Agente terapéutico para la úlcera.

Una hidrotalcita compuesta en forma de partículas representada por la siguiente fórmula (1)**Fórmula**

donde An- es CO3 2-,

SO4 2- o Cl-, n es 1 o 2, y

x, a, b y m son valores que cumplen las siguientes condiciones, 0,18 ≤ x ≤ 0,4, 0,1 ≤ a< 1, 0< b ≤ 0,5, 0 &ke; m< 1. para su uso en el tratamiento de la úlcera.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2008/072016.

Solicitante: KYOWA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 305 YASHIMANISHI-MACHI TAKAMATSU-SHI KAGAWA-KEN 761-0113 JAPON.

Inventor/es: OKADA, AKIRA, KATSUKI,KEIKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K33/30 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Cinc; Sus compuestos.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P3/12 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de los electrolitos.

PDF original: ES-2546523_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Agente terapéutico para la úlcera

Campo técnico

La presente invención se refiere a un agente para el tratamiento de la úlcera que contiene una hidrotalcita compuesta en forma de partículas como componente eficaz. Más en particular, la invención se refiere a un nuevo agente para el tratamiento de la úlcera que usa una hidrotalcita compuesta en forma de partículas que contiene zinc como componente eficaz que tiene un efecto excelente para el tratamiento de la úlcera.

Técnica anterior

Los agentes para el tratamiento de la úlcera se han venido estudiando desde hace tiempo y se han desarrollado numerosos tipos de productos. La úlcera péptica está causada por una elevada acidez del ácido en el estómago, la excitación acelerada del nervio autonómico, la interrupción de la circulación sanguínea en las paredes del estómago, el estrés, etc. Como agentes antiulcerosos, se han estado usando un agente protector de la membrana mucosa y un inhibidor del factor agresivo para inhibir la secreción de ácido en el estómago, tal como un bloqueador H2 y un inhibidor de la bomba de protones. Como agentes antiulcerosos modernos, se han venido conociendo un bloqueador H2 que contiene un reducido número de gránulos y un inhibidor de la bomba de protones que inhibe la formación de un superóxido granular (documento no de patente 1) . En años recientes, además, se ha prestado atención a la acción de cicatrización de heridas del zinc (Zn) , y se ha desarrollado un agente para el tratamiento de la úlcera mediante la mezcla de un material orgánico con zinc (Zn) . Por ejemplo, se ha desarrollado un aceptor de histamina H2 utilizando una característica tal que un complejo de zinc (Zn) se puede incorporar fácilmente, así como un complejo cimetidina/zinc obtenido mediante la mezcla de la cimetidina de un antagonista con zinc (documento de patente 1) .

La mayoría de estos agentes para el tratamiento de la úlcera son materiales orgánicos que pueden repercutir en la seguridad del cuerpo humano.

Como agente inorgánico para el tratamiento de la úlcera, se han estado usando hidrotalcitas en forma de partículas sintéticas que son antiácidos gástricos (documento de patente 2 y documento de patente 3) . Se ha dicho que las hidrotalcitas en forma de partículas sintéticas son antiácidos gástricos medicinales ideales.

La hidrotalcita en forma de partículas sintética que es un antiácido gástrico también es eficaz como agente para el tratamiento de la úlcera, y el método para su preparación se ha descrito en las memorias descriptivas de patentes de Estados Unidos (documento de patente 4 y documento de patente 5) . La hidrotalcita en forma de partículas se representa normalmente mediante la fórmula química Mg6Al2 (OH) 16CO3·4H2O. Cuando se usa como agente para el tratamiento de la úlcera, sin embargo, la hidrotalcita en forma de partículas convencional se debe usar internamente durante largos periodos de tiempo lo que ocasiona con frecuencia daños en la membrana mucosa de las paredes internas del estómago.

[Documento no de patente 1] Digestive Diseases and Sciences, Vol. 45, Nº 9, pp. 1786-1791 (septiembre, 2000)

[Documento de patente 1] JP-A-6-49035

[Documento de patente 2] JP-B-46-2280 [Documento de patente 3] JP-B-50-30039 [Documento de patente 4] Patente de Estados Unidos Nº 3539306 [Documento de patente 5] Patente de Estados Unidos Nº 3650704

En otro orden de cosas, el documento JP2006131581 describe un disgregante para un producto moldeado que comprende un compuesto de hidrotalcita de fórmula (M2+) 1-x (M3+) x (OH) 2 (SO4) 0, 5cx·mH2O donde 0 < x < 0, 6 y 0 =m <2.

Divulgación de la invención 55

Problemas que ha de resolver la invención:

La hidrotalcita en forma de partículas funciona como un excelente agente para el tratamiento de la úlcera pero se debe usar internamente durante largos periodos de tiempo lo que ocasiona con frecuencia daños en la membrana mucosa de las paredes internas del estómago tras usarla internamente durante largos periodos de tiempo. Por tanto, se desea una mejora adicional desde el punto de vista de la protección de las paredes internas del estómago. Es, por tanto, un objeto de la presente invención proporcionar una hidrotalcita compuesta en forma de partículas mejorada eficaz para su uso como agente para el tratamiento de la úlcera que tenga un efecto excelente para el tratamiento de la úlcera cuando se usa internamente incluso durante cortos periodos de tiempo sin dañar la 65 membrana mucosa de las paredes internas del estómago.

