Pesticidas mesoiónicos de pirido[1,2-a]pirimidina.

El compuesto N-[(5-pirimidinil)metil]-2-piridinamina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/066798.

Solicitante: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1007 MARKET STREET WILMINGTON, DELAWARE 19898 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PAHUTSKI,Thomas Francis Jr.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/54 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Diazinas; 1,3-Diazinas hidrogenadas.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2536305_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Pesticidas mesoiónicos de pirido[1,2-a]pirimidina Campo de la invención

Esta invención se refiere a unos compuestos de pirimidinio, que son útiles como productos intermedios en la síntesis 5 de compuestos pesticidas.

Antecedentes de la invención

El control de las plagas de invertebrados es sumamente importante para conseguir un alto rendimiento en los cultivos. Los daños originados por las plagas de invertebrados sobre los cultivos agronómicos en crecimiento y almacenados pueden provocar una importante reducción de la productividad y, por ello, pueden dar lugar a un 1 aumento de los costes para el consumidor. También es importante el control de las plagas de invertebrados en el sector forestal, cultivos de invernadero, plantas ornamentales, cultivos de vivero, productos alimentarios y de fibra almacenados, ganadería, artículos domésticos, césped, productos de la madera, y para la salud pública. Muchos productos se encuentran disponibles comercialmente para estos fines, pero continúa existiendo la necesidad de nuevos compuestos que sean más eficaces, menos costosos, menos tóxicos, más seguros para el medioambiente o 15 que tengan distintos sitios de acción.

La publicación de patente PCT WO 9/99929 describe unos compuestos mesoiónicos de pirimidinio de la Fórmula i como insecticidas.

en donde, entre otros, X e Y son un átomo de O, R1 es un grupo fenilo sustituido, R2 es CH2Q y Q es un anillo 2 heteroaromático de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, y R3 y R4 se toman conjuntamente para formar un anillo de 6 miembros opcionalmente sustituido.

La patente WO211/17351 describe unas mezclas de pesticidas mesoiónicos. En las patentes W211/17342 y WO211/17347 también se describen unos pesticidas mesoiónicos.

Compendio de la invención

Esta invención se dirige a los compuestos:

N-[(5-pirimidinil)metil]-2-piridinamina y N-(5-pirimidinilmetilen)-2-piridinamina.

Los compuestos reivindicados son útiles como productos intermedios en la síntesis de compuestos de la Fórmula 1, los cuales en sí mismos son útiles como pesticidas para el control de las plagas de invertebrados.

X

**(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**

O

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 es un grupo fenilo o piridinilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con Q y hasta 3 sustituyentes Independientemente seleccionados de R2; cada R2 es Independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, SF5, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo haloalqullo de C1-C4, un grupo alcoxi de C1-C4, un grupo haloalcoxi de C1- C4, un grupo alquiltio de C1-C4 o un grupo haloalqulltlo de C1-C4; y

Q es un grupo fenilo o piridinilo, cada uno de ellos opclonalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo de C1- C4, un grupo haloalquilo de C1-C4, un grupo alcoxi de C1-C4 y un grupo haloalcoxi de C1-C4.

Detalles de la invención

Tal como se utiliza aquí, los términos "comprende", "que comprende", "incluye", "que incluye", "tiene", "que tiene", "contiene", "que contiene", "caracterizado por" o cualquier otra variación de los mismos, se pretende que cubran una inclusión no exclusiva que está sujeta a cualquier limitación expresamente indicada. Por ejemplo, una composición, una mezcla, un procedimiento o un método que comprenden una lista de elementos no están necesariamente limitados solamente a esos elementos, sino que pueden incluir otros elementos no enumerados expresamente o que sean inherentes a tal composición, mezcla, procedimiento o método.

La frase de transición "que consiste en" excluye cualquier elemento, etapa o ingrediente no especificado. Si está en una reivindicación, tal frase cierra la reivindicación a la inclusión de materiales distintos a los indicados, a excepción de las impurezas normalmente asociadas con los mismos. Cuando la frase "que consiste en" aparece en una cláusula del cuerpo de una reivindicación, en lugar de inmediatamente después del preámbulo, sólo limita el elemento establecido en esa cláusula; otros elementos no están excluidos de la reivindicación en su totalidad.

