CIP-2021 : C07D 209/18 : Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

CIP-2021CC07C07DC07D 209/00C07D 209/18[4] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/18 · · · · Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE BETA-ARIL Y BETA-HETEROARIL-ALFA-CIANOACRILAMIDAS SUSTITUIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

(01/04/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, CRUGNOLA, ANGELO, BRASCA, GABRIELLA, MARIA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRAHIDRONAFTALENO, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; B ES UN ANILLO DE BENCENO SUSTITUIDO POR R{SUP,2} O UN ANILLO DE PIRIDINA O DE TIFENO NO SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE CADA UNO DE ENTRE R{SUP,3} Y R{SUP,4} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, HIDROGENO, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,1}-C{SUB,6} O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 2; X ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 5; A Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

BIFENILSULFONILCIANAMIDAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

(01/03/2003) Bifenilsulfonilcianamidas , procedimiento para su preparación y su utilización como medicamento. **(Fórmula)** Los compuestos de la Fórmula I conformes al invento y sus sales fisiológicamente compatibles se pueden utilizar en un animal, preferiblemente en un mamífero, y en particular en un ser humano como medicamentos por sí solos, en mezclas unos con otros o en forma de formulaciones farmacéuticas. Son objeto del presente invento también los compuestos de la Fórmula I y sus sales fisiológicamente compatibles para su aplicación como medicamentos, su utilización en la terapia y la profilaxis de los cuadros morbosos mencionados y su preparación de medicamentos para estos estados. Además, son objeto del presente invento formulaciones farmacéuticas, que como ingrediente activo contienen…

COMPUESTOS DE BICICLOCARBONIL INDOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS Y COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(01/11/2002) Un compuesto de la fórmula **fórmula** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A es alquileno C1-6 o NR1 -; Z es C(=L)R2, o SO2R3; U es CH o N; W e Y se seleccionan independientemente entreCH2-, O, S y N-R1; m es 1, 2 ó 3; q y r son, independientemente, 0, 1 ó 2; X se selecciona independientemente a partir de halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, alquil C1-4-tio, nitro, amino, mono o di-(alquil C1-4)amino y ciano; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; L es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halógeno, cicloalcoxilo C3-7, alquil-C1-4…

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS Y USO MEDICINAL DE LOS MISMOS.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN, KAMIYA, SHOJI 407, KURAUNHAIMU KYOTO-KAMIKATSURA.

LA INVENCION SE REFIERE UN DERIVADO HETEROCICLICO DE FORMULA (I): DONDE CADA SIMBOLO ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. DICHO COMPUESTO Y SUS CITADAS SALES PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SUPERIOR DE ACAT Y ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA LIPOPEROXIDACION EN MAMIFEROS, Y SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACAT Y DE LA LIPOPEROXIDACION. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS, HIPERLIPERMIA, ARTERIOSCLEROSIS DERIVADA DE DIABETES, ASI COMO ENFERMEDADES ISQUEMICAS CEREBROVASCULARES Y CARDIOVASCULARES.

DERIVADOS DE INDOL SUSTITUIDOS.

(16/10/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MULLER, ULRICH, GERDES, CHRISTOPH, DENZER, DIRK, LOHMER, STEFAN, GRUTZMANN, RUDI, DR., BEUCK, MARTIN, DR., DOMDEY-BETTE, ANKE, DR., WOHLFEIL, STEFAN, DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHIAS, DR., ZAISS, SIGFRIED, DR., YALKINOGLU, OZKAN, DR., ELTING, JAMES, DR.

SE OBTIENEN DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDOL HACIENDO REACCIONAR LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS CARBOXILICOS, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE ADYUVANTES, CON LAS CORRESPONDIENTES AMINAS. LOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDOL SON MUY APROPIADOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOESCLEROSIS Y RESTENOSIS.