Medios para resolver los problemas

Los presentes inventores han continuado el estudio para mejorar la hidrotalcita en forma de partículas en un intento de conseguir el objeto anterior. Como resultado, los inventores han descubierto que una hidrotalcita compuesta en forma de partículas que comprende la hidrotalcita en forma de partículas que contiene zinc (Zn) en una cantidad muy pequeña y particular como solución sólida, exhibe una excelente acción para el tratamiento de la úlcera sin dañar la membrana mucosa de las paredes internas del estómago. Concretamente, se descubrió que se puede proporcionar una hidrotalcita compuesta en forma de partículas que es un agente para el tratamiento de la úlcera que ofrece un efecto inmediato sin efectos secundarios comparado con los agentes convencionales para el tratamiento de la úlcera.

La hidrotalcita compuesta en forma de partículas para su uso de acuerdo con la invención contiene zinc en una cantidad predeterminada como solución sólida. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas es un compuesto en el que el zinc sustituye parte del magnesio de la hidrotalcita en forma de partículas convencional que no contiene zinc. Debido al zinc contenido como solución sólida, la hidrotalcita compuesta en forma de partículas consigue el efecto para el tratamiento de la úlcera. Este hecho resultará obvio a partir de los ejemplos comparativos descritos más adelante. En los ejemplos comparativos descritos más adelante, la hidrotalcita en forma de partículas (Mg6Al2 (OH) 16·CO3·4H2O) que no contenía zinc se mezcló con óxido de zinc (ZnO) , y se administró por vía oral. Sin embargo, el efecto terapéutico debido al óxido de zinc (ZnO) no se reconoció prácticamente.

En el caso de la úlcera de estómago debida a un exceso de estrés, la concentración de zinc (Zn) en la sangre disminuye debido al estrés. Esto se debe a que una proteína denominada metalotioneína se forma en grandes cantidades en el hígado debido al estrés la cual usa, sin embargo, zinc en grandes cantidades. Por tanto, el zinc (Zn) de la sangre se acumula en el hígado, y la concentración de zinc en la sangre disminuye y no puede ser suministrado suficientemente al estómago. Esto da como resultado una disminución de la concentración del zinc de la sangre que suprime la existencia de la úlcera. Se considera que la hidrotalcita compuesta en forma de partículas para su uso de acuerdo con la invención que se usa internamente no sólo cicatriza la herida en la membrana mucosa de las paredes internas del estómago, sino que también se descompone en el estómago debido al ácido del estómago, permitiendo que el zinc (Zn) sea absorbido de modo efectivo por la sangre, contribuyendo a aumentar la concentración de zinc (Zn) en el hígado y en la sangre, de modo que se suministra zinc (Zn) al estómago para ayudar a la cicatrización de la úlcera.

La hidrotalcita compuesta en forma de partículas para su uso de acuerdo con la invención, además, colabora en el suministro de zinc que es uno de los minerales esenciales para el cuerpo humano. En años recientes hay tendencia a suministrar escasamente el zinc, que es uno de los minerales esenciales.

La escasez de zinc disminuye el sentido del gusto o la inmunidad. En el caso de las mujeres embarazadas, en particular, el zinc del cuerpo migra al feto, causando una escasez de zinc y una disminución de la inmunidad. Se ha informado también de que la escasez de zinc induce a la depresión. Si un niño nace con escasez de zinc, se observan con frecuencia en el niño ondas cerebrales de un estado depresivo y, recientemente, se ha descubierto que no se sintetizan las proteínas que forman las células cerebrales, afectando de un modo negativo a las capacidades del aprendizaje y la memorización. Se ha informado también de anemias debidas a una deficiencia de zinc. Existe también un informe indicando que aproximadamente un 48 % de las mujeres anémicas sufrían una deficiencia de zinc.

Se puede proporcionar una cantidad muy pequeña de zinc, que es probable que sea escasamente suministrado al cuerpo humano, mediante una hidrotalcita compuesta en forma... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una hidrotalcita compuesta en forma de partículas representada por la siguiente fórmula (1)

** (Ver fórmula) **

donde An-es CO32-, SO42-o Cl-, n es 1 o 2, y x, a, b y m son valores que cumplen las siguientes condiciones, 0, 18 x 0, 4, 0, 1 a < 1, 0 < b 0, 5, 0 m < 1. para su uso en el tratamiento de la úlcera.

2. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde An-en dicha fórmula (1) es CO32-o SO42-.

3. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y 15 como se describe en la reivindicación 1, donde An-en dicha fórmula (1) es CO32-.

4. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde x en dicha fórmula (1) cumple 0, 2 x 0, 35.

5. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde b en dicha fórmula (1) cumple 0, 0005 b 0, 2.

6. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde b en dicha fórmula (1) cumple 0, 005 b 0, 1. 25

7. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde a en dicha fórmula (1) cumple 0, 2 a 0, 9.

8. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para su uso en el 30 tratamiento de la úlcera péptica en mamíferos.

9. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para su uso en el tratamiento de la úlcera péptica en humanos.

10. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para su uso en el tratamiento de la úlcera de estómago o la úlcera de duodeno en humanos.

11. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde la hidrotalcita compuesta en forma de partículas está en una forma 40 que se puede administrar por vía oral.

12. La hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1, donde la hidrotalcita compuesta en forma de partículas está en forma de un comprimido o un agente de suspensión, conteniendo dicho comprimido o dicho agente de suspensión la hidrotalcita 45 compuesta en forma de partículas como componente eficaz.

13. Un agente granular o un agente granular fino que contiene la hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en la reivindicación 1 como componente eficaz para un uso tal y como se describe en la reivindicación 1.

14. Uso de una hidrotalcita compuesta en forma de partículas tal y como se describe en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 para preparar un medicamento para su uso en el tratamiento de la úlcera.

15. Uso de acuerdo con la reivindicación 14 donde el medicamento es para su uso en un tratamiento tal y como se

describe en una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10 y/o está en una forma tal y como se describe en una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13.


 

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