Análogos de 5-polifosfato de ribosa sustituido en 1'' y su uso como moduladores de la actividad de receptores P2Y.

Un compuesto de fórmula IA:**Fórmula**

incluyendo enantiómeros,

diastereómeros, mezclas enriquecidas enantioméricamente, mezclas racémicas, formas cristalinas, formas no cristalinas, formas amorfas, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:

Ar es un anillo de fenilo o piridilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos, cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, ciano, nitro, sulfonamido, sulfonato, amino, imino, alquilamino, o di-alquilamino; con la condición de que cuando

X sea O, Ar ni es fenilo sin sustituir, anilino, ni 4-nitrofenilo;

X se selecciona entre O, N, S, S(O), S(O2), N(R'), -C(O)N(R')-, y -(CH2)mX1-;

X1 es O, S, S(O), S(O2), o N(R');

R' es H, alquilo, o aralquilo;

Q se selecciona entre H; OH; alcoxi inferior; halo; mono, di o trihalometilo; amino; alquilamino inferior; y

dialquilamino inferior;

U y V cada uno representa independientemente cada vez que aparece O; NH; un dirradical de alquilamino inferior; metileno; o mono o dihalometileno;

Y1, Y2, e Y3 cada uno representa independientemente cada vez que aparece O, O-; S-; o alcoxi inferior sustituido o no sustituido, ariloxi, aralquiloxi, o cicloalquiloxi;

Z es O, NH, o un dirradical de alquilamino inferior;

m y n son independientemente 0, 1 o 2;

W es P o S, con la condición de que cuando W sea S, Y3 es O; y M es H o un catión que forma sal; e inferior, cada vez que aparece, es un resto que tiene de 1 a 10 átomos de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/024150.

Solicitante: MICRODOSE THERAPEUTX, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4262 U.S. ROUTE 1, SUITE 3 MONMOUTH JUNCTION, NJ 08852 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, ZHAODA, XIE,MICHAEL, BECKER,OREN, SHACHAM,SHARON, MARANTZ,YAEL, BEN-ZEEV,EFRAT, SAHA,ASHIS K, JACQUES,VINCENT, REDDY,A. SEKAR, MCCAULAY,DILARA, ORBACH,PINI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/70 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07H15/203 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.
  • C07H19/16 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de purina.
  • C07H19/20 C07H 19/00 […] › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
  • C07H21/00 C07H […] › Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos.

PDF original: ES-2589907_T3.pdf

 

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