COMPUESTOS ARIL-ALQUILO(TIO)-CARBOXAMIDAS QUE TIENEN UNA AFINIDAD PARA RECEPTORES MELATONINERGICOS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/05/2000) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA EN LA QUE Y FORMA CON EL NUCLEO BENZO QUE LO LLEVA UN CICLO ELEGIDO ENTRE NAFTALENO, DIHIDRONAFTALENO, TETRAHIDRONAFTALENO, BENZOFURANO, 2,3DIHIDROBENZOFURANO , BENZOTIOFENO, 2,3-DIHIDROBENZOTIOFENO , INDOL, INDOLINA, 2H-INDENO E INDANO; RA, RB Y RC CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO REPRESENTAN UN HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HALOGENO, HIDROXI, -RD Y -O-RD; SIENDO ELEGIDO RD ENTRE ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS HALOGENOS, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO,…

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN INDOL 3-ALQUILATADO, INTERMEDIOS Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL MISMO.

(01/10/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, COSTELLO, GERARD FRANCIS, BROOK, STEPHEN ALAN, HARRISON, PETER JOHN.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN INDOL 3-ALQUILATADO QUE CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN N-(2-NITROSTIRIL)ENAMINA CON UN AGENTE ALQUILADOR PARA OBTENER UNA SAL DE IMINA, B) HACER REACCIONAR OPCIONALMENTE LA SAL DE IMINA CON AGUA PARA OBTENER UN (2-NITROFENIL)ACETALDEHIDO Y C) HACER REACCIONAR LA SAL DE IMINA O EL (2-NITROFENIL)ACETALDEHIDO CON UN AGENTE REDUCTOR CAPAZ DE REDUCIR SELECTIVAMENTE EL GRUPO DE NITRO, PARA OBTENER EL INDOL 3-ALQUILATADO DESEADO.

DERIVADO DE ACIDO HIDROXAMICO A BASE DE SULFONAMIDA AROMATICA.

(01/12/1997). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI 1342, TAKABATAKE-CHO, ARITA, HITOSHI 1-5-4, SUIMEIDAI, SUGITA, KENJI 4-7-2, KARATODAI KITA-KU, MATSUURA, TAKAHARU 50, KOYAMAITAKURA-CHO KITA-KU, SHIRAHASE, KAZUHIRO 2-5-2-202, MEITOKU.

UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO, QUE PRESENTA ACTIVIDADES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO CELULAR, LA VASCULARIZACION, ETC. PRESENTA ACTIVIDADES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS HEMANGIOENDOTELIALES Y EL DESARROLLO DE UN FACTOR DE ADHESION DE LINFOCITOS Y LA DESTRANSFORMACION MEDIANTE UN GEN RAS, INHIBIENDO ASI EL CRECIMIENTO CELULAR Y SIENDO EFICAZ CONTRA LAS INFLAMACIONES Y TUMORES.

POLIAMINAS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE NEUROTRANSMISORES AMINO ACIDOS EXCITANTES.

(16/04/1996). Solicitante/s: PFIZER INC. NPS PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, ALFRED, SACCOMANO, NICHOLAS ALEX.

UN COMPUESTO SUBSTANCIALMENTE PURO, DERIVADO DEL VENENO DE LA ARAÑA AGELENOPSIS APERTA, DE LA FORMULA DONDE CADA R ES LA MISMA Y ES H O OH. LAS POLIAMINAS DE ESTA INVENCION Y SUS SALES ANTAGONIZAN NEUROTRANSMISORES AMINO ACIDOS EXCITANTES, CUYOS NEUROTRANSMISORES AFECTAN CELULAS DE VARIOS ORGANISMOS, Y SON UTILES EN ANTAGONIZAR DICHOS NEUROTRANSMISORES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y CONDICIONES EN QUE MEDIAN NEUROTRANSMISORES AMINO ACIDOS EXCITANTES Y EN EL CONTROL DE PESTES DE INVERTEBRADOS.

POLIAMINAS Y POLIPEPTIDOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE NEUROTRANSMISORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES Y/O COMO BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO.

