Derivados de bacterioclorofila catiónicos y usos de los mismos.

Un derivado de bacterioclorofila de la fórmula II:**Fórmula**

en donde

M representa 2H,

un átomo de metal divalente seleccionado entre Pd, Pt, Co, Sn, Ni, Cu, Zn o Mn, o un átomo de metal trivalente seleccionado entre el grupo que consiste en Fe, Mn, Co, Au, Al, Gd, Er, Yb y Cr;

cada R1, R'2 y R6 es independientemente Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9A;

Y es O o S;

R4 es -CH≥CR9R'9, -CH≥CR9Hal, -CH≥CH-CH2-NR9R'9, -CH≥CH-CH2- N+R9R'9R"9A-,-CHO, -CH≥NR9, - CH≥N+R9R'9A-, -CH2-OR9, -CH2-SR9, -CH2-Hal, -CH2-R9, -CH2-NR9R'9, -CH2-N+R9R'9R"9A-, -CH2-CH2R9, -CH2- CH2Hal, -CH2-CH2OR9, -CH2-CH2SR9, -CH2-CH2-NR9R'9,-CH2-CH2-N+R9R'9R"9A-, -COCH3, C(CH3)≥CR9R'9, - C(CH3)≥CR9Hal, -C(CH3)≥NR9,-CH(CH3)≥N+R9R'9A-, -CH(CH3)-Hal, -CH(CH3)-OR9, -CH(CH3)-SR9, -CH(CH3)- NR9R'9,-CH(CH3)-N+R9R'9R9A- o -C≡CR9;

R8, R9, R'9 y R"9 cada uno independientemente es:

(a) H;

(b) hidrocarbilo C1-C25;

(c) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados entre halógeno, nitro, oxo, OR, SR, epoxi, epitio, aziridina, -CONRR', -COR, COOR, -COSR, -OSO3R, -SO3R -SO2R, -NHSO2R,-SO2NRR', -NRR', ≥N-OR, ≥N-NRR', -C(≥NR)-NR'R", -NR-NR'R", -(R)N-C(≥NR)-NR'R", O← NR-, >C≥NR, -(CH2)n-NR-COR', -(CH2)nCO-NRR', -O-(CH2)n-OR, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-R,- OPO3RR' -PO2HR, -PO3RR' o -, en donde n es un número entero de 1 a 6, cada R y R' y R" es independientemente H, hidrocarbilo o heterociclilo o dos de R, R' y R", junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S o N y está opcionalmente sustituido adicionalmente en el átomo de N adicional con alquilo opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo o amino;

(d) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados entre grupos cargados positivamente seleccionados entre: (i) un grupo onio que no contiene N; (ii) un catión derivado de un grupo que contiene N; o (iii) un catión derivado de un compuesto heteroaromático que contiene uno o más átomo de N y opcionalmente átomos de O o S; grupos cargados negativamente, tales como COO-, COS-, -OSO3 -, -SO3-, -OPO3R-, -PO2H-, -PO3 2- o -PO3R-; grupos básicos que se convierten en grupos cargados positivamente en condiciones fisiológicas seleccionados entre -NRR', -C(≥NR)- NR'R", -PRR', -NR-NR'R", -(R)N-C(≥NR)-NR'R", O← NR-, >C≥NR o un radical heteroaromático que contiene N, donde R, R' y R" son como se han definido en (c) anteriormente; o un grupo ácido que se convierte en un grupo cargado negativamente en condiciones fisiológicas, tal como -COOH, -COSH, -SO3H o -PO3H2;

(e) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, que contiene uno o más heteroátomos y/o uno o más restos carbocíclicos o heterocíclicos;

(f) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, que contiene uno o más heteroátomos y/o uno o más restos carbocíclicos o heterocíclicos y sustituido con uno o más grupos funcionales según se ha definido en (c) y (d) anteriormente;

g) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, sustituido con un residuo de un aminoácido, un péptido, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido o un polisacárido; o (h) un residuo de un aminoácido, un péptido, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido o un polisacárido; R8 puede ser adicionalmente H+ o un catión R+ 10, cuando cada R1, R'2 y R6 es independientemente Y-R8;

R+ 10 es un metal, amonio o un catión orgánico;

A- es un anión fisiológicamente aceptable;

m es 0 o 1; y

sales farmacéuticamente aceptables e isómeros ópticos de los mismos;

con la condición de que el derivado de bacterioclorofila de fórmula II tenga al menos un grupo cargado positivamente y/o al menos un grupo básico que se convierta en un grupo cargado positivamente en condiciones fisiológicas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IL2005/000602.

Solicitante: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD..

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: THE WEIZMANN INSTITUTE OF SCIENCE P.O. BOX 95 76100 REHOVOT ISRAEL.

Inventor/es: SCHERZ, AVIGDOR, BRANDIS, ALEXANDER, SALOMON, YORAM, COHEN, AVRAHAM, EREN,DORON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/409 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo cuatro de estos ciclos, p. ej. derivados de la porfina bilirrubina, biliverdina (hemina, hematina A61K 31/555).
  • A61K41/00 A61K […] › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular (A61K 31/59 tiene prioridad).
  • C07D487/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2602204_T3.pdf

 

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