Procedimiento para preparar 8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantinas quirales.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

o un enantiómero o sal del mismo,



en el que R1 es un grupo fenilcarbonilmetilo, bencilo, naftilmetilo, piridinilmetilo, pirimidinilmetilo, quinolinilmetilo, isoquinolinilmetilo, quinazolinilmetilo, quinozolinilmetilo o fenantridinilmetilo, en donde en cada caso la parte aromática o heteroaromática está mono o disustituida por Ra, donde los sustituyentes pueden ser idénticos o diferentes y

Ra representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, fenilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o etoxi,

o dos radicales Ra, si están unidos a átomos de carbono adyacentes, también pueden representar un grupo -OCH2- O- o -O-CH2-CH2-O

R2 un grupo metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo o fenilo y

R3 representa un grupo 2-buten-1-ilo, 3-metil-2-buten-1-ilo, 2-butin-1-ilo, 2-fluorobencilo, 2-clorobencilo, 2- bromobencilo, 2-yodobencilo, 2-metilbencilo, 2-(trifluormetil)-bencilo- o 2-cianbencilo, que comprende las siguientes etapas de síntesis:

a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula**

en la que X es un grupo saliente seleccionado del grupo de halógenos o ésteres de ácido sulfónico y

R1 a R3 se definen como se mencionó anteriormente, con 3-(ftalimido)piperidina o un enantiómero de la misma,

b) desproteger el compuesto de fórmula general (II) así obtenido**Fórmula**

en la que R1 a R3 se definen como se mencionó anteriormente y

c) opcionalmente convertirlo en una sal fisiológicamente aceptable.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15200579.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: PFRENGLE, WALDEMAR, NICOLA, THOMAS, DURAN,ADIL, PACHUR,THORSTEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • C07D473/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.

PDF original: ES-2731334_T3.pdf

 

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