Inhibición de IL17 e IFN-gamma para el tratamiento de una inflamación autoinmunitaria.

Compuesto de la fórmula general (I)

**(ver fórmula)**

y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,



en el que

R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o alquilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'

Ar es arilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R';

Z es H, halógeno, -CR"O, -N(R")2, -CN, -C(S)R", -N≥C(R')2, -CO2R", -NR'CO2R", -CONHR", -CON(R")2, -COSR", -CSNHR", -CSN(R")2, -SO2-alquilo, -SO2-haloalquilo, -SO2NHR", -SO2(NR")2, amino o -SO2R";

Y es H, halógeno, haloalquilo, alquilo o un éster alquílico, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R';

R' representa independientemente H, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2, -SO2NHR", -NR"-CO-haloalquilo, -NO2, -NR"-SO2-haloalquilo, -NR"-SO2-alquilo, -SO2-alquilo, -NR"-CO-alquilo, -CN, alquilo, cicloalquilo, aminoalquilo, alquilamino, alcoxi, -OH, -SH, alquiltio, hidroxialquilo, hidroxialquilamino, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, amino, heterociclilo, arilo, haloarilo, haloarilalquilo, arilalquilo o heteroarilo;

R" representa independientemente H, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, alcoxi, -N≥C(R')2, -NR'-CO-R', -CR'O, -CO2R', alquilo, cicloalquilo, arilo, haloarilo, haloarilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, arilalquilo o aminoalquilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes R',

en el que dicho "alquilo" comprende alquilo, alquenilo y alquinilo,

denotando así un grupo alquilo un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, preferentemente una cadena lineal o ramificada de uno a cinco átomos de carbono; un grupo alquenilo denota un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado; y un grupo alquinilo denota un grupo alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes R',

en el que el resto de alquilo de C1-C6, de alquenilo de C2-C6 y de alquinilo de C2-C6 se puede seleccionar de entre el grupo que consiste en -CH3, -C2H5, -CH≥CH2, -C≡CH, -C3H7, -CH(CH3)2, -CH2-CH≥CH2, -C(CH3)≥CH2, -CH≥CH-CH3, -C≡C-CH3, -CH2-C≡CH, -C4H9, -CH2-CH(CH3)2, -CH(CH3)-C2H5, -C(CH3)3, -C5H11, -C6H13, -C(R')3, -C2(R')5, -CH2-C(R')3, -C3(R')7, -C2H4-C(R')3, -C2H4-CH≥CH2, -CH≥CH-C2H5, -CH≥C(CH3)2, -CH2-CH≥CH-CH3, -CH≥CH-CH≥CH2, -C2H4-C≡CH, -C≡C-C2H5, -CH2-C≡C-CH3, -C≡C-CH≥CH2, -CH≥CH-C≡CH, -C≡C-C≡CH, -C2H4-CH(CH3)2, -CH(CH3)-C3H7, -CH2-CH(CH3)-C2H5, -CH(CH3)-CH(CH3)2, -C(CH3)2-C2H5, -CH2-C(CH3)3, -C3H6-CH≥CH2, -CH≥CH-C3H7, -C2H4-CH≥CH-CH3, -CH2-CH≥CH-C2H5, -CH2-CH≥CH-CH≥CH2, -CH≥CH-CH≥CH-CH3, -CH≥CH-CH2-CH≥CH2, -C(CH3)≥CH-CH≥CH2, -CH≥C(CH3)-CH≥CH2, -CH≥CH-C(CH3)≥CH2, -CH2-CH≥C(CH3)2, C(CH3)≥C(CH3)2, -C3H6-C≡CH, -C≡C-C3H7, -C2H4-C≡C-CH3, -CH2-C≡C-C2H5, -CH2-C≡C-CH≥CH2, -CH2-CH≥CH-C≡CH, -CH2-C≡C-C≡CH, -C≡C-CH≥CH-CH3, -CH≥CH-C≡C-CH3, -C≡C-C≡C-CH3, -C≡C-CH2-CH≥CH2, -CH≥CH-CH2-C≡CH, -C≡C-CH2-C≡CH, -C(CH3)≥CH-CH≥CH2, -CH≥C(CH3)-CH≥CH2, -CH≥CH-C(CH3)≥CH2, -C(CH3)≥CH-C≡CH, -CH≥C(CH3)-C≡CH, -C≡C-C(CH3)≥CH2, -C3H6-CH(CH3)2, -C2H4-CH(CH3)-C2H5, -CH(CH3)-C4H9, -CH2-CH(CH3)-C3H7, -CH(CH3)-CH2-CH(CH3)2, -CH(CH3)-CH(CH3)-C2H5, -CH2-CH(CH3)-CH(CH3)2, -CH2-C(CH3)2-C2H5, -C(CH3)2-C3H7, -C(CH3)2-CH(CH3)2, -C2H4-C(CH3)3, -CH(CH3)-C(CH3)3, -C4H8-CH≥CH2, -CH≥CH-C4H9, -C3H6-CH≥CH-CH3, -CH2-CH≥CH-C3H7, -C2H4-CH≥CH-C2H5, -CH2-C(CH3)≥C(CH3)2, -C2H4-CH≥C(CH3)2, -C4H8-C≡CH, -C≡C-C4H9, -C3H6-C≡C-CH3, -CH2-C≡C-C3H7, y -C2H4-C≡C-C2H5;

con la condición de que se excluyan los compuestos siguientes:

1H-1,2,4-triazol, 3-ciclopropil-5-[5-(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-3-isoxazolil]-1-fenilo,

piridina, 2-[5-[5-(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-3-isoxazolil]-3-(1-metiletil)-1H-1,2,4-triazol-1-il]-6-metilo,

pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ol, 3-etil-2-metil-5- [5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-isoxazolilo],

isoxazol, 4-cloro-3,5-bis(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-ilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/051357.

Solicitante: Immunic AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Am Klopferspitz 19 82152 Planegg-Martinsried ALEMANIA.

Inventor/es: LEBAN,JOHANN, SAEB,WAEL, TASLER,Stefan, CHEVRIER,CARINE, BAUMGARTNER,ROLAND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2664507_T3.pdf

 

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