Procedimientos mejorados de fabricación de hidrazidas.
Un procedimiento de preparación de una hidrazida de estructura:
**Fórmula**
en la que P es un grupo protector de tiol que es un grupo bencilo, opcionalmente sustituido en el anillo de fenilo; R1 y R2 se seleccionan cada una del grupo que consiste en alquilo C1-C5; y
L es una engarce de alquileno,
a partir de hidrazida y un cloruro de acilo de estructura:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) preparar una suspensión agitada sustancialmente uniforme que comprende hidracina y un disolvente inerte en una relación de entre 5:95 y 19:81, en volumen, enfriando el disolvente inerte a una temperatura de entre -68 y -75 grados C, seguido de la adición gota a gota de hidracina al disolvente inerte frío; y
(b) añadir el cloruro de acilo continuamente a dicha suspensión en el que la adición continua de cloruro de acilo se ajusta para mantener una temperatura de reacción de entre -68 °C y -75 °C.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12159159.
Solicitante: WYETH LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017-5755 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHIARELLO,GEORGE A, SAHLI,AYMAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- C07C319/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 319/00 Preparación de tioles, de sulfuros, de hidropolisulfuros o de polisulfuros. › por reacciones que no implican la formación de grupos sulfuro.
- C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
PDF original: ES-2686019_T3.pdf
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