Inhibidores de indazol de la vía de señalización de Wnt y sus usos terapéuticos.

Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable que tiene la estructura de Fórmula Ia:

**Fórmula**

en la que:

R1, R2, R4, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquilo C1-9)ncarbociclil-R13, -(alquilo C1-9)nheterociclil-R13, -(alquilo C1-9)naril-R13, -(alquilo C1-9)nheteroaril-R13, - (alquilo C1-9)nOR10, -(alquilo C1-9)nSR10, -(alquilo C1-9)nS(≥O)R11, -(alquilo C1-9)nSO2R10, - (alquilo C1-9)nN(R10)SO2R10, -(alquilo C1-9)nSO2N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nC(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)R10, -NO2, -CN, -(alquilo C1-9)nCO2R10 y - (alquilo C1-9)nC(≥A)R10;

R3 se selecciona del grupo constituido por -NRS(≥O)R14, -(alquilo C1-9)R14, -carbociclil-R14R15, -heterociclil- R14R15, -aril-R14R15 y -heteroaril-R14R15;

como alternativa, uno de cada R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, o R6 y R7 se toman juntos para formar un anillo que se selecciona del grupo constituido por arilo, heteroarilo,**Fórmula**

en las que cada enlace representado por una línea de trazos y una línea sólida representa un enlace seleccionado del grupo constituido por un enlace sencillo y un doble enlace;

el término "alquilo" engloba a grupos saturados e insaturados, sustituidos y no sustituidos;

cada R10 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, -alquilo C1-9, -CF3, -(alquilo C1-9)ncarbociclilo, -(alquilo C1-9)nheterociclilo, -(alquilo C1-9)narilo y -(alquilo C1-9)nheteroarilo;

cada R11 se selecciona independientemente del grupo constituido por -alquilo C1-9, -CF3, -(alquilo C1-9)ncarbociclilo, -(alquilo C1-9)nheterociclilo, -(alquilo C1-9)naril y -(alquilo C1-9)nheteroarilo;

cada R12 se selecciona independientemente del grupo constituido por -OR10 y R10;

cada R13 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, carbociclil-R13, heterociclil-R13, aril- R13, heteroaril-R13, -(alquilo C1-9)nOR10, -(alquilo C1-9)nSR10, -(alquilo C1-9)nS(≥O)R11, -(alquilo C1-9)nSO2R10, - (alquilo C1-9)nN(R10)SO2R10, -(alquilo C1-9)nSO2N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)N(R10)2, - (alquilo C1-9)nC(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)R10, -NO2, -CN, -(alquilo C1-9)nCO2R10 y -(alquilo C1-9)nC(≥A)R10;

R14 se selecciona del grupo constituido por -NR10C(≥A)R10, -NR10S(≥O)R11, -NR10SO2R10, -NR10C(≥O)N(R16)2, -NR10C(≥S)N(R10)2, -NR10C(≥NR12)N(R10)2, -N(R16)2, -C(≥O)NR10R17, -C(≥S)N(R10)2, -C(≥NR12)N(R10)2, -OC(≥A)R10, -C(≥A)R10, -NR10C(≥A)OR10 y-OC(≥A)NR10R10;

cada R15 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, carbociclil-R13, heterociclil-R13, aril- R13, heteroaril-R13, -(alquilo C1-9)nOR10, -(alquilo C1-9)nSR10, -(alquilo C1-9)nS(≥O)R11, -(alquilo C1-9)nSO2R10, -(alquilo C1-9)nN(R10)SO2R10, -(alquilo C1-9)nSO2N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nC(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)R10, -NO2, -CN, -(alquilo C1-9)nCO2R10 y -(alquilo C1-9)nC(≥A)R10; R16 es -alquilo C1-9; cada R17 se selecciona independientemente del grupo constituido por - heterociclil-R13, -(alquilo C1-9)heterociclil- R13 y -(alquilo C1-9)carbociclil-R13;

R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-9, haluro, -(alquilo C1-9)ncarbociclil-R13, -(alquilo C1-9)nheterociclil-R13, -(alquilo C1-9)naril-R13, -(alquilo C1-9)nheteroaril-R13, -(alquilo C1-9)nOR10, -(alquilo C1-9)nSR10, -(alquilo C1-9)nS(≥O)R11, -(alquilo C1-9)nSO2R10, -(alquilo C1-9)nN(R10)SO2R10, -(alquilo C1-9)nSO2N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nC(≥A)N(R10)2, -(alquilo C1-9)nN(R10)C(≥A)R10, -NO2, -CN, -(alquilo C1-9)nCO2R10 y -(alquilo C1-9)nC(≥A)R10;

como alternativa, R18 y R19 se toman juntos para formar un anillo que se selecciona del grupo constituido por benceno y piridina;

cada A se selecciona independientemente entre O, S y NR12;

Y1, Y2 y Y4 se seleccionan independientemente del grupo constituido por carbono y nitrógeno, en las que Y3 es nitrógeno y R8 no está presente; y

si Y1 es nitrógeno entonces R6 no está presente;

si Y2 es nitrógeno entonces R7 no está presente;

si Y4 es nitrógeno entonces R9 no está presente; y

cada n es 0 o 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/044872.

Solicitante: Samumed, LLC.

Inventor/es: HOOD,JOHN, KC,SUNIL KUMAR, WALLACE,DAVID MARK.

Fecha de Publicación: 15 de Enero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A01N43/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,2-1,2-Diazoles; 1,2-Diazoles hidrogenados.
A61K31/415 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.

PDF original: ES-2556350_T3.pdf

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