CIP 2015 : C07D 231/56 : Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

CIP2015CC07C07DC07D 231/00C07D 231/56[2] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/56 · · Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Indazoles.

(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: X, Y son independientemente CH o N, Z es CH, C-Hal o N, R1 es H, LA, CA, NH2, NH(LA) o (LA)NH(LA), Hal, -S(LA), -SO2(LA), O(LA), Cyc es un heterociclo alifático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene 1 o 2 átomos de N, o 1 átomo de N y 1 átomo de O, R2 es -LA-Ar o Ar, que está en la posición 2 o 3 con respecto al átomo de N de Cyc, R3 es H, OH, NH2, COO(LA), CONH2, CONH(LA) NHCO(LA), (LA)OH, NH(LA) o LA, que está en cualquier posición de Cyc, Ar es un homo o heterociclo, mono o binuclear, alifático o aromático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sin sustituir o…

Compuestos que actúan en receptores de prostaglandina múltiples que dan una respuesta antiinflamatoria general.

(28/02/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula II:**Fórmula** en la que X es N; Y es (CH2)m en el que m es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3; Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2 y (CH2)p, en el que p es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3; W es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; R1 es OH; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R4 se selecciona…

Composiciones para el tratamiento de la hipertensión y/o de la fibrosis.

(20/12/2018). Solicitante/s: VECTUS BIOSYSTEMS LIMITED. Inventor/es: DUGGAN,KAREN ANNETTE.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** Q se selecciona independientemente de halo, alquilo, hidroxi, amino y amino sustituido; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R1, R3 y R4 son independientemente, C, CH, CH2, O, N, NH o S, y R2 es C, CH, CH2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 o C≥O, o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que, cuando n es 1, Q no puede ser hidroxi, y en los que el amino sustituido es de fórmula -NHW y en los que: W se selecciona de -CN, -SO2(X)aY y -CO(X)aY, a es 0 o 1, X se selecciona de -NH- y -O-, e Y se selecciona de -H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH y -CH2CH2OH.

PDF original: ES-2694375_T3.pdf

Composición de coloración que comprende un compuesto de tipo azometínico con unidad pirazolinona.

(15/11/2018) Composición tintórea que comprende, en un medio apropiado para el tinte, al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos de tipo leuco de la fórmula (I), los colorantes de tipo azometínico con unidad pirazolinona de la fórmula (II) que corresponden a los compuestos de la fórmula (I), sus formas mesómeras, así como sus sales de adición con un ácido y sus solvatos:**Fórmula** en las que: * n es un número entero comprendido entre 0 y 3; * U representa CR o N; * R representa - un átomo de hidrógeno, - un radical alquilo de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo; - un radical alcoxi de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo; - un radical (di)alquil(C1-C4)amino…

Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

PDF original: ES-2689325_T3.pdf

Inhibidores de HDAC.

(30/05/2018) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: R1-X está unido solamente a uno de los átomos de nitrógeno del anillo; X es: (i) -Y-[C(Ra)2]a -A-[C(Rb)2]b-B-; (ii) enlace directo; o (iii) C≥O, C(Rj)2-C(≥O), C(≥O)-C(Rj)2, SO2-NRk, NRk-SO2, C(≥O)NRk o NRk-C(≥O); en la que: Y es un enlace, CRc≥CRd, O, NRe, o S(O)m; cada uno de A y B es, independientemente, un enlace, O, NRf, o S(O)m; a es 1, 2, o 3; b es 0, 1, 2, o 3; m es 0, 1, o 2; cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F, OH, alquilo…

Aminas derivadas de 5- Nitroindazol con propiedades antiprotozoarias.

(08/02/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: SIFONTES RODRIGUEZ,SERGIO, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra, DARDONVILLE,Christophe, VELA ORTEGA,Nerea, MENESES MARCEL,Alfredo Irenaldo.

Aminas derivadas de 5-nitroindazol con propiedades antiprotozoarias. La presente invención se refiere a tres familias de aminas derivadas de 5-nitroindazol [1-(aminoalquil)indazolinonas, 3-(aminoalcoxi)indazoles y 3-(alquilamino)indazoles] que poseen propiedades antiprotozoarias y a su empleo para la fabricación de medicamentos, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.

