Inhibidores polibásicos de la bomba de flujo de salida bacteriana que contienen boro y usos terapéuticos de los mismos.

Compuesto que tiene la estructura de fórmula I o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que:

R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, carbociclilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en un halógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, carbociclilo C3-C7, -OR2, -SR2, -SO2R2, -SO2NHR2, -N(R2)2, -CN y -CO2-alquilo C1-C4;

cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos;

A es -C(O)- o CH2;

Z se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, -C(O)S-,-C(O)NH- y -S(O)2NH-;

Q se selecciona del grupo que consiste en -NR3R4, -CHR3R4,**Fórmula**

y ;

R3 se selecciona del grupo que consiste en -CH2[CH(R5)]pCH(R6)NH2, -CH(CHR6NH2)2 y -CH2C(OH)(CH2NH2)2;

R4 se selecciona del grupo que consiste en H y -CH2[CH(R5)]pCH(R6)NH2;

cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -OH, halógeno y alquilo C1-C4 sustituido con uno o más -OH o halógeno;

cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4 sustituido con uno o más - OH o halógeno;

cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4 sustituido con uno o más - OH o NH2, u opcionalmente, dos R7 pueden unirse mediante -(CH2)m- para formar un anillo bicíclico, en el que m es un número entero de 1 a 3;

cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -NH2, -CH2NH2,-OH y -CH2OH;

Y se selecciona del grupo que consiste en CHR9, O, S, SO2 y NR2;

W es CHR8;

R9 se selecciona del grupo que consiste en H, -NH2, -OH y alquilo C1-C4 sustituido con uno o más -OH o NH2;

T se selecciona del grupo que consiste en CH2, O, S y NR2;

R10 se selecciona del grupo que consiste en H y OH, con la limitación de que cuando R10 es OH, T es CH2;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/024023.

Solicitante: Rempex Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11535 Sorrento Valley Road San Diego, CA 92121-1309 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HECKER, SCOTT, GLINKA, TOMASZ, HIGUCHI, ROBERT, EASTMAN,BRIAN, RODNY,OLGA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/69 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2582471_T3.pdf

 

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