La frase de transición "que consiste esencialmente en" se utiliza para definir una composición o un método que incluye materiales, etapas, características, componentes o elementos, además de los que literalmente se describen, a condición de que estos materiales, etapas, características, componentes o elementos adicionales no afecten materialmente a la(s) característica(s) básica(s) y novedosa(s) de la invención reivindicada. El término "consiste esencialmente en" está a medio camino entre "que comprende" y "que consiste en".

Cuando los solicitantes han definido una invención o una parte de la misma con un término no concluyente, tal como "que comprende", se debe entender sencillamente (a menos que se indique otra cosa) que la descripción debe ser interpretada para describir también una invención tal utilizando los términos "que consiste esencialmente en" o "que consiste en".

Además, a menos que se indique expresamente otra cosa, "o" se refiere a inclusive y no a exclusive. Por ejemplo, una condición A o B se satisface mediante cualquiera de las siguientes posibilidades: A es verdadero (o está presente) y B es falso (o no está presente), A es falso (o no está presente) y B es verdadero (o está presente) y tanto A como B son verdaderos (o están presentes).

Como se menciona en esta descripción, el término "plaga de invertebrados" incluye artrópodos, gasterópodos, nematodos y helmintos de importancia económica como plagas. El término "artrópodo" incluye insectos, ácaros, arañas, escorpiones, ciempiés, milpiés, cochinillas y sínfilos. El término "gasterópodo" incluye caracoles, babosas y otros estilomatóforos. El término "nematodo" incluye miembros del phylum Nematoda, tales como nematodos fitófagos y nemátodos helmintos que son parásitos de animales. El término "helmintos" incluye todos los gusanos parásitos, tales como los gusanos redondos (phylum Nematoda), los gusanos del corazón (phylum Nematoda, clase Secernentea), los tremátodos (phylum Platelmintos, clase Tematoda), los acantocéfalos (phylum acantocéfalos) y las tenias (phylum Platelmintos, clase Cestada).

En el contexto de esta descripción "control de plagas de invertebrados" significa la inhibición del desarrollo de una plaga de invertebrados (incluyendo la mortalidad, la reducción de la alimentación y/o la interrupción del apareamiento), y las expresiones relacionadas se definen de modo análogo.

El término "agronómico" se refiere a la producción de cultivos extensivos tales como cultivos de alimentos y de fibras, e incluye el crecimiento de maíz, soja y otras leguminosas, arroz, cereales (por ejemplo, trigo, avena, cebada, centeno y arroz), verduras frondosas (por ejemplo, lechuga, repollo y otros cultivos de coles), hortalizas de fruto (por ejemplo, tomates, pimientos, berenjenas, cruciferas y cucurbitáceas), patatas, boniatos, uvas, algodón, frutas de árbol (por ejemplo, frutas con pepitas, frutas con hueso y cítricos), frutas pequeñas (por ejemplo, frambuesas y cerezas) y otros cultivos especiales (por ejemplo, colza, girasol y aceitunas).

El término "no agronómico" se refiere a cultivos distintos de los cultivos extensivos, como los cultivos de horticultura (por ejemplo, plantas de invernadero, de vivero y ornamentales no cultivadas en campo), estructuras residenciales, agrícolas, comerciales e industriales, césped (por ejemplo, cultivo de césped comercial, pastos, campos de golf, césped residencial, campos deportivos, etc.), productos de la madera, productos almacenados, control agroforestal y de la vegetación, aplicaciones para la salud pública (es decir, humana) y la salud animal (por ejemplo, animales domésticos tales como mascotas, ganado y aves de corral, animales no domésticos tales como fauna salvaje).

El término "vigor del cultivo" se refiere a la tasa de crecimiento o acumulación de biomasa de una planta de cultivo. El "aumento del vigor" se refiere al aumento del crecimiento o acumulación de biomasa en una planta de cultivo con respecto a una planta de cultivo de control no tratada. El término "rendimiento del cultivo" se refiere a la rentabilidad sobre el material de cultivo, tanto en términos de cantidad como de calidad, obtenida después de cosechar una planta de cultivo. El "aumento del rendimiento del cultivo" se refiere al aumento del rendimiento del cultivo con respecto a una planta de cultivo de control sin tratar.

El término "cantidad biológicamente eficaz" se refiere a la cantidad de un compuesto biológicamente activo (por ejemplo, un compuesto de la Fórmula... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1.- El compuesto N-[(5-pirimidinil)metil]-2-piridinamina.

2.- El compuesto N-(5-pirimidinilmetilen)-2-piridinamina.


 

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