Composición farmacéutica particulada.

Composición farmacéutica particulada que comprende:

un fármaco que incluye al menos una biomacromolécula seleccionada del grupo que consiste en una proteína y un ácido nucleico;

y

**(Ver fórmula)**

una composición de portador que comprende una unidad de copolímero de bloque que tiene un segmento de cadena polimérica hidrófobo y un segmento de cadena polimérica hidrófilo soluble en agua, y un lípido cargado que porta una carga opuesta a la carga del fármaco,

en la que la unidad de copolímero de bloque es un compuesto representado por la fórmula (I) o la fórmula (II): en las que~

R1 y R3, independientemente uno de otro, son o bien un átomo de hidrógeno o bien un grupo representado por R8(R9)CH(CH2)q-, en el que R8 y R9: i) independientemente uno de otro, son un átomo de hidrógeno, grupo alcoxilo C1-6, grupo ariloxilo, grupo aril-C1-3-oxilo, grupo ciano, grupo carboxilo, grupo amino, grupo alcoxicarbonilo C1-6, grupo acilamida C2-7, grupo tri-(alquil C1-6)-siloxilo, grupo siloxilo, o grupo sililamino, ii) juntos entre sí, forman un grupo etilendioxilo o grupo propilendioxilo, que están o bien no sustituidos o bien sustituidos con grupo alquilo C1-3, o

iii) junto con un grupo CH al que están unidos, forman un grupo formilo,

q es un número entero de desde 0 hasta 10,

R2 es un átomo de hidrógeno, grupo carbonilo alifático C1-C29 saturado o insaturado, o grupo arilcarbonilo,

R4 es un grupo hidroxilo, grupo oxilo alifático C1-C30 saturado o insaturado, o grupo aril-(alquil inferior)-oxilo,

R5 es -O- o -NH-,

R6 es un átomo de hidrógeno, grupo fenilo, grupo bencilo, grupo -(CH2)4-fenilo, grupo alquilo C4-C15 que está o bien no sustituido o bien sustituido con grupo amino o grupo carbonilo, o residuo derivado de esterol,

R7 es un grupo metileno,

n es un número entero de desde 55 hasta 4.600,

x es un número entero de desde 10 hasta 200,

m es un número entero de desde 0 hasta 200, en el que cuando m es uno o más, las unidades (COCHNH) y la(s) unidad(es) (COR7CHNH) se disponen en cualquier orden, y cuando m es dos o más, R6 se selecciona para cada unidad de aminoácido independientemente unos de otros y se disponen en el copolímero de bloque en un orden aleatorio, siempre que los átomos de hidrógeno no representen el 75% o más de R6,

y es 1 ó 2,

L1 es un grupo de unión seleccionado de -NH-, -O-, -O-Z-NH-, -CO-, -CH2- y -O-Z-S-Z-NH-, en los que Z, independientemente uno de otro, significa grupo alquileno C1-C6, y

L2 es un grupo de unión seleccionado de -OCO-Z-CO- y -NHCO-Z-CO-, en los que Z es un grupo alquileno C1-C6, y

en la que una pluralidad de las unidades de copolímero de bloque se disponen radialmente con los segmentos de cadena polimérica hidrófobos radialmente en el interior y los segmentos de cadena polimérica hidrófilos radialmente en el exterior; atrayéndose el lípido cargado al segmento de cadena polimérica hidrófobo; y el fármaco está colocado radialmente en el interior de los segmentos de cadena polimérica hidrófobos, mediante lo cual se evita que el fármaco se desprenda de la partícula.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15159795.

Solicitante: NANOCARRIER CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 144-15 Chuo, 226-39 Wakashiba Kashiwa Chiba 277-0871 JAPON.

Inventor/es: KATO, YASUKI, ISHII,ATSUSHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7084 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que tienen dos nucleótidos o nucleósidos, p. ej. dinucleótido de la nicotinamida-adenina, dinucleótido de la flavina-adenina.
  • A61K31/713 A61K 31/00 […] › Acidos nucleicos u oligonucleótidos con estructura en doble hélice.
  • A61K47/24 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › que contienen átomos distintos al carbono, hidrógeno, halógenos, oxígeno, nitrógeno o azufre.
  • A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61K9/107 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Emulsiones.
  • A61K9/19 A61K 9/00 […] › liofilizados.

PDF original: ES-2636778_T3.pdf

 

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