Compuestos de triazina como inhibidores de P13 cinasa y mTOR.

Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**

en la que:

R1 es**Fórmula**

R2 es fenil-NH-COR3 opcionalmente sustituido;



R3 es NHR5;

R5 es fenilo sustituido con Y-Q, en la que

Y es C(O) y

Q es un heterociclilo C1-C9 de 3-10 miembros, sustituidos con di(alquil C1-C6)amino-, heterociclilo C1-C9 de 3- miembros que se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, oxirano, oxireno, tiirano, pirrolina, pirrolidina, dihidrofurano, tetrahidrofurano, dihidrotiofeno, tetrahidrotiofeno, ditiolano, piperidina, 1,2,3,6- tetrahidropiridin-1-ilo, tetrahidropirano, pirano, tiano, tiino, piperazina, oxazina, 5,6-dihidro-4H-1,3-oxazin-2-ilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano, 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano, 3,6-diazabiciclo[3.1.1]heptano, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octano, 6-oxa-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano, 7-oxa-2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano, 2,7-dioxa- 5-azabiciclo[2.2.2]octano, 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]heptan-5-ilo, 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.2]octano, 3,6-dioxa-8- azabiciclo[3.2.1]octano, 3-oxa-6-azabiciclo[3.1.1]heptano, 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octan-8-ilo, 5,7-dioxa-2- azabiciclo[2.2.2]octano, 6,8-dioxa-3-azabiciclo[3.2.1]octano, 6-oxa-3-azabiciclo[3.1.1]heptano, 8-oxa-3- azabiciclo[3.2.1]octan-3-ilo, 2-metil-2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptan-5-ilo, 1,3,3-trimetil-6-azabiciclo[3.2.1]oct-6- ilo, 3-hidroxi-8-azabiciclo[3.2.1]octan-8-il-, 7-metil-3-oxa-7,9-diazabiciclo[3.3.1]nonan-9-ilo, 9-oxa-3- azabiciclo[3.3.1]nonan-3-ilo, 3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-9-ilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-9-ilo, 4- metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-ilo, tiazina, ditiano y dioxano;

y

R4 es**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/044774.

Solicitante: WYETH LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS MADISON, NJ 07940 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO, MANSOUR, TAREK S., ZASK, ARIE, VENKATESAN, ARANAPAKAM M., AYRAL-KALOUSTIAN, SEMIRAMIS, KAPLAN,JOSHUA AARON, GOPALSAMY,ARIAMALA, CHEN,ZECHENG, DEHNHARDT,CHRISTOPH M, DOS SANTOS,OSVALDO, VERHEIJEN,JEROEN C, RICHARD,DAVID J, CURRAN,KEVIN J, SHI,MENGXIAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D498/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2625467_T3.pdf

 

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