(16/03/1996). Solicitante/s: PFIZER INC. NPS PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, ALFRED, SACCOMANO, NICHOLAS ALEX.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTAS POLIAMINAS Y POLIPEPTIDOS PRESENTES EN EL VENENO DE LA ARAÑA "AGELENOPSIS APERTA". LAS POLIAMINAS DE ESTA INVENCION Y SUS SALES SON ANTAGONISTAS DE NEUROTRANSMISORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES, QUE AFECTAN A CELULAS DE DIVERSOS ORGANISMOS Y QUE RESULTAN DE GRAN UTILIDAD EN LA ANTAGONIZACION DE DICHOS NEUROTRANSMISORES, PER SE, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y CONDICIONES DE LOS MISMOS Y EN EL CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS. LOS POLIPEPTIDOS DE ESTA INVENCION Y UNA DE LAS POLIAMINAS Y DE SUS SALES BLOQUEAN LOS CANALES DE CALCIO EN CELULAS DE DIVERSOS ORGANISMOS Y RESULTAN DE GRAN UTILIDAD PARA BLOQUEAR LOS MISMOS EN CELULAS, PER SE, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y CONDICIONES DE DICHOS CANALES Y EN EL CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES QUE CONSTAN DE DICHAS POLIAMINAS, POLIPEPTIDOS Y SALES.

PROCESO PARA LA FABRICACION DE INDOLES SUSTITUIDOS.

(01/07/1995). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: GERSPACHER, MARC, SALLMANN, ALFRED, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA I, EN LA QUE R SIGNIFICA C2-C4-ALQ-1-EN-1-IL Y SALES DE ELLOS, ASI COMO UN NUEVO MATERIAL DE PARTIDA Y SU EMPLEO.

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE BETA-AMINOACIDOS ACILAMINODIOLICOS.

(01/04/1995) COMPUESTOS NO-PEPTIDILICOS CARACTERIZADOS PRINCIPALMENTE COMO DERIVADOS DEL ACIDO (BETA)-AMINO HETEROCICLICO ACIL AMINODIOL UTILES COMO INHIBIDORES DE RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES ESTAN COMPUESTOS POR LA FORMULA: DONDE R SUB 1 ESTA SELECCIONADA DE GRUPOS ARILOS Y ARALQUILOS REPRESENTADOS POR Y DONDE R SUB 1, PUEDEN SER MAS ADELANTE SELECCIONADOS DE HETEROARILO Y HETEROARALQUILO REPRESENTADO POR DONDE T Y A SON CADA UNA SELECCIONADAS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE N Y CH; DONDE N ES UN NUMERO SELECCIONADO DESDE CERO HASTA CINCO, INCLUSIVE; DONDE X ES SELECCIONADA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO, METILAMINO Y NH; DONDE Y Y Z SON CADA UNA SELECCIONADAS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE CLORO, FLUOR, METOXI Y DIMETILAMINO; DONDE Q ES UN ATOMO DE OXIGENO; Y DONDE T Y A SON CADA UNA SELECCIONADAS…

DERIVADOS TIOFORMAMIDA.

(16/11/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: HART, TERANCE, WILLIAM, SHARP, BRIAN WILLIAM, VACHER, BERNARD YVON JACK.

UN DERIVADO TIOFORMAMIDA DE LA FORMULA I EN DONDE: R Y R1 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO ALQUIL; A REPRESENTA O: UN GRUPO FENIL QUE ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O UN GRUPO HETEROAROMATICO (POR EJEMPLO PIRID-3-IL, QUINOLIN-3-IL); E Y REPRESENTA: UN GRUPO ETILENO O METILENO O UN ENLACE DIRECTO. ESOS COMPONENTES DEBEN SER FORMULADOS COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS Y TIENEN UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES ASOCIADOS CON LA CONTRACCION DE MUSCULOS LISOS.

INHIBIDORES DE RESINA NO - PEPTIDICOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS.

AMIDAS DE RESINA Y SUS DERIVADOS, UTILES PARA INHIBIR LA ACCION DE ROTURA DE LA ANGIOTENSINA DE LA ENZIMA RESINA, DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES CICLOALQUILO DE 6 A 8 C, O ISOPROPILO; R2 ES ALQUILO DE 3 A 5 C, FENILO, METILVINILO, DIMETILVINILO, HALOVINILO, HIDROXI - ALQUILO DE 1 A 3 C, O AMINOALQUILO DE 1 A 4 C; R3 ES ALQUILO DE 1 A 6 C O MORFOLINOETILO; Y HET VIENE DEFINIDO PARA QUE INCLUYA A VARIOS ANILLOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS MONO Y BICICLICOS O GRUPOS HETEROCICLILALQUILICOS.

DERIVADOS DE CARBOXAMIDA.

