Síntesis y fabricación de pentostatina y sus precursores, análogos y derivados.
Procedimiento para preparar pentostatina, que comprende:
proporcionar un derivado de hipoxantina en el que por lo menos una de la amina secundaria de imidazol y la funcionalidad O-C-N (O≥
C-NH o HO-C≥N) se protege mediante un grupo protector;
expandir el anillo de 6 miembros del derivado de hipoxantina para formar un precursor de diazepinona protegido que presenta la fórmula**Fórmula**
desproteger el precursor de diazepinona protegido para producir un precursor 8a de diazepinona que presenta la fórmula**Fórmula**
condensar el N-2 del precursor 8a de diazepinona con el C-1 de 2-desoxi-D-ribosa o su derivado, para producir un producto intermedio que presenta la fórmula 9a**Fórmula**
y
reducir el grupo funcional 8-ceto de un compuesto 9a para producir pentostatina, en el que R1 y R1' son cada uno independientemente H o un grupo protector, y R3 y R3' son cada uno independientemente H o un grupo protector.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/030203.
Solicitante: Hospira UK Limited.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: Horizon Building Honey Lane Hurley, Maidenhead, Berkshire SL6 6RJ REINO UNIDO.
Inventor/es: PHIASIVONGSA,PASIT, REDKAR,SANJEEV.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/7056 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo ciclos de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
- C07H19/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
- C07H19/16 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de purina.
- C07H19/22 C07H 19/00 […] › Radicales de pteridina.
PDF original: ES-2567152_T3.pdf
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