Derivados de GLP-1 y sus usos.

Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido GLP-1 tiene la fórmula I:



Fórmula I: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25- Xaa26Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38-Xaa39-Xaa40-Xaa41-Xaa42-Xaa43, en donde

Xaa7 es L-histidina, ácido (S)-2-hidroxi-3-(1H-imidazol-4-il)-propiónico, D-histidina, desamino-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Ser, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico o ácido (1-aminociclobutil) carboxílico; Xaa12 es Phe o Leu;

Xaa16 es Val o Leu;

Xaa18 es Ser, Val, Lys, Arg o Leu;

Xaa19 es Tyr o Gln;

Xaa20 es Leu o Met;

Xaa22 es Gly o Glu;

Xaa23 es Gln, Glu o Arg;

Xaa25 es Ala o Val;

Xaa26 es Arg o Lys;

Xaa27 es Glu, Lys o Leu;

Xaa30 es Ala, Glu o Arg;

Xaa31 es Trp o His;

Xaa33 es Val, Lys o Arg;

Xaa34 es Arg, Lys, His, Asn o Gin;

Xaa35 es Gly o Ala;

Xaa36 es Arg o Gly;

Xaa37 es Gly, Pro o Lys;

Xaa38 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys o está ausente;

Xaa39 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys o está ausente;

Xaa40 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys o está ausente;

Xaa41 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys o está ausente;

Xaa42 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys o está ausente; y

Xaa43 es Ser, Gly, Ala, Glu, Pro, Lys o está ausente;

en donde el péptido GLP-1 comprende un residuo de Lys en una posición correspondiente a la posición 27, 37, 38, 39, 40, 41, 42 o 43 de GLP-1 (7-37) (SEQ ID NO: 1);

cuyo derivado comprende

un primer y un segundo resto de acción prolongada seleccionado a partir de Chem. 1 y Chem. 1 a:

Chem. 1: HOOC-(CH2)18-CO-*, y

Chem. 1 a: HOOC-(CH2)20-CO-*;

un enlazador ramificado de fórmula Chem. 2:**Fórmula**

en donde

R1 es -(CH2)q-NH-*, en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5,

R2 es -(CH2)w-NH-*, en donde w es un número entero en el intervalo de 0-5,

con la condición de que cuando w es 0, q es un número entero en el intervalo de 1-5 y cuando q es 0, w es un número entero en el intervalo de 1-5; y

un primer y un segundo enlazador adicional, comprendiendo cada uno un elemento_1 de fórmula Chem. 3:**Fórmula**

en la que k es un número entero en el intervalo de 1-15 y n es un número entero en el intervalo de 1-5; en donde

el primer resto de acción prolongada está fijado en su extremo *-CO a un primer extremo *-NH del enlazador ramificado, a través del primer enlazador adicional,

el segundo resto de acción prolongada está fijado en su extremo *-CO a un segundo extremo *-NH del enlazador ramificado, a través del segundo enlazador adicional; y

el enlazador ramificado está fijado en su extremo *-CO al grupo amino épsilon del residuo Lys del péptido GLP-1;

o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/062952.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: Novo Allé 2880 Bagsværd DINAMARCA.

Inventor/es: PETTERSSON, INGRID, SAUERBERG, PER, TORNØE,CHRISTIAN WENZEL, KOFOED,JACOB, REEDTZ-RUNGE,STEFFEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/50

PDF original: ES-2646538_T3.pdf

 

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