(16/02/1993). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC.. Inventor/es: YEE, YING, KWONG, MATASSA, VICTOR GIULIO, BERNSTEIN, PETER, ROBERT, BROWN, FREDERICK, JEFFREY.

ESTA INVENCION SE REFIERE A SERIES DE NUEVAS AMIDAS HETEROCICLICAS DE FORMULA I EN LAS QUE EL GRUPO X-Y-Z< SE SELECCIONA DE ENTRE >C-CH-NC-N-NN-N-C< Y LOS OTROS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS EN LA SIGUIENTE ESPECIFICACION LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL COMPUESTO DE FORMULA I, O SUS SALES, PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, AFECCIONES INFLAMATORIAS O ALERGICAS O CONDICIONES ENDOTOXICAS O SHOCK TRAUMATICO; Y PROCEDIMIENTOS PARA LA FABRICACION DE PRODUCTOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, ASI COMO DOS INTERMEDIOS PARA SU USO EN LA FABRICACION.

NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL, PROCEDIMIENTO DE SU PREPARACION, SU APLICACION A LA LUCHA CONTRA LOS PARASITOS Y COMPOSICIONES QUE LE CONTIENEN.

(16/02/1993). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: DEMASSEY, JACQUES, DEMOUTE, JEAN-PIERRE, TESSIER, JEAN.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE A=EL RESIDUO DE UN ACIDO PIRETRINOIDE ACO2H, Z=C=N, C=CH, CF3 O ALQUILO (1 A 3 C), R1=H, ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO, CICLICO, SATURADO O NO SATURADO QUE COMPRENDE HASTA 8 C, ARILO QUE COMPRENDE HASTA 14 C, O ARALQUILO QUE COMPRENDE HASTA 18 C, Y R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, SATURADO O NO SATURADO, CON HASTA 8 C, ARILO CON 14 C MAXIMO, ARALQUILO CON HASTA 18 C, CIANO, CF3, CO2, ALQUILO QUE COMPRENDE HASTA 18 C, NO2.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-(1-METIL-INDOLES).

(01/11/1989) SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-(1-METILINDOLES). SE PARTE DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 1-METILINDOL-2-CARBOXILICOS QUE POR REACCION PREFERENTEMENTE CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN ETER SE TRANSFORMA EN EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO, EL CUAL TRATADO CON AMONIACO O AMINAS CONDUCE A LAS RESPECTIVAS AMIDAS. LAS AMIDAS SE REDUCEN CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, PREFERENTEMENTE EN TETRAHIDROFURANO A REFLUJO PARA DAR LAS CORRESPONDIENTES 2-AMINMETIL-(1-METILINDOLES) , QUE SE ACILAN Y CARACTERIZAN COMO BASES LIBRES O ALGUNA DE SUS SALES, GENERALMENTE…

UN METODO PARA PREPARAR CONJUGADOS DE INDOL-PORTADOR BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: AKTIESELSKABET DE DANSKE SUKKERFABRIKKER. Inventor/es: MARCUSEN, JAN, ULVSKOV, PETER BJARNE.

UN METODO PARA PREPARAR CONJUGADOS DE INDOL-PORTADOR BIOLOGICAMENTE ACTIVOS, QUE COMPRENDE COPULAR COVALENTEMENTE, EN UN SISTEMA DISOLVENTE, UN PORTADOR Y UN COMPUESTO DE INDOL QUE ESTA SUSTITUIDO EN EL GRUPO HIDROXILO DE LA POSICION 4, 5, 6 O 7 Y QUE TIENE LA FORMULA EN LA CUAL LOS SIMBOLOS DE A, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. PREFERIBLEMENTE EL PORTADOR ES UNA PROTEINA. LOS CONJUGADOS OBTENIDOS SON UTILES COMO MATRICES DE AFINIDAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS PARA LA PURIFICACION DE ANTICUERPOS O DE RECEPTORES DE HORMONAS BIOLOGICAMENTE IMPORTANTES.

UN METODO PARA PREPARAR INDOLES O DERIVADOS DEL INDOL.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: AKTIESELSKABET DE DANSKE SUKKERFABRIKKER. Inventor/es: MARCUSSEN, JAN, BJARNE ULVSKOV, PETER.

