Antagonistas de TRPV4.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en donde:

R1 es independientemente H,

CF3 o Me;

R2 es independientemente OH, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4, CH2OH, F, CH2Oalquilo C1-4, CF3 o CF2H;

R3 es morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o hexahidroazepinilo; todos los cuales pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o dos R8;

o R3 es N(alquilo C1-6 )2, en donde alquilo C1-6 puede estar sin sustituir o sustituido con OH o -OCH3;

R4 es CF3, halo, OMe o alquilo;

R5 es halo, ciano, CF3, alquilo C1-5, alquenilo C2-4, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, fenilo, piridilo, pirazolilo, pirrolilo, piperazinilo, pirimidinilo, OH, O-alquil C1-4-OR6, OCF3, OCH2CF3, OCH2CN, OR6 o CH2R9;

en donde el

pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, fenilo, piridilo, pirazolilo, pirrolilo, piperazinilo o pirimidinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o dos halo, OH, OR6 o R6;

R6 es independientemente alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6;

R7 es independientemente halo, metilo o OMe;

R8 es independientemente OH, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4, CH2OH, F, CH2Oalquilo C1-4, CF3 o CF2H;

R9 es independientemente pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo;

R10 es independientemente H, CF3 o Me;

n es independientemente 0, 1 o 2;

X es N o C;

y es 1 o 2;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/029579.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centreville Road, Suite 400 Wilmington, Delaware 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, HILFIKER,MARK A, BROOKS,CARL A, EIDAM,HILARY S, FOX,RYAN M, MANAS,ERIC S, YE,GUOSEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.
  • A61K31/47 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.

PDF original: ES-2561674_T3.pdf

 

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