Reducción estereoselectiva de una morfinona.

Un método sintético que comprende:

a) reducir estereoselectivamente una cetona de una morfinona para formar una morfinona reducida usando un agente reductor estereoselectivo seleccionado entre trietilborohidruro de sodio,

tri-sec-butilborohidruro de sodio y tri-sec-butilborohidruro de potasio, donde la morfinona tiene la siguiente estructura:**Fórmula**

donde R1 es H o un grupo protector de hidroxilo; y donde dicha morfinona reducida está en la forma de epímero α; y

b) unir covalentemente metoxi-PEG a la morfinona reducida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/009761.

Solicitante: NEKTAR THERAPEUTICS.

Inventor/es: BENTLEY, MICHAEL, D., CHENG,LIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D489/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

PDF original: ES-2629766_T3.pdf

 

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