Compuestos de tetraciclina sustituida para el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel.

Un compuesto para uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio de la piel en un sujeto,

en donde dicho compuesto es un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable de este:

**(Ver fórmula)**

en donde

X es CHC(R13Y'Y), CR6'R6, C≥CR6'R6, S, NR6 u O;

E es NR7dR7e u OR7f;

R2, R2', R4', R4a y R4b son cada uno en forma independiente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo, heterocíclico o heteroaromático;

R3, R10, R11 y R12 son cada uno hidrógeno;

R4 es NR4aR4b, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, halógeno o hidrógeno;

R5 y R5' son cada uno en forma independiente hidroxilo, hidrógeno, tiol, alcanoílo, aroílo, alcaroílo, arilo, heteroaromático, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, alquil carboniloxi o aril carboniloxi;

R6 y R6' son cada uno en forma independiente hidrógeno, metileno, hidroxilo, halógeno, tiol, alquilo, alquenilo, alquinilo, aril, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino o un arilalquilo;

R7a, R7b, R7c, R7d, R7e y R7f son cada uno en forma independiente hidrógeno, alilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amino, alquilamino, aminoalquilo, acilo, arilo, arilalquilo, alquilcarboniloxi o arilcarboniloxi, o R7c y R7d o R7c y R7f se unen para formar un anillo;

R8 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, tiol, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino o un arilalquilo;

R9 es hidrógeno, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilalquilo, amino, aminoalquilo, amido, arilalquenilo, arilalquinilo, tionitroso o -(CH2)0-3(NR9c)0-1C(≥Z')ZR9a;

Z es CR9dR9e, S, NR9b u O;

Z' es O, S o NR9f;

R9a, R9b, R9c, R9d, R9e y R9f son cada uno en forma independiente hidrógeno, acilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, arilalquilo, arilo, heterocíclico o heteroaromático;

R13 es hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino o un arilalquilo; y

Y' e Y son cada uno en forma independiente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, sulfhidrilo, amino, amido, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino o un arilalquilo;

en donde el término "alquilo" incluye tanto restos alquilo insustituidos como restos alquilo sustituidos que tienen sustituyentes que reemplazan un hidrógeno en uno o más carbonos del esqueleto hidrocarbonado, en donde dichos sustituyentes se seleccionan entre alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, ciano, amino, acilamino, amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, aromático y heteroaromático;

en donde el término "alquenilo" incluye tanto restos alquenilo insustituidos como restos alquenilo sustituidos que tienen sustituyentes que reemplazan un hidrógeno en uno o más carbonos del esqueleto hidrocarbonado, en donde dichos sustituyentes se seleccionan entre grupos alquilo, grupos alquinilo, halógenos, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, 5 alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, ciano, amino, acilamino, amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, aromático y heteroaromático;

en donde el término "alquinilo" incluye tanto restos alquinilo insustituidos como restos alquinilo sustituidos que tienen sustituyentes que reemplazan un hidrógeno en uno o más carbonos del esqueleto hidrocarbonado, en donde dichos sustituyentes se seleccionan entre grupos alquilo, grupos alquinilo, halógenos, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, ciano, amino, acilamino, amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, aromático y heteroaromático;

en donde el término "arilo" incluye grupos aromáticos de un solo anillo de 5 y 6 miembros que pueden incluir de cero a cuatro heteroátomos, opcionalmente sustituidos en una o más posiciones del anillo con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo, alcoxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, alquilaminoacarbonilo, arilalquil aminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, ciano, amino, acilamino, amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo y alquilarilo;

en donde el término "acilo" incluye acilo sustituido con alquilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, ciano, amino, acilamino, amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un aromático o heteroaromático; y

en donde el término "alcoxi" incluye grupos alquilo, alquenilo y alquinilo sustituidos o insustituidos covalentemente unidos a un átomo de oxígeno y opcionalmente sustituidos con alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, ciano, amino (incluidos alquil amino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluidos alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoílo y ureido), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un aromático o heteroaromático.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/026220.

Solicitante: PARATEK PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor/es: BHATIA, BEENA, DRAPER,MICHAEL, ASSEFA,HAREGEWEIN, HONEYMAN,LAURA, KIM,OAK K, MOLNAR,DENNIS P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/65 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tetraciclinas.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P17/10 A61P 17/00 […] › Preparados contra el acné.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07C237/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › de un ciclo que forma parte de un sistema cíclico condensado formado por al menos cuatro ciclos, p. ej. tetraciclina.

PDF original: ES-2701725_T3.pdf

 

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