peso, b) están presentes ácidos poliacrílicos con un contenido en ácido acrílico de un 56% a un 68% (en peso) y un peso molecular de aproximadamente 3 · 106, que están neutralizados con bases alcalinas o alcalinotérreas, en una concentración de un 0, 1 a un 5% en peso, c) dado el caso, están presentes agentes humectantes en una concentración de un 5 a un 30% en peso, d) dado el caso, están presentes sustancias conservantes en una concentración de un 0, 01 a un 0, 5% en peso, e) y el resto se completa hasta el 100% en peso con agua.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOTRIAZINONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 2 CON 2-ETOXIFENILO.

(16/04/2005) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, R2 representa alquilo de cadena lineal con hasta 4 átomos de carbono, R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, hidroxi o alcoxi de cadena lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, que comprende la transformación de los compuestos de fórmula (II) en la que R2, R3 y R4 tienen el significado antes indicado, con los compuestos de fórmula (III) en la que R1 tiene el significado antes indicado, X representa halógeno;…

COMPUESTOS DE TRIAZINEONA PARA TRATAR ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR NEOSPORA Y TOXOPLASMA.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: KENNEDY, THOMAS, J..

Uso de compuestos de triazineona seleccionados de entre a) compuestos de la fórmula (I): en la que R1 representa halogenoalquiltio, halogenoalquilsulfinilo o halogenoalquilaulfonilo , R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilmercapto, halógeno, halogenoalquilo o un sulfamoílo opcionalmente sustituido, tal como radical dialquil sulfamoílo, R3 y R4 pueden ser idénticos o diferentes y representan hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo y X es O o S, y sus sales fisiológicamente aceptables o o b) Diclazuril para preparar composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades neurológicas o abortígenas causadas por coccidios seleccionados de Neospora spp y Toxoplasma spp.

COMPOSICION EN FORMA DE EMULSION ADECUADA PARA LA ELABORACION DE PRODUCTOS DESODORANTES.

(16/03/2005). Solicitante/s: QUIMVERSION, S.L. Inventor/es: TANCO SALAS,JESUS.

Composición en forma de emulsión adecuada para la elaboración de productos desodorantes. La composición, en forma de emulsión, comprende una fase acuosa que contiene hexametilentetramina o un derivado de la misma, y una fase oleosa que contiene óxido de zinc. Dicha composición es útil para la elaboración de desodorantes corporales.

USO DE OXIDOS DE 1,2,4-BENZOTRIAZINAS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(01/03/2005). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: BROWN, MARTIN J., C/O STERLING WINTHROP INC.

La presente invención proporciona procedimientos para el tratamiento de tumores cancerígenos en mamíferos, preferiblemente tumores sólidos, que comprende la administración a un mamífero que necesite dicho tratamiento una cantidad efectiva de un óxido de 1,2,4-benzotriazina como se define en la Fórmula I o las sales farmacológicamente aceptables de dicho compuesto; y administrar al mamífero entre aproximadamente media hora y aproximadamente veinticuatro horas tras la administración del óxido de 1,2,4-benzotriazina una cantidad efectiva de un agente quimioterapéutico al cual es susceptible el tumor. La invención también proporciona conjuntos para el tratamiento de dichos tumores que comprende un agente quimioterapéutico y una cantidad de óxido de 1,2,4-benzotriazina que potencie la citotoxicidad, como se define en la Fórmula I.

DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.

(01/01/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO; Y R4, R5, R6, R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, C1-6…

ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE DIOXOLANO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE INFECCIONES VIRICAS.

(16/11/2004) – El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Y es N o C–X; X se selecciona del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1–6, alquenilo C2–6, alquinilo C2–6, CN, CF3, N3, NO2, arilo C6–10, heteroarilo C6–10 y CORb, en donde Rb se selecciona del grupo constituido por H, OH, SH, alquilo C1–6, aminoalquilo C1–6, alcoxi C1–6, y tioalquilo C1–6; y Ra se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1–6, alquenilo C2–6, alquinilo C2–6, arilo C6–10, monofosfato, difosfato, trifosfato, carbonilo sustituido con un alquilo C1–6, alquenilo C2–6, alquinilo C2–6, arilo C6–10, en donde dicho compuesto se encuentra en la forma de un enantiómero simple o…

DERIVADO HETEROCICLICO Y MEDICINA.

(16/11/2004) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [I] O SU SAL. EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ARILO O UN GRUPO HETEROAROMATICO. R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O FENILO. R{SUP,3} Y R{SUP,4} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO N ADYACENTE REPRESENTAN UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS. A REPRESENTA ALQUILENO C{SUB,2-10}. W REPRESENTA O, S, O (()CH()){SUB,N} (DONDE CH PUEDE…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura: **(Fórmula)** o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable; en la que: X es nitrógeno o CR3; A es O, S o NR4; “- - -” representa un doble enlace opcional; R es un sustituyente opcional que, cuando aparece, es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el que m es 0, 1, 2 ó 3, y representa el número de sustituyentes R; R1 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o tioalquilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido.

DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-3-IL-AMINA.

(01/09/2004) Imidazo-3-il-amina bicíclica de fórmula general I, en la que: R2 I X e Y significan CH ó N con la condición de que X e Y no signifiquen N al mismo tiempo, R1 significa t-butilo, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, en caso dado fenilo substituido, (C4-C8)-cicloalquilo , CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo o CH2Ra, donde Ra significa hidrógeno, OH, (C1-C8)-alquilo (ramificado o sin ramificar), en caso dado, fenilo substituido, CO(OR’) (con R’= (C1-C4)-alquilosin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado), PO(OR’)2 (con R’= (C1-C4)-alquilo sin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (con Rx, Ry y Rz en cada caso por separado (C1-C4)-alquilo (ramificado o sin ramificar), (C4-C8)-cicloalquilo o fenilo). R2 significa hidrógeno, CORb, donde Rb representa…

NUEVAS IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS.

(16/08/2004) Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de fórmula general I, en la que X representa CR4 o N e Y representa CR5 o N, con la condición de que X e Y no signifiquen simultáneamente N, R1 representa (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo en caso dado sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil- butilo o CH2Ra, siendo Ra igual a hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo en caso dado sustituido, CO(OR') (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(OR')2 (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (siendo Rx, Ry y Rz en cada caso, independientemente entre sí, C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado), C4-C8-cicloalquilo o fenilo), R2 representa hidrógeno, CORb,…

DERIVADOS INSOLUBLES DE S-TRIAZINA Y SU UTILIZACION COMO FILTROS UV.

(01/07/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: RICHARD, HERVE, LAGRANGE, ALAIN, LEDUC, MADELEINE, RESIDENCE LES CHEVREFEUILLES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS INSOLUBLES DE LA S - TRIAZINA QUE LLEVAN GRUPOS BENZOTRIAZOLES Y/O BENZOTIAZOLES, A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A SUS USOS EN FORMA PARTICULAR COMO FILTROS UV, PARTICULARMENTE EN EL CAMPO DE LA COSMETICA. SE REFIERE IGUALMENTE A LA APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS SOBRE TODO PARA LA PROTECCION DE LA PIEL Y DE LOS CABELLOS CONTRA LOS RAYOS ULTRAVIOLETAS.

DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE3 GABA.

(16/06/2004). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, ROWLEY, MICHAEL, CARLING, WILLIAM ROBERT, TERLINGS PARK, GUIBLIN, ALEXANDER RICHARD, MOYES, CHRISTOPHER RICHARD.

Un compuesto de **fórmula**, o una sal o un profármaco del mismo en la que Y representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3- 7; Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquilamino (C1- 6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo o piridinilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; y R2 representa cicloalquilo C3-7alquilo (C1-6), arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido.

ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA A BASE DE PIRAZOLO(1,5-A)TRIAZINA.

(01/04/2004) 1. Un compuesto de fórmula (I): en la que; X se selecciona de N, CH y CR5; R1 se selecciona de H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, Cl, F, Br, I, -CN, N, haloalquilo C C1-4, NH2, NH (CH3), N(CH3)2, NHC(O)CH3, N(CH3)C(O)CH3, OH, alcoxi C1-4, SH, SCH3, S(O)CH3, y S(O)2CH3; R2 se selecciona de H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, Cl, F, Br, I, haloalquilo C1-4, -CN, NH(CH3), N(CH3)2, NHC (O)CH3, N(CH3)C(O)CH3, OH, alcoxi C1, 4, SH, SCH3, S(O)CH3, y S(O)2CH3; R3 se selecciona de alquilo C1-10 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-10 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-10 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-8 sustituido con 0-3 Ra, y (cicloalquilo C3-6)-alquilo C1-4 4 sustituido con 0-3 Ra; Ra se selecciona independientemente en cada caso de = O, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6,…

DERIVADOS DE ARILAMINA Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITELOMERASA.

(01/04/2004) Compuestos que fijan la estructura G-cuadruplexa de los telómeros, caracterizados porque responden a la fórmula general siguiente: cicloaromático nitrogenado -NR3- distribuidor -NR’3- cicloaromático en la que el ciclo aromático nitrogenado, representa: una quinolina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representa hidrógeno o un radical alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena cota con 1 a 4 átomos de carbono o una quinolina que tiene un átomo de nitrógeno en forma cuaternaria o una benzamidina o una piridina representando el cicloaromático una quinoleina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representan hidrógeno o un radial…

DERIVADOS DE IMIDAZO-(5,1-F)(1,2,4)TRIAZINA.

(16/02/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: MAW, GRAHAM, NIGEL.

