Péptidos p53 estabilizados y usos de los mismos.
Un polipéptido helicoidal alfa que se une a la proteína doble minuto humana 2 (HDM2) y/o doble minuto humana 4 (HDMX) de Fórmula (1),
**Fórmula**
en donde:
cada uno de R1 y R2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, o heterociclilalquilo;
cada R3 se extiende a través de dos vueltas helicoidales del polipéptido y es independientemente alquileno, o alquenileno o alquinileno;
n es un número entero de 1 a 4;
x es 6;
y y w son independientemente números enteros de 0 a 100;
z es un número entero de 1 a 10; y
cada Xaa es independientemente un aminoácido;
en donde el polipéptido modificado comprende al menos 8 aminoácidos contiguos de la secuencia Leu1 Ser2 Gln3 Glu4 Thr5 Phe6 Ser7 Asp8 Leu9 Trp10 Lys11 Leu12 Leu13 Pro14 Glu15 Asn16, excepto que las cadenas laterales de Ser7 y Pro14 se sustituyen por el grupo conector R3, y en donde hasta 6 aminoácidos distintos de los aminoácidos que llevan el grupo conector R3, Phe6, Trp10 y Leu13 se sustituyen independientemente por cualquier otro aminoácido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/052580.
Solicitante: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 450 Brookline Avenue Boston, MA 02115 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: WALENSKY,LOREN D, VERDINE,GREGORY L, BERNAL,FEDERICO, KORSMEYER,STANLEY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K7/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › conteniendo al menos un enlace peptídico anormal en el ciclo.
PDF original: ES-2558928_T3.pdf
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