Método para la preparación de tieno[3,4-d]pirimidin-7-il ribósidos.

Un método para preparar un compuesto representado por la Fórmula IV:

**Fórmula**

o una sal aceptable del mismo;

en la que:

R1 es H, alquilo (C1-C8), carbociclil (C4-C8)-alquilo, alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8);

cada R2 o R4 es independientemente H, F o OR44;

cada R43 es independientemente alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20, arilalquilo C7-C20 sustituido, alcoxi (C1-C8) o alcoxi (C1-C8) sustituido;

cada R44 o R47 es independientemente -C(R45)2R46, Si(R43)3, C(O)R45, C(O)OR45, - (C(R45)2)m-R55 o**Fórmula**

o dos cualquiera de R44 o R47 cuando se toman juntos son -C(R59)2-, -C(O)- o - Si(R43)2(X42)mSi(R43)2-; cada R55 es independientemente -O-C(R45)2R46, -Si(R43)3, -OC(O)OR45, -OC(O)R45 o**Fórmula**

cada R45, R58 o R59 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20 o arilalquilo C7-C20 sustituido; cada R46 es independientemente arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; cada Ra es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), carbociclil (C4-C8)-alquilo, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, - S(O)(OR11), -S(O)2(OR11) o -SO2NR11R12;

cada X42 es O o CH2;

cada m es 1 o 2;

cada n es independientemente 0, 1 o 2;

cada R8, R9 o R10 es independientemente H, halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(≥NR11), -CH≥NHNR11, -CH≥N(OR11), -CH(OR11)2, -C(≥O)NR11R12, -C(≥S)NR11R12, -C(≥O)OR11, R11, OR11 o SR11;

cada R11 o R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclilo (C3-C8), carbociclil (C4-C8)-alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(≥O)alquilo (C1- C8), -S(O)nalquilo (C1-C8), arilalquilo (C1-C8) o Si(R3)3; o R11 y R12 tomados junto con un nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros en el que un átomo de carbono cualquiera de dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con -O-, -S(O)n o -NRa-; o R11 y R12 tomados juntos son -Si(R43)2(X42)mSi(R43)2-; en donde cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8) de cada R1, R43, R45, R58, R59, R11 o R12 está, independientemente, sustituido opcionalmente 5 con uno o más halo, hidroxi, CN, N3, N(Ra)2 o ORa; y en donde uno o más de los átomos de carbono no terminales de cada dicho alquilo (C1-C8) está opcionalmente sustituido con -O-,-S(O)n- o -NRa-;

comprendiendo dicho método:

(a) proporcionar un compuesto de Fórmula V**Fórmula**

en la que R56 es OH, -OC(O)OR58 o -OC(O)R58;

(b) tratar el compuesto de Fórmula V con un reactivo de cinauro y un ácido de Lewis;

formando de ese modo el compuesto de Fórmula IV.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13194605.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 Lakeside Drive Foster City,California 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., XU, JIE, CHO,Aesop, BUTLER,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2628842_T3.pdf

 

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