Polímeros de unión a protones para la administración oral.
Una composición farmacéutica que comprende un polímero de amina reticulado que se une a protones que comprende el residuo de una amina correspondiente a la Fórmula 2:
**Fórmula**
en donde dicho polímero de amina reticulado se reticula con un agente de reticulación que puede usarse en reacciones de polimerización de sustitución y reacciones de reticulación post-polimerización, en donde el agente de reticulación es uno o más de: dihaloalcano, di(haloalquil)amina, tri(haloalquil)amina, bis(halometil)bencenos, tri(halometil)benceno, tetra(halometil)benceno, 1,2-dibromoetano, 1,3-dicloropropano, 1,2-dicloroetano, 1-bromo-2-cloroetano, 1,3-dibromopropano, bis(2-cloroetil)amina, tris(2-cloroetil)amina, bis(2-cloroetil)metilamina, bis(halometil)benceno, bis(halometil)bifenilo, bis(halometil)naftaleno, 1,2-bis(3- cloropropilamino)etano, bis(3-cloropropil)amina o 1,3-dicloropropano, y en donde m y n son independientemente números enteros no negativos;
R10, R20, R30 y R40 son independientemente hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;
X1 es**Fórmula**
X2 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;
cada X11 es independientemente hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, hidroxi, o amino; y
z es un número no negativo,
el polímero de amina reticulado tiene (i) una capacidad de unión a protones en equilibrio de por lo menos 5 mmol/g y una capacidad de unión a iones de cloruro de por lo menos 5 mmol/g en un tampón de fluido gástrico simulado ("SGF") acuoso que contiene NaCl 35 mM y HCl 63 mM a pH 1,2 y 37º C, (ii) una relación de hinchamiento de equilibrio en agua desionizada de aproximadamente 2 o menos, y (iii) una relación molar de unión de iones de cloruro a iones de fosfato de por lo menos 1:1, respectivamente, en un tampón inorgánico de intestino delgado simulado ("SIB") acuoso que contiene NaCl 36 mM, NaH2PO4 20 mM y ácido 2-(N-morfolino)etanosulfónico (MES) 50 mM tamponado a pH 5,5 y a 37º C.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17177221.
Solicitante: Tricida Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 7000 Shoreline Court, Suite 201 South San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KLAERNER,GERRIT, CONNOR,ERIC F, GBUR,RANDI K, KADE,MATTHEW J, KIERSTEAD,PAUL H, BUYSSE,JERRY M, COPE,MICHAEL J, BIYANI,KALPESH N, NGUYEN,SON H, TABAKMAN,SCOTT M.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/785 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Polímeros que contienen nitrógeno.
- A61P3/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de los electrolitos.
PDF original: ES-2733493_T3.pdf
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