Compuestos inhibidores de quinasa.
Un compuesto de formula (III), o sal, solvato o hidrato farmaceuticos del mismo:
**Fórmula**
en la que Cy es una estructura ciclica que puede ser cicloalquilo o heterociclico no aromatico, cada uno opcionalmente sustituido con Z1, Z2 y Z3;
R1 es H;
R2 es H;
R3 es fluor;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 es independientemente:
(1) hidrogeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo; (ii) un grupo (i) que esta a si mismo sustituido con uno o mas del mismo o diferentes grupos (i); o (iii) un grupo (i) o (ii) que esta sustituido con uno o mas de los siguientes grupos (2) a (13);
(2) -OR o -OZ16;
(3) -SH o -SZ16;
(4) -C(O)2H, C(O)qZ16, -C(O)NZ17Z18, -C(O)C(O)NZ17Z18 o -O-C(O)qZ16, donde q es 1 o 2;
(5) -SO3H, -S(O)qZ16 o -S(O)qNZ17Z18;
(6) halo;
(7) ciano;
(8) nitro;
(9) -Z4-NZ17Z18;
(10) -Z4-N(Z18)-Z5-NZ19Z20;
(11) oxo;
(12) -O-C(O)-Z16;
(13) dos de Z1, Z2 y Z3 cualesquiera pueden ser juntos alquileno, alquenileno, arilo, heteroarilo o heterociclo completando un anillo saturado o insaturado de 3 a 8 miembros junto con los atomos a los que estan unidos;
cada uno de Z4 y Z5 es independientemente
(1) un enlace sencillo;
(2) -Z11-S(O)q-Z12-;
(3) -Z11-C(O)-Z12-;
(4) -Z11-O-Z12-;
(5) -Z11-S-Z12-;
(6) -Z11-O-C(O)-Z12-; o
(7) -Z11-C(O)-O-Z12;
cada uno de Z11 y Z12 es independientemente
(1) un enlace sencillo;
(2) alquileno;
(3) alquenileno; o
(4) alquinileno;
cada Z16 es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas de los siguientes grupos:
(2) -OH o -OZ21;
(3) -SH o -SZ21;
(4) -C(O)2H, C(O)qZ21, -C(O)NZ17Z18, -C(O)C(O)NZ17Z18 o -O-C(O)qZ21, donde q es 1 o 2;
(5) -SO3H, -S(O)qZ21 o -S(O)qNZ17Z18;
(6) halo;
(7) ciano;
(8) nitro;
(9) -Z4-NZ17Z18;
(10) -Z4-N(Z18)-Z5-NZ19Z20;
(11) oxo;
(12) -O-C(O)-Z21;
cada Z17 es independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo;
cada Z18 es independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo;
cada Z19 es independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo;
cada Z20 es independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo;
cada Z21 es independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, cicloalquilarilo, heterociclo o heterocicloalquilo; cada Z22 es independientemente,
(2) -OH o -OZ21;
(3) -SH o -SZ21;
(4) -C(O)2H, C(O)qZ21, -C(O)NZ21Z21, -C(O)C(O)NZ21Z21 o -O-C(O)qZ21, donde q es 1 o 2;
(5) -SO3H, -S(O)qZ21 o -S(O)qNZ21Z21;
(6) halo;
(7) ciano;
(8) nitro;
(9) -Z4-NZ21Z21;
(10) -Z4-N(Z21)-Z5-NZ21Z21;
(11) oxo;
(12) -O-C(O)-Z21;
donde Z17 y Z18, o Z19 y Z20, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos pueden ser un heterociclo que esta sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 Z22 independientes; y
donde dos de Z18, Z19 o Z20 cualesquiera, junto con los atomos de nitrogeno a los que estan unidos pueden ser un anillo saturado o insaturado mono, bi o tri-heterociclico de 3 a 12 miembros que esta sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 Z22 independientes.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/020193.
Solicitante: XCOVERY, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 501 SOUTH FLAGLER DRIVE SUITE 501 WEST PALM BEACH, FL 33401 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, ZHIGANG, LIANG, CONGXIN, GAO,SHU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D403/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contienen dos heterociclos.
PDF original: ES-2565683_T3.pdf
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