Método para preparar derivados de ciclopropano.

Un método para la preparación de un compuesto de fórmula (A)**Fórmula**

o un tautómero,

una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato, o un solvato del mismo,

en la que B se selecciona del grupo que consiste en purinilo, pirimidilo, o análogo aza o deaza del mismo, o - NR1R2; estando cada grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, nitro, formamido, -NHR18, u OR7; y en la que un átomo de carbono de dicho purinilo o pirimidilo se puede oxidar para formar un C≥O, en la que R7 se selecciona de alquilo C1-4, arilo C6-10alquileno C1-6 o arilo C6-10, R18 se selecciona de arilo C6-10alquileno C1-6, alquilcarbonilo C1-6, haloalquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, 9-fluorenilmetiloxicarbonilo, o aril C6- 10alquiloxicarbonilo C1-6; y

R1 se selecciona de hidrógeno, arilo C6-10, aril C6-10alquileno C1-6, alquilo C1-4, haloarilo C6-10, haloalquilo C1-4 o haloaril C6-10alquileno C1-6;

R2 se selecciona de arilo C6-10, aril C6-10alquileno C1-6, alquilo C1-4, haloarilo C6-10, haloalquilo C1-4 o haloaril C6- 10alquileno C1-6;

que comprende la etapa de acoplar un compuesto de fórmula (10),**Fórmula**

con un compuesto de fórmula B'-H en condiciones de Mitsunobu,

en la que H es hidrógeno,

en la que B' es B o se selecciona del grupo que consiste en purinilo, pirimidilo, o análogo aza o deaza del mismo;

estando cada grupo sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de -NR24R25; y en el que un átomo de carbono de dicho purinilo o pirimidilo puede estar oxidado para formar un C≥O, en el que R24 y R25 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

en la que dicho compuesto de fórmula (10) es un compuesto de fórmula (5a)**Fórmula**

en la que n es un número entero de 0 a 5, X se selecciona de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6 o amino;

comprendiendo además el método la etapa de hidrolizar o reducir un compuesto de fórmula (8), obtenido a través de la condensación de compuestos de fórmula (5a) con compuestos de fórmula B'-H;**Fórmula**

en la que n es un número entero de 0 a 5 y X es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,

halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6 o amino;

en la que el compuesto de fórmula (A) es un enantiómero específico de fórmula (A') o (A''):**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15201482.

Solicitante: Aratana Therapeutics NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Ambachtenlaan 1 3001 Heverlee BELGICA.

Inventor/es: BLOMSMA,ERWIN, KISS,ELEONORA, DE BRUIJN,SERGE, LITJENS,REMY E. J. N.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D321/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 321/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 317/00 - C07D 319/00. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

PDF original: ES-2688058_T3.pdf

 

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