Procedimientos para la síntesis convergente de derivados de calicheamicina.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que:

Alk1 es una cadena de alquileno ramificada o no ramificada de 2 a 6 átomos de carbono;



Sp1 es seleccionado entre -S-, -O-, -CONH-, -NHCO- y -NR'-;

Z1 es H o alquilo de 1 a 5 átomos de carbono;

Ar es 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, tioalcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, -COOR', -CONHR', -O(CH2)nCOOR', -S(CH2)nCOOR', -O(CH2)nCONHR' y -S(CH2)nCONHR', o un 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- o 2,7-naftilideno opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, tioalcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, -COOR', -CONHR', -O(CH2)nCOOR', -S(CH2)nCOOR', -O(CH2)nCONHR' y -S(CH2)nCONHR';

n es un número entero de 0 a 5;

R' es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o dos grupos -OH, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono y tioalcoxi de 1 a 4 átomos de carbono;

Sp es un radical alquilo divalente o trivalente de cadena lineal o ramificada de 1 a 18 átomos de carbono, un radical arilo o heteroarilo divalente o trivalente, un radical cicloalquilo divalente o trivalente de 3 a 18 átomos de carbono o heterocicloalquilo, un radical aril- o heteroaril-alquilo (C1-C18) divalente o trivalente, un radical cicloalquil- o heterocicloalquil-alquilo (C1-C18) divalente o trivalente o un radical alquilo insaturado divalente o trivalente de 2 a 18 átomos de carbono, en donde el heteroarilo es furilo, tienilo, N-metilpirrolilo, piridinilo, Nmetilimidazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, N-metilcarbazoílo, aminocumarinilo o fenazinilo, y en donde si Sp es un radical trivalente, éste puede estar adicionalmente sustituido con grupos dialquilamino de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, hidroxi o alquiltio de 1 a 5 átomos de carbono;

Q es seleccionado entre el grupo consistente en -NNHCO-, -NNHCS- y -NNHCONH-;

Z es seleccionado entre el grupo consistente en**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14171872.

Solicitante: WYETH LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017-5755 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GU,JIANXIN, MORAN,JUSTIN KEITH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07H15/203 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.

PDF original: ES-2670709_T3.pdf

 

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