Un compuesto de **fórmula** en la cual R1 y R2 representan independientemente fenilo (sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)) o alquilo C1-6 interrumpido opcionalmente por -O-, -S- y/o -N(R4)- y/o sustituido y/o terminado opcionalmente con Het2, un grupo heterocíclico unido a N (seleccionado de piperidinilo y morfolinilo) o fenilo (estando dicho último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de Halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)); R4 representa H o alquilo C1-4; R3 representa OR5 o N(R6)R7; R5 representa cicloalquilo C3-6; -(alquileno C1-4)-1- piperidi.

DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.

(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…

DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V.

Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa –(CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o –(CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.

INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.

(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…

PIRAZOLOPIRIDINAS Y PIRAZOLOTRIACINAS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA 5-HT6.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: RIEMER, CLAUS, STADLER, HEINZ, BOES, MICHAEL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLOPIRIMIDINAS Y PIRAZOLOTRIAZINAS, DE FORMULAS GENERALES: Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SORPRENDENTEMENTE, DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA AFINIDAD SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES 5HT-6. POR TANTO, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO, POR EJEMPLO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIONES MANIACAS, DEPRESIONES, ALTERACIONES NEUROLOGICAS, ALTERACIONES DE MEMORIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS AMIOTROFICA LATERAL, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y COREA DE HUNTINGTON.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS FENILDICLORO-1,3,5-TRIAZINA.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAASE, JURG, MOSSNER, TANJA.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE ARIL - 1,3,5 - TRIAZINA DE FORMULA . EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE UN ALDEHIDO DE FORMULA CON BIURET, COMPUESTO DE FORMULA EN UN MEDIO DE SAL ACIDA O EN UN MEDIO CON SULFATO DE METILO (1. ETAPA DE LA REACCION), EL COMPUESTOS OBTENIDO DE FORMULA SE OXIDA PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA O (2. ETAPA DE LA REACCION) Y A CONTINUACION SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA MEDIANTE CLORACION (3. ETAPA DE LA REACCION) SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA: 1. ETAPA: 2. ETAPA: 3. ETAPA: EN EL ESQUEMA ANTERIOR SIGNIFICAN R 1 Y R 2 INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO HIDROGENO, HIDROXI O ALCOXI DE C 1 - C 5 . LOS COMPUESTOS DE FORMULA SE UTILIZAN COMO COMPUESTOS ABSORBENTES DE UV O COMO PRODUCTO DE PARTIDA PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ABSORBENTES DE UV.

DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZINA PARA LA INHIBICION DE GLICOSILACION DE PROTEINAS.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTEON, INC.. Inventor/es: WAGLE, DILIP R., HWANG, SAN-BAO, LANKIN, MICHAEL, E.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA RETICULACION NO ENZIMATICA (ENVEJECIMIENTO DE PROTEINAS). CONSECUENTEMENTE, SE DESCRIBE UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE UNA 1, 2, 4 - TRIAZINA SUSTITUIDA DE FORMULA (I) Y LAS SALES BIOLOGICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, LA CUAL ES CAPAZ DE INHIBIR LA FORMACION DE PRODUCTOS FINALES DE GLICOSILACION AVANZADA DE PROTEINAS DIANA. DICHO METODO CONSISTE EN PONER EN CONTACTO LA PROTEINA DIANA CON DICHA COMPOSICION. SE PREVEEN TANTO APLICACIONES INDUSTRIALES COMO FARMACEUTICAS PARA LA INVENCION, COMO DETERIORO DE ALIMENTOS Y ENVEJECIMIENTO DE PROTEINAS ANIMALES.

AZASPIRANOS INMUNOMODULADORES.

(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, BADGER, ALISON MARY, SCHWARTZ, DAVID AARON.

EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZASPIRANA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA USAR TALES COMPUESTOS, PARA PROVOCAR UN EFECTO INMUNOSUPRESIVO EN UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.

COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE LAMOTRIGINA.

(01/07/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: FLOYD, ALISON, GREEN-GLAXO WELLCOME INC., JAIN, SUNIL-GLAXO WELLCOME INC.

UNA FORMULA LIOFILIZADA DE LAMOTRIGINE PREPARADA AL LIOFILIZAR UNA SOLUCION ACUOSA ESTERIL CONGELADA DE LAMOTRIGINE MESILATO CUYO PH ESTA COMPRENDIDO ENTRE 2,5 Y 4.

FORMULACION DE OXIDO DE 1,2,4-BENZOTRIAZINA EN CAPSULAS DE GEL ORAL ES.

(16/06/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO, INC. Inventor/es: BROWN, STEPHEN, BLUNDELL, ROSS.

SE DESCRIBEN CAPSULAS DE GELATINA BLANDA CONTRA TUMORES CANCEROSOS QUE COMPRENDEN OXIDO DE 1,2,4 - BENZOTRIAZINA Y UN EXCIPIENTE OLEOSO SELECCIONADO DE UN GRUPO QUE CONSISTE EN ACEITE DE SOJA Y ACEITE DE COCO FRACCIONADO.

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