Inhibidores del extremo C-terminal de Hsp90.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, trifluoroalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, carbocíclico, heterocíclico, arilo, aralquilo, carboxilo, amido, amino, alcoxi, sulfanilo, sulfenilo, sulfonilo, o éter;
R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, trifluorometilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, carbocíclico, alquilcarbocíclico, alquilheterocíclico, heterocíclico, o -R9-OR10, en donde
R9 es un enlace covalente, o alquileno, y
R10 es hidrógeno, alquilo, C-amido, o acilo; o
R2 junto con R3 y los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico con 5 a 7 miembros del anillo o un anillo heterocíclico que tiene 4 a 8 miembros del anillo con al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno o nitrógeno; R3 es hidrógeno, hidroxi, halo, trifluoroalquilo, alquilo, alcoxi, sulfanilo o -R11-OR12, en donde R11 es un enlace covalente o alquileno, y
R12 es alquilo, C-amido, o acilo; o
R3 junto con R2 y los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico con 5 a 7 miembros del anillo o un anillo heterocíclico que tiene 4 a 8 miembros del anillo con al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno o nitrógeno; o R3 está ausente cuando Y es =N-;
R4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo, arilalcoxi, carboxilo, -R13 -OR14 o -R13 -R15; y en donde
R13 es un enlace covalente o alquileno, y
R14 es hidrógeno, C-amido, o acilo, o
R15 es N-amido, -POR16R17, -SO2R18 o sulfonamido, y en donde
R16, R17, R18 son independientemente alcoxi;
R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo, arilalcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, o aralquilo;
R6 es hidrógeno, hidroxi, sulfanilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, o un anillo heterocíclico que tiene de 4 a 8 miembros en el anillo con al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno o nitrógeno;
R7 es hidrógeno, hidroxi, arilalcoxi, alquilo, acilo, carboxilo, o está ausente;
R8 es hidrógeno, hidroxi, o arilalcoxi;
X1 es -CHR19- o -CR19=, y en donde
R19 se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, o alquinilo; o
X1 junto con X2 forman un anillo carbocíclico que tiene 3 a 7 miembros del anillo; o en donde X1-X 2 es -C≡C-; X2 es -CHR20- o =CR20-, y en donde
R20 se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, o alquinilo; o
X2 junto con X1 forman un anillo carbocíclico que tiene 3 a 7 miembros del anillo; o en donde X1-X 2 es -C≡C-;
X3 es O o CH2;
X es =CR21 - o =N-, en donde
R21 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, o hidroxi;
R' es H o alquilo;
R" es alquilo, alcoxi, haloalquilo, alquilcicloalquilo, o alquilamidoalquilo;
Y es =CR3- o =N-;
Z es CH, o Z-Z 1 es -C=C-;
Z1 es CH, O, S, N, o Z-Z1 es -C=C-; y n es 0, 1, 2 o 3;
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/025387.
Solicitante: THE UNIVERSITY OF KANSAS.
Inventor/es: BLAGG,BRIAN S. J, KUSUMA,BHASKAR REDDY, SUNDSTROM,TEATHER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61P25/02 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07H15/203 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.
PDF original: ES-2755093_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Composición para la utilización de cinamaldehído y zinc para gestionar el peso, del 1 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Una composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, para su uso en la prevención de la obesidad o el sobrepeso en un individuo con riesgo de padecerla, el tratamiento de […]
Composiciones que contienen extractos de Curcuma longa y Equinácea angustifolia que son útiles para reducir la inflamación y el dolor periféricos, del 3 de Junio de 2020, de INDENA S.P.A.: Composiciones que consisten en curcumina complejada con fosfolípidos y un extracto de Echinacea angustifolia, mezclado con excipientes aceptables.
Composición de ácidos grasos omega 3 para tratar enfermedades que implican daños en el sistema nervioso, del 20 de Mayo de 2020, de Georgiou, Tassos: Una composición o un conjunto de partes que comprende al menos 3 g de ácido eicosapentaenoico, y que tiene ácido docosahexaenoico en una relación […]
NANOPARTÍCULAS TERAPÉUTICAS QUE ENCAPSULAN TERPENOIDES Y/O CANNABINOIDES, del 14 de Mayo de 2020, de GBS GLOBAL BIOPHARMA: En el presente documento se proporcionan nanopartículas de PEGA que encapsulan terpenoides y cannabinoides y composiciones farmacéuticas que comprenden […]
Composiciones para lograr niveles plasmáticos deseados del factor 2 de crecimiento glial, del 6 de Mayo de 2020, de ACORDA THERAPEUTICS, INC: Factor de crecimiento glial 2 (GGF2) para su uso en la promocion de la remielinizacion celular en un paciente, donde el GGF2 se administra al paciente en una cantidad de […]
Derivado de quinolina, del 8 de Abril de 2020, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la fórmula general : **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente […]
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso, del 25 de Marzo de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-; R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), […]