PDF original: ES-2653674_A1.pdf

Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.

(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A representa un radical de la serie**Fórmula** en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** y en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y D representa el radical de la fórmula**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B, B representa un radical de la serie**Fórmula** …

NUEVA FAMILIA DE DERIVADOS CARBONÍLICOS DE 1-INDAZOLILO CONPROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS Y/O REGULADORAS DEL PÉPTIDO BETA-AMILOIDE.

(18/07/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, SÁNCHEZ ROBLES,EVA MARÍA, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, PÉREZ MACIAS,Natalia, LÓPEZ DE CEBALLOS LAFARGA,María, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ALQUÉZAR BURILLO,Carolina, MARTÍN FONTELLES,M. Isabel, GIRÓN MORENO,María del Rocío, ROMERO PAREDES,Julián.

Nueva familia de derivados carbonílicos de 1-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido beta-amiloide. La presente invención se refiere a derivados carbonílicos de 1-indazolilo sustituidos de Fórmula (I), que presentan propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido β-amiloide, y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades y desórdenes regulados por los mencionados sistemas. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas y las demencias.

PDF original: ES-2625037_B1.pdf

PDF original: ES-2625037_A1.pdf

Compuesto heterocíclico bicíclico.

(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.

Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo; R1 representa ciclopropilo; R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q; grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y R0 representa -H o alquilo C1-6.

PDF original: ES-2641258_T3.pdf

NUEVA FAMILIA DE DERIVADOS CARBONÍLICOS DE 1-INDAZOLILO CON PROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS Y/O REGULADORAS DEL PÉPTIDO BETA-AMILOIDE.

(22/06/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, SÁNCHEZ ROBLES,EVA MARÍA, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, PÉREZ MACIAS,Natalia, LÓPEZ DE CEBALLOS LAFARGA,María, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ALQUÉZAR BURILLO,Carolina, MARTÍN FONTELLES,M. Isabel, GIRÓN MORENO,María del Rocío, ROMERO PAREDES,Julián.

La presente invención se refiere a derivados carbonílicos de 1-indazolilo sustituidos de Fórmula (I), que presentan propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido ß-amiloide, y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades y desórdenes regulados por los mencionados sistemas. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas y las demencias.

3-O-heteroaril-ingenol.

(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O; y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; en las que R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O; o R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N; o R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…

Síntesis de 2-(1H-indazol-6-il)espiro[ciclopropan-1,3''-indolin]-2''-onas quirales.

(07/06/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de espiroindolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de indolinona representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** con una base y un compuesto de indazol representado por la siguiente Fórmula Estructural: **Fórmula** en la que: cada uno de Ra y Rb es independientemente -H, halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1, -SO2NR1R2, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -NR2S(O)R1, -NR2C(O)OR1, -NR2C(O)ONR1R2, -N(R2)C(O)NR1R2, -NR2SO2NR1R2, -NR2SO2R1; -NO2, -CN, -NCS; o dos grupos Ra en orto tomados conjuntamente forman -O-[CH2]p-O-, -S-[CH2]p-S- o -[CH2]q-; o un grupo alifático…

Nuevos derivados de 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de CX3CR1 y p40.

(31/05/2017) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A puede ser -X1- o -X1-OC(R9)(R10)-, en los que X1 puede ser un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo que tienen de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que tienen de 1 a 3 átomos de carbono, y R9 y R10, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, Y es OH R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, pueden ser…

Derivados de 5-NITROINDAZOL y su uso como agentes antiprotozoarios.

(29/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: CUMELLA MONTANCHEZ,JOSE MARIA, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, REVIRIEGO PICON,Felipe, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra.

Derivados de 5-nitroindazol y su uso como agentes antiprotozoarios. La presente invención se refiere a dos familias de derivados de 5-nitroindazol que poseen propiedades antiparasitarias y a su empleo para la fabricación de un medicamento, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.

PDF original: ES-2614131_B2.pdf

PDF original: ES-2614131_A1.pdf

DERIVADOS DE 5-NITROINDAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS.

