Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.
Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde la insulina estabilizada frente a proteasas,
formal-mente, consiste en una insulina no estabilizada frente a proteasas
en donde al menos dos aminoácidos hidrófobos se han sustituido con aminoácidos hidrófilos, y en donde dichas sustituciones están situadas a uno, dos o tres aminoácidos de distancia desde o dentro de dos o más sitios de esci-5 sión de proteasas que se seleccionan a partir de las posiciones B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B24-25, B25-26, A13-14 y A14-15 de la insulina no estabilizada frente a proteasas y
en donde tal insulina estabilizada frente a proteasas opcionalmente comprende además una o varias mutaciones adicionales
con la condición de que solo haya un residuo de lisina en la insulina estabilizada, y
en donde el resto acilo se fija al residuo de lisina o a una posición N-terminal en la insulina estabilizada frente a pro-teasas y tiene la fórmula general
Aci-AA1n-AA2m-AA3p- (I),
en donde
n es 0 o un número entero en el intervalo de 1 a 3;
m es un número entero en el intervalo de 1 a 10;
p es 0 o un número entero en el intervalo de 1 a 10;
Aci es un ácido graso o un diácido graso que comprende desde aproximadamente 8 a aproximadamente 24 átomos de carbono;
AA1 es un residuo de aminoácido neutro lineal o cíclico;
AA2 es un residuo de aminoácido ácido;
AA3 es un residuo de aminoácido neutro, que contiene alquilenglicol;
el orden en que AA1, AA2 y AA3 aparecen en la fórmula se puede intercambiar de forma independiente;
AA2 puede aparecer varias veces a lo largo de la fórmula
las conexiones entre Aci, AA1, AA2 y/o AA3 son enlaces amida que, formalmente, se pueden obtener por eliminación de un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo de cada uno de Aci, AA1, AA2 y AA3; y
la fijación a la insulina estabilizada frente a proteasas puede ser desde el extremo C-terminal de un residuo AA1, AA2 o AA3 en el resto acilo de la fórmula (I) o desde una de la(s) cadena(s) lateral(es) de un residuo AA2 presente en el resto de fórmula (I).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/053017.
Solicitante: NOVO NORDISK A/S.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: Novo Allé 2880 Bagsværd DINAMARCA.
Inventor/es: KJELDSEN, THOMAS, B RGLUM, MADSEN, PETER, HOEG-JENSEN, THOMAS, JAKOBSEN, PALLE, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, KODRA,JANOS,TIBOR, Tagmose,Tina Møller, GLENDORF,TINE, PETERSEN,JACOB STEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
- C07K14/62 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Insulinas.
PDF original: ES-2609288_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Terapia génica para la diabetes, del 8 de Julio de 2020, de UCL Business Ltd: Una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una proteína preproinsulina funcional en donde la secuencia de nucleótidos tiene al menos […]
Proteínas de fusión, del 12 de Febrero de 2020, de ELI LILLY AND COMPANY: Una proteína de fusión que comprende: a) un agonista del receptor de insulina que tiene la fórmula general Z1-Z2-Z3, en la que: i) Z1 es un análogo de la cadena B […]
Derivados de insulina biológicamente activos, del 22 de Enero de 2020, de Chemical & Biopharmaceutical Laboratories of Patras S.A: Un análogo de insulina de cadena sencilla que comprende: (A) la cadena A de la insulina humana o animal, o un análogo de esta, que es una variante […]
Insulinas con extensiones recombinantes polares, del 15 de Enero de 2020, de NOVO NORDISK A/S: Una insulina extendida con oligómero o análogo de insulina, cuya insulina o análogo de insulina es una molécula de insulina de dos cadenas que comprende […]
Terapia génica con insulina basada en hepatocitos para la diabetes, del 8 de Enero de 2020, de WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION: Un vector para su uso en un método para controlar los niveles de glucosa en sangre en un mamífero, donde el método comprende tratar a un mamífero con el vector, donde el […]
Análogo de la insulina y uso del mismo, del 13 de Noviembre de 2019, de HANMI PHARM. CO., LTD.: Un análogo de la insulina que tiene un título de insulina reducido en comparación con la forma nativa, en el que el análogo de la insulina tiene una cadena A […]
Polipéptidos escindibles por enteroquinasa, del 7 de Agosto de 2019, de NOVO NORDISK A/S: Método para producir un polipéptido diana, dicho método que comprende las etapas: a) expresar el polipéptido de fusión escindible por Enteroquinasa que comprende el […]
Procedimiento de preparación mejorado para producción de alto rendimiento de un conjugado de polipéptido fisiológicamente activo, del 5 de Junio de 2019, de HANMI PHARM. CO., LTD.: Un procedimiento para preparar un conjugado de polipéptido fisiológicamente activo - polímero no peptidilo - región constante de inmunoglobulina, […]