Análogos de apelina cíclica.

Un análogo de apelina cíclica de la fórmula general X1-X2-X3X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14,

que comprende un puente de lantionina de la estructura Ala-S-Ala o un puente de metilLantionina de la estructura Abu-S- Ala o Ala-S-Abu, en la que

X1 está ausente;

X2 es pGlu;

X3 es Arg

X4 es Pro, Pro-(me)Lan,;

X5 es Arg, (me)Lan, Arg-(me)Lan,;

X6 es Leu, (me)Lan, Leu-(me)Lan,;

X7 es Ala, (me)Lan,;

X8 es His, (me)Lan,;

X9 es Lys, (me)Lan, Lys-(me)Lan,;

X10 es Gly, (me)Lan,;

X11 es Pro, (me)Lan, Pro-Lan;

X12 es Met, (me)Lan, Met-(me)Lan;

X13 está ya sea ausente o seleccionado de Pro, Dhb, (me)Lan,;

X14 es el terminal C y está ya sea ausente o es Phe, a menos que X13 esté ausente;

en la cual

Abu indica ácido aminobutírico y Dhb indica deshidrobutirina;

(me) Lan indica Lan o meLan, en la que Lan denota la mitad de terminal N o C de una Lantionina (Ala-S-Ala) y meLan denota la mitad de terminal N o C de una metilLantionina (Abu-S-Ala o Ala-S-Abu);

con la condición de que:

(i) el análogo contiene hasta dos residuos de Ala;

(ii) la secuencia X4 a X13 contiene un par de meLan o un par de Lan que juntos forman un puente de (metil)Lantionina; y

(iii) en la que dicho puente de (metil)Lantionina es del tamaño que comprende dos, tres, cuatro o cinco residuos debajo del anillo;

o una amida, un éster o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/NL2015/050191.

Solicitante: LanthioPep B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: Rozenburglaan 13B 9727 DL Groningen PAISES BAJOS.

Inventor/es: RINK,RICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K14/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de mamíferos.
  • C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
  • C07K7/54 C07K 7/00 […] › conteniendo al menos un enlace peptídico anormal en el ciclo.

PDF original: ES-2719137_T3.pdf

 

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