Composición que comprende en asociación por lo menos una enzima proteolítica y por lo menos una enzima lipolítica para su utilización para impedir la síntesis de los triglicéridos.

Composición que comprende en asociación por lo menos una enzima proteolítica seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa,

y por lo menos una enzima lipolítica seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, para su utilización en la prevención o el tratamiento de la obesidad impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2- monoacilglicerol en el intestino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/069045.

Solicitante: Imarko Research S.A.

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 23, Avenue De La Porte-Neuve 2227 Luxembourg LUXEMBURGO.

Inventor/es: ROMBI, MAX.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/46 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hidrolasas (3).
  • A61K38/48 A61K 38/00 […] › que actúan sobre enlaces peptídicos (3.4).
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.

PDF original: ES-2537716_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composición que comprende en asociación por lo menos una enzima proteolítica y por lo menos una enzima lipolítica para su utilización para impedir la síntesis de los triglicéridos.

La presente invención se refiere a una composición que comprende en asociación por lo menos una enzima proteolítica seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y por lo menos una enzima lipolítica seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, para su utilización en la prevención o el tratamiento de la obesidad impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2-monoacilglicerol en el intestino.

La invención se refiere asimismo a un producto que comprende:

- por lo menos una enzima proteolítica, seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y 15 -por lo menos una lipasa, seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, una lipasa candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, como producto de combinación para una utilización simultánea, separada o espaciada en el tiempo, en la prevención 20 o el tratamiento de la obesidad, impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2-monoacilglicerol en el intestino y a una utilización no terapéutica de un producto que contiene:

- por lo menos una enzima proteolítica, seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y -por lo menos una lipasa, seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, una lipasa candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, como producto de combinación para una utilización simultánea, separada o espaciada en el tiempo, para prevenir o disminuir las sobrecargas ponderales, impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2-monoacilglicerol en 30 el intestino.

Hoy es generalmente reconocido que el aumento de la frecuencia de sobrecarga ponderal y de la obesidad, de la diabetes de tipo II, de las enfermedades cardiovasculares y la falta de energía entre mucha gente en los países desarrollados se debe a una mala utilización de las calorías contenidas en los productos que consumimos que son en la mayoría de los casos muy ricas en cuerpos grasos. Esta deficiencia metabólica o síndrome metabólico afecta a cerca de 50 millones de americanos (cerca de uno de cada 4 adultos americanos) y aproximadamente a 30 millones de europeos. Aproximadamente el 7% de adultos entre 20 y 30 años de edad y el 40% de los adultos mayores de 40 años de edad presentan los criterios para desarrollar este síndrome.

El síndrome metabólico representa un conjunto de factores que ocurren simultáneamente y aumentan el riesgo de enfermedades cardiovasculares, de ataques cerebrales y de diabetes de tipo II. El hecho de presentar sólo uno de estos factores -aumento de la tensión arterial, tasa elevada de insulina, exceso de grasa alrededor de la cintura o tasa anormal de colesterol -favorece el riesgo de contraer una enfermedad grave y en el caso de varios factores reunidos, el riesgo es aún mayor.

Los cuerpos grasos, debido a sus propiedades físicas, químicas y fisiológicas, juegan un papel importante en la nutrición del ser humano. Además de las materias grasas ingeridas en forma de alimento por el ser humano, el mismo organismo fabrica lípidos.

Los cuerpos grasos alimenticios, y los de los tejidos adiposos, están constituidos sobre todo por triglicéridos. Un triglicérido es una molécula de glicerol que comprende 3 ácidos grasos fijados en esta molécula. Los triglicéridos están clasificados en los lípidos (cuerpos grasos) , pero sólo los 3 ácidos grasos son unos cuerpos grasos, siendo el glicerol un poliol que pertenece más bien a la clase de los glúcidos. Por ejemplo, el glicerol es soluble en el agua y no en el aceite; por lo tanto el glicerol no es un cuerpo graso.

Es la diferencia de estructura de los ácidos grasos que se fijan al glicerol lo que hace que estos cuerpos grasos sean distintos y lo que influye en el estado de viscosidad de estos cuerpos grasos. Por lo tanto, hay una gran diversidad de triglicéridos en los alimentos tales como los aceites de oliva, de girasol, de soja, la mantequilla, el sebo, la manteca, las margarinas, etc.

Estos ácidos grasos son asimilados en el intestino según un proceso común a todos los triglicéridos que por sí mismos no son asimilables.

Deben ser descompuestos en diglicéridos, monoglicéridos, y ácidos grasos libres, gracias a la acción de lipasas a 65 nivel del tubo digestivo, y solamente estos productos son asimilables, no siéndolo los triglicéridos.

Las lipasas o enzimas lipolíticas son unas enzimas que secretamos a nivel de la boca, del estómago y del páncreas que recortan los triglicéridos (TAG) en moléculas más pequeñas para ser asimiladas. Desafortunadamente, el ataque de las lipasas a los triglicéridos (TAG) se realiza sólo en las posiciones 1 y 3 del glicerol, conduciendo a la formación de ácidos grasos libres y de 2-monoacilglicerol (molécula de glicerol que comprende 1 ácido graso fijado en la posición 2 de esta molécula) .

Si la acción de las lipasas es mayor, se puede llegar incluso a obtener ácidos grasos libres y glicerol. Todas estas moléculas son asimilables por el organismo.

Pero es aquí donde las cosas se complican: en cuanto estos productos son asimilados, el organismo resintetiza (reforma) en las células epiteliales del intestino -los enterocitos -los triglicéridos que habían sido descompuestos en particular en ácidos grasos libres y en 2-monoacilglicerol por las lipasas tales como las lipasas pancreáticas (véase la figura 1, que representa la descomposición de los triglicéridos (triacilglicerol TAG) por las lipasas, y después la reformación de los triglicéridos en las células del intestino) .

Esta re-formación de los triglicéridos (TAG) se realiza particularmente gracias a la actividad de 4 enzimas (la acil-CoA sintetasa, la monoglicérido transacilasa, la diglicérido transacilasa y la diglicérido sintetasa) , que van a actuar en varias etapas de la síntesis.

Los ácidos grasos libres estarán re-fijados entonces al 2-monoacilglicerol en las posiciones 1 y 3 y re-formarán unos triglicéridos. Estos triglicéridos, que no son solubles en la sangre, deberán integrar quilomicrones que evolucionarán hacia las VLDL, LDL y HDL y transportarán a todo el organismo los triglicéridos (TAG) , el colesterol y los fosfolípidos.

Estos nuevos triglicéridos se fijarán así en las lipoproteínas y se almacenarán en los adipocitos (células grasas) . De tal manera que los triglicéridos que han sido asimilados por el organismo, después de haber sido descompuestos en cuerpos grasos más pequeños, son almacenados de nuevo como triglicéridos. Así, el organismo no utiliza su energía inmediatamente, ya que están almacenados en los adipocitos. El organismo no puede metabolizar los ácidos grasos cuando están fijados al glicerol, como en los triglicéridos. Para ser metabolizados, los ácidos grasos deben estar libres.

Esta deficiencia metabólica, a la que algunos llaman el gen de la obesidad (James V. Neel -Diabetes Mellitus: a "thrifty" genotype rendered detrimental by "progress" -American Journal of Human Genetics -vol. 14 -páginas 353362) , que constituye la recomposición y el almacenamiento de los triglicéridos, ha sido una ventaja en los tiempos de los primeros seres humanos, hace miles de años. En efecto, esta facultad de almacenar los cuerpos grasos era esencial para la supervivencia. Durante los períodