Procesos para preparar macrólidos y cetólidos e intermediarios para los mismos.
Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, donde:
R10 es hidrógeno o acilo;
X es H; e Y es OR7; donde R7 es monosacárido, disacárido, alquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente, o acilo o C(O)NR8R9; donde R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente de hidrógeno, hidroxi, alquilo, heteroalquilo, alcóxido, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente, y dimetilaminoalquilo, acilo, sulfonilo, ureido y carbamoilo; o R8y R9 se toman juntos con el nitrógeno adherido para formar un heterociclo sustituido opcionalmente; o X e Y se toman juntos con el carbono adherido para formar carbonilo;
V es C(O), C(≥NR11), CH(NR12R13), o N(R14)CH2; donde N(R14) está adherido al carbono C-10; donde R11 es hidroxi o alcóxido; R12 y R13 se selecciona cada uno independientemente del grupo consistente de hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcóxido, heteroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente, y dimetilaminoalquilo, acilo, sulfonilo, ureido y carbamoilo; R14 es hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcóxido, heteroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente, o dimetilaminoalquilo, acilo, sulfonilo, ureido o carbamoilo;
W es H, F, Cl, Br, I, o OH;
A es CH2, C(O), C(O)O, C(O)NH, S(O)2, S(O)2NH, o C(O)NHS(O)2;
B es (CH2)n donde n es un entero de 0 a 10; o una cadena de carbono insaturada de 2 a 10 carbonos; y
C es hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcóxido, heteroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente, o acilo, aciloxido, sulfonilo, ureido, o carbamoilo;
el proceso comprendiendo
**(Ver fórmula)**
...
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/037330.
Solicitante: Cempra Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 6340 Quadrangle Drive, Suite 100 Chapel Hill, NC 27517 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: PEREIRA,DAVID E.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
PDF original: ES-2636948_T3.pdf
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