(04/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: CUMELLA MONTANCHEZ,JOSE MARIA, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, REVIRIEGO PICON,Felipe, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alejandra, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS.

La presente invención se refiere a dos familias de derivados de 5-nitromdazol que poseen propiedades antiparasitarias y a su empleo para la fabricación de un medicamento, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishnianiosis y la tricomonosis.

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivado de alquinil indazol y uso del mismo.

(08/02/2017). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAJIMA, TAKESHI, TAKEDA,NORIHIKO, MIYABE,TOMOYO, MACHIDA,SHINNOSUKE, MACHIDA,MAMIKO.

Un derivado de alquinil indazol representado mediante la siguiente fórmula general (I): en el que en la fórmula, R1 representa un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene 1 a 4 átomos de carbono, X e Y son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N, con tal de que X e Y no sean simultáneamente N, y Z es un grupo representado mediante la siguiente fórmula general (a): en el que en la fórmula, R2 representa un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene 1 a 4 átomos de carbono que pueden tener un sustituyente, n es un número entero de 1 a 7, y A es una estructura parcial representada mediante la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2647262_T3.pdf

Antagonistas del receptor mineralocorticoide.

(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…

Composiciones que incluyen derivados del ácido 6-aminohexanoico como inhibidores de HDAC.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2; Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente; L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx; Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; J es amino; cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; cada Ry se selecciona…

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.

(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula** en las que: R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que: A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12; R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o R6 y R7, tomados conjuntamente…

Antagonistas del receptor al mentol frío.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil; en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil; o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il; R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi; …

Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde X representa N o CH; R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en donde A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde: R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno; Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y heterociclilo; en donde: R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…

Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde: A representa N, C u O; B representa C o N; D representa C o N; E representa C o N; en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4; R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Derivados de 3-aminociclopentanocarboxamida.

(28/09/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R indica Ar, Het, -C≡C-Ar o -C≡C-Het, W indica NR2R2' o Het1, R1 indica A, [C(R3)2]nAr1 o [C(R3)2]nCyc, R2, R2' cada uno, independientemente entre sí, indican H, A o [C(R3)2]nCyc, R4 indica H, F, Cl, a, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente entre sí, indican CH o N, A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos no adyacentes de CH- y/o CH2, pueden reemplazarse con N-, O- y/o S-átomos y en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse con R5, …

Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.

(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en el que: Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido, G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y L es heteroarilo opcionalmente sustituido; Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno; R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo; 20 n es 0 o 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2630026_T3.pdf

Compuestos quinónicos fusionados.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** ) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: (i) El anillo A es seleccionado independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo (C3-C8) sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, S, SO y SO2; (ii) X es seleccionado independientemente del grupo que consiste en O, NR3, S y SO2; en donde R3 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, CN, SO2R4, C(≥O)OR4, C(≥O) R4, C(≥O)NR5R6,…

Modulador del receptor de glucagón.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Derivados de 2H-indazol antibacterianos.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi (C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA, MB, MC y MD que se representan a continuación en el presente documento**Fórmula** en la que A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), dihidroxialcoxi (C3-C4), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, amino, dialquilamino (C1-C3), 2-hidroxiacetamido, hidroxialquilo (C1-C4), 1- aminociclopropilo,…

Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.

(13/07/2016). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, HUBER, SCOT, KEVIN, LE HIR DE FALLOIS,LOÏC PATRICK, LEE,HYOUNG IK, SOLL,MARK DAVID, WILKINSON,DOUGLAS EDWARD.

Compuesto de ariloazol-2-il-cianoetilamina de la fórmula (I):**Fórmula** P es N; Q es C-R2; V es C-R8; W es C-R9; X es C-R10; Y es C-R11; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6-aminoalcoxi C1-C6; R3, R4 y R6 son hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo C1-C6; R7 es fenilo no sustituido o fenilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquil C1-C6-tio, haloalquil C1-C6-tio, haloalquil C1-C6- sulfinilo y haloalquil C1-C6-sulfonilo; R8, R9, R10 y R11, cualquiera, independientemente uno de otro, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, amino, amido, alquil C1-C6-O2C- o alquil C1-C6-carbonilamino; Z es C(O); y a es 1, y sales del mismo.

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