UN METODO PARA PREPARAR INDOLES O DERIVADOS DE INDOL, COPULADOS POR LA POSICION 4, 5, 6 O 7, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE INDOL QUE ESTA SUSTITUIDO CON HIDROXILO EN LA POSICION 4, 5, 6 O 7 DE LA FORMULA II EN QUE LOS SIMBOLOS SE EXPLICAN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA CON UN REACTIVO DE ACTIVACION Y A CONTINUACION O SIMULTANEAMENTE INTRODUCIR UN GRUPO NUCLEOFILO, CONVERTIR OPCIONALMENTE EL COMPUESTO RESULTANTE EN UNO DE SUS DERIVADOS ACTIVOS, TAL COMO UN ESTER ACTIVADO O UN DERIVADO DE TOSILO, TRESILO U OTRO DERIVADO, QUE PUEDE SER UNA PARTE DE UNA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA, O INTRODUCIR TEMPORALMENTE ESTE COMO PARTE DE UN GRUPO ELIMINABLE PARA UNIR COVALENTEMENTE EL GRUPO HIDROXILO INDOLICO AL GRUPO FUNCIONAL, QUE HA DE COPULARSE A EL, POR MEDIO DE UN RESIDUO DE COPULACION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS.

(16/07/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS DE FORMULA (I O II), DONDE RA Y R2 SON HIDROGENO Y DE FORMA NO EXCLUSIVA R1.W.CO ES CICLOPENTILOXICARBONILO , Q ES P-FENILENO, A2 ES UN ENLACE DIRECTO Y M ES CARBOXI. SE HIDROLIZA, ENTRE 15 Y 100GC, EN CONDICIONES ACIDAS O BASICAS UN ESTER DE FORMULA (III), DONDE RB ES ALQUILO C1-6, QUE TIENE OPCIONALMENTE UN SUSTITUYENTE ACETOXI, ALCOXI C1-4 U OTROS; DESPUES DE LO CUAL, CUANDO SE REQUIERE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LAS MISMAS, SE HACE REACCIONAR LA FORMA ACIDA CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I O II) CON UNA BASE APROPIADA QUE TENGA UN CATION FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. TIENE APLICACION FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN DONDE ESTAN IMPLICADOS LOS LEUCOTRIENOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS.

(16/07/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

LAS AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, >X-Y-Z- ES >C=N-ZA, ->N-N=NO >N-CRA=N-, CON RA ALQUILO C1-4 R1L ES RADICAL AMIDICO, CON ALQUILO C2-10, R2 ALQUILO O ALCOXI C1-4, A1 ALQUILENO C1-2 O VINILENO, A2 METILENO, M CARBOXI Y Q FENILENO; SE OBTIENEN HIDROLIZANDO EN CONDICIONES ACIDAS O BASICAS UN ESTER (II), SIENDO RB ALQUILO C1-6, ENTRE 15 Y 100GC, OBTENIENDOSE POR REACCION CON UNA BASE LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. PRESENTAN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS Y SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS, EN ESTADO DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS.

(16/04/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

LOS DERIVADOS DE AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS DE FORMULA (I) O (II), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES BUTILO , R2 Y RA HIDROGENO, RB Y RC HIDROGENO O JUNTOS UN DOBLE ENLACE, RD PROPILO O HEXILO, Z OXI O TIO, A1.Q.A2 ES 2-METOXIBENCILO, M CARBOXI Y L ES W.CO.NH-, SE OBTIENEN, HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA (III) CON UN AGENTE ACILANTE COMO HALURO DE ACILO (WFOXI O TIO) O ISOCIANATO (WFIMINO), ENTRE C20J Y 60JC, EN DICLOROMETANO, SE EXTRACTA CON ACETATO DE ETILO Y EL ACEITE AMARILLO OBTENIDO SE PURIFICA POR CROMATOGRAFIA INSTANTANEA SOBRE GEL DE SILICE. SON ANTAGONISTAS DE LOS METABOLITOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO A LEUCOTRIENIOS POR LO QUE SON DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS, O ESTADOS DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS.

