Aparato y proceso de flujo continuo para la producción de derivados de ácido borónico.

Un proceso para la producción de un compuesto de la Fórmula (Ia) o (Ib),

en el que:**Fórmula**

Q es -(CH2)n-;

M es -CH2- o -CH=CH-; n es 1 o 2;

R1 es un grupo de protección carboxilo;

R2 es un grupo de protección hidroxilo; o

R1 y R2 junto con los átomos a los cuales se unen forman un anillo heterocíclico de cinco miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-4;

cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, -OH, halógeno, -CF3, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, carbociclilo C3-C7, heterociclilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, ciano, alcoxi alquilo C1-C6 (C1-C6), ariloxi C6-10, sulfhidrilo (mercapto), y -(CH2)m-Y'-(CH2)pM';

m y p son independientemente 0 a 3;

Y' se selecciona del grupo que consiste de -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O-, -CR4aR5a-, y -NR1a-;

M' se selecciona del grupo que consiste de -C(O)NR1aR2a; -C(O)NR1aOR3a; -NR1aC(O)R4a; -NR1C(O)NR2aR1b; - NR1C(O)OR3a; -NR1S(O)2R3a; -NR1aS(O)2NR2aR1b; -C(=NR1a)R4a; -C(=NR1a)NR2aR1b; -NR1aCR4a(=NR2a); - NR1aC(=NR2a)NR1bR2b; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de, -OR3a, -NR1aR2a, halógeno, -C(O)NR1aR2a , y -NR1aC(O)R4a; cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-4, -OR3a, - NR1aR2a, halógeno, - C(O)NR1aR2a, y -NR1aC(O)R4a; arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-4, -OR3a, -NR1aR2a, halógeno, -C(O)NR1aR2a, y -NR1aC(O)R4a; heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-4, - OR3a, -NR1aR2a, halógeno, -C(O)NR1aR2a, y -NR1aC(O)R4a; y heterociclilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-4, -OR3a, -NR1aR2a, halógeno, - C(O)NR1aR2a , y -NR1aC(O)R4a;

cada R1a, R2a, R1b y R2b se seleccionan independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido;

R3a es hidrógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, -alquilo C1-10 opcionalmente sustituido-COOH, alquenilo C2- 10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido; y

cada R4a y R5a se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, -OH, - alcoxilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, y heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido;

el proceso comprende:

proporcionar un primer flujo continuo de alquil litio;

proporcionar un flujo continuo de diclorometano;

combinar el primer flujo continuo de alquil litio y el flujo continuo de diclorometano en una entrada de un primer conducto de flujo continuo para proporcionar un flujo continuo de un primer intermedio de reacción en una salida del primer conducto de flujo continuo;

proporcionar un flujo continuo de un compuesto de la Fórmula (IIa) o (IIb);**Fórmula**

combinar el flujo continuo del primer intermedio de reacción y el flujo continuo del compuesto de la Fórmula (IIa) o (IIb) en una entrada de un segundo conducto de flujo continuo para proporcionar un segundo intermedio de reacción en una salida del segundo conducto de flujo continuo; y

recolectar el segundo intermedio de reacción en la salida del segundo conducto de flujo continuo y tratar con un ácido de Lewis para proporcionar el compuesto de la Fórmula (Ia) o (Ib).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/064770.

Solicitante: Rempex Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 300 TriState International, Suite 272 Lincolnshire, IL ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FELFER,Ulfried, STEINHOFER,STEFAN, POECHLAUER,PETER, GOLDBACH,MICHEL, STUECKLER,CLEMENS, PELZ,ANDREAS, HANACEK,MARCUS, PABST,THOMAS HEINRICH, WINKLER,GEORG, RITZEN,BAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2761778_T3.pdf

 

Aparato y proceso de flujo continuo para la producción de derivados de ácido borónico.

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