Dendrímeros dirigidos a PSMA.

Conjugado de dendrímero de acuerdo con la fórmula I: **Fórmula**

donde

- representa un núcleo de dendrímero de una generación,

n, seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 y 10, cada generación asociada con un número predeterminado de 10 grupos de superficie, p;

- X es un grupo de superficie seleccionado del grupo que consiste en -COOR', -NR'R", en su forma "libre" o no conjugada y -NHC(O)-(CH2)a-C(O)-, -NHC(O)-(C2-DO6) alquenil-C(O), -NHC(O)-CH2-O-NH2, -NHC(O)-(CH2)a-maleimida y -NR'-(CH2)a-NR" en su forma conjugada.

- S es azufre;

- R1 es**Fórmula**

donde

- Rt es H, un grupo alquilo C1-C8, un ion de amonio, un ion de alquilamonio o un ion metálico alcalino o alcalinotérreo, y

- x es un número entero igual a 1,

preferiblemente donde Rt es H;

- p es un número entero seleccionado de 4, 8, 16, 32, 64, 128, 256, 512, 1024, 2048 y 4096;

- Z es una fracción dirigida a antígeno de membrana específico de próstata de acuerdo con la fórmula A: **Fórmula**

donde

- C≥J es el grupo -CH2 o -C≥O;

- L se selecciona del grupo que consiste en -COOR'", -(CH2)-NH-C(O)-CH(O)-, -(CH2)-NH-C(O)-(CH2-CH2-O)y-NR'-, -(CH2)-NH-C(O)-(CH2)z-NR'- y -(CH2)-NH-C(O)-(CH2)r-SH-.

- R', R", R'", R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6 lineal o ramificado;

- q representa la proporción de grupos de superficie disponibles, X, conjugados con Z;

- los subíndices a, y y z son cada uno enteros independientes entre 0 y 8, ambos inclusive.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063361.

Solicitante: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One World Trade Center, 47th Floor, Suite J New York, New York 10007 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BABICH, JOHN, W., JOYAL,JOHN,L, ZIMMERMAN,CRAIG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K103/20 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 103/00 Metales radioactivos. › Indio.
  • A61K51/06 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos macromoleculares.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2675320_T3.pdf

 

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