(16/03/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

LAS AMIDAS DE ACIDOS BENZENOHETEROCICLILALCANOICOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, EL GRUPO X-Y-Z SE ELIGE ENTRE ICRC -CRRB-NRDO IN-NFNCON RB Y RC HIDROGENO, RD HIDROGENO O ALQUILO C1-10, RA HIDROGENO O ALQUILO C1-4, A1 ALQUILENO C1-2, A2 METILENO O VINILENO, M RESIDUO DE ACILSULFONAMIDA DE FORMULA -CONH-SO2R3, R1 ALQUILO C2-10 Y R2 HALOGENO, R3 ALQUILO C1-6, Q ES P-FENILENO; SE OBTIENEN POR REACCION DE UN ACIDO CARBOXILICO LIBRE DE FORMULA (I) CON UNA SULFAMIDA R3SO2NH2, EN PRESENCIA DE UN DESHIDRATANTE COMO EL DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , A TEMPERATURA AMBIENTE Y UN DISOLVENTE ADECUADO. UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DONDE ESTAN IMPLICADOS LOS LEUCOTRIENOS (ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS); POR EJEMPLO, ALERGIAS, INFLAMACIONES, SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLILALCANOICOS.

(16/02/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS BENZOHETEROCICLIALCANOICOS , DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Q ES P-FENILENO; A2 ES UN ENLACE DIRECTO; M ES UN GRUPO DE FORMULA: -CO.NH.SO2.R3; Y R3 ES HIDROGENO, CON UNA SULFONAMIDA DE FORMULA GENERAL: R3.SO2.NH2, ESTANDO PRESENTE UN AGENTE DESHIDRATANTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS O EN ESTADOS DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES.

(01/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES.PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES DE FORMULA GENERAL (I) DONDE AR ES UN RADICALPIRIDILO O PIRIDILO SUBSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO SUSTITUIDO; P ES 1 O 2; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. UNO DE R3 Y R4 ES HIDROGENO Y EL OTRO DE R3 Y R4 ES UN GRUPO A-B DONDE A PUEDE SER ALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO Y B ALQUILO SUSTITUIDO O HETEROCICLO, CUYO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (VIII) DONDE R ; P, AR TIENEN EL SIGNIFICADO ANTES DEFINIDO.DE APLICACION FARMACOLOGICA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES COMO EL INFARTO, LA ANGINA DE PECHO Y LA HIPERTENSION.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 2-METIL-5-METOXIN-P-CLOROBENZOIL-INDOL-3-ACETICO.

(16/01/1978). Solicitante/s: VALLES QUIMICA, S. A.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE N-BENZOIL-N',N'-DI-N-PROPIL-D ,L-ISOGLUTAMINA.

(16/05/1977). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A..

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CIERTOS ESTERES ALCOHOLICOS DEL ACIDO 1-P(CLOROBENZOIL)-5-METOXI-2-METILINDOL-3- ACETICO.

(16/11/1976). Solicitante/s: ALTER, S.A..

PREPARACION DE CIERTOS ESTERES ALCOHOLICOS DEL ACIDO 1-(P-CLOROBENZOIL)-5-METOXI-2-METILINDOL-3-ACETICO. CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR EL CLORURO DEL ACIDO 1-(P-CLOROBENZOIL)-5-METOXI-2-METILINDOL-3-ACETICO. CON LOS DERIVADOS ALCOHOLICOS CORRESPONDIENTES, ESTA REACCION ENTRE EL CLORURO DEL ACIDO CON LOS DERIVADOS ALCOHOLICOS CORRESPONDIENTES SE LLEVA A CABO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, ESTE DISOLVENTE ES EL DICLOROMETANO Y LA BASE ES LA TRIETILAMINA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NITROINDOLES.

(01/07/1969). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL.

(01/05/1962). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ÁCIDO ALIFÁTICO INFERIOR ALFA- (1-BEIL-2-INDOLI).

(01/04/1961). Solicitante/s: MERCK & COMPANY INCORPORATED.

Procedimiento para preparar un ácido alifático inferior delta-(1-bencil-2-indolil) que comprende la reacción conjunta en un medio alcalino de un ácido alifático inferior ¿(3-indolil) que tiene un sustitutivo distinto al hidrógeno e hidrocarbonoxi en por lo menos una de las posiciones 4, 5, 6 y 7, con un éster de bencilo de un ácido fuerte.

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