Composiciones y métodos mejorados que comprenden resveratrol.

Método de síntesis de un salicilato de resveratrol, comprendiendo el método las etapas de:



(a) activar resveratrol en presencia de un primer disolvente para producir resveratrol activado;

(b) activar ácido salicílico en presencia de un segundo disolvente para producir ácido salicílico activado; y

(c) combinar el resveratrol activado y el ácido salicílico activado para producir una mezcla de salicilato de resveratrol;

en el que el resveratrol se activa mediante el tratamiento con el primer disolvente elegido de 1,8-diazabicicloundec-7-eno (DBU); 1,5-diazabiciclo[4.3.0]non-5-eno (DBN); trietilamina (TEA); 2,6-di-terc-butilpiridina; bases de fosfaceno (t-Bu-P4, BEMP); base de Hünig (diisopropiletilamina, DIPEA); y 2,2,6,6-tetrametilpiperidina (TMP), y

en el que el ácido salicílico se activa mediante el tratamiento con cualquiera de los siguientes:

i) una carbodiimida elegida de N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC); N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC); meto-p-toluenosulfonato de N-ciclohexil-N'-(2-morfolinoetil)carbodiimida (CMC); 1-terc-butil-3-20 etilcarbodiimida; 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC); N,N'-di-terc-butilcarbodiimida; N-(3-dimetilaminopropil)-N'-etilcarbodiimida; o 1,3-di-p-tolilcarbodiimida;

ii) un diimidazol elegido de 1,1'-carbonildiimidazol; 1,1'-tiocarbonildiimidazol; o 1,1'-oxalildiimidazol; o

iii) un reactivo de uronio o fosfonio, elegido de tetrafluoroborato de O-(benzotriazol-1-il)-N,N,N',N'-tetrametiluronio; hexafluorofosfato de (7-azabenzotriazol-1-iloxi)tripirrolidinofosfonio; hexafluorofosfato de (benzotriazol-1-iloxi)tris(dimetilamino)fosfonio; tetrafluoroborato de N,N,N',N'-tetrametil-O-(N-succinimidil)uronio (TSTU); hexafluorofosfato de 1-[bis(dimetilamino)metileno]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]piridinio 3-óxido (HATU); hexafluorofosfato de N,N,N',N'-tetrametil-O-(1H-benzotriazol-1-il)uronio (HBTU); o hexafluorofosfato de (1-ciano-2-etoxi-2-oxoetilidenaminooxi)dimetilaminomorfolinocarbenio (COMU).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/014629.

Solicitante: Biocogent, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 25 Health Sciences Drive Stony Brook, NY 11790 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CECCOLI,JOSEPH D, INGRASSIA,MICHAEL L, JUDD,CHRISTOPHER M, COSTELLO,BRIAN R, SZCZEPANIK,MACIEJ BERNARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C39/21 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 39/00 Compuestos que tienen al menos un grupo hidroxilo u O-metal unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros. › estando al menos un grupo hidroxilo unido a un ciclo no condensado.
  • C07C65/10 C07C […] › C07C 65/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y que tienen uno de los grupos OH, O-metal, — CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › Acido salicílico.
  • C07C69/84 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › de ácidos hidroxicarboxílicos monocíclicos cuyos grupos hidroxilo y carboxilo están unidos a átomos de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.

PDF original: ES-2786306_T3.pdf

 

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