Inhibidores de la IRE-1A.

Un compuesto que inhibe directamente la actividad in vitro de la IRE-1α

y que está representado por la fórmula estructural (B):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

R1 es hidrógeno, fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula**

-CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,**Fórmula**

R2 es fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula**

-CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,

R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, hidroxil alquilo C1-C3 lineal o ramificado,**Fórmula**

y

R4 es hidrógeno,**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/066310.

Solicitante: MANNKIND CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 25134 Rye Canyon Loop, Suite 300 Valencia, CA 91355 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FLYNN, GARY, A., PALLAI, PETER, V., PATTERSON,JOHN BRUCE, LONERGAN,DAVID GREGORY, ZHENG,QINGPING.

Fecha de Publicación: 10 de Agosto de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/33 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos heterocíclicos.
C07C47/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 47/00 Compuestos que tienen grupos —CHO. › Benzaldehído.
C07C47/548 C07C 47/00 […] › con insaturación distinta a la de los ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D213/24 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D217/14 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › radicales diferentes al aralquilo.
C07D275/03 C07D […] › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D295/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D333/10 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Tiofeno.

PDF original: ES-2601856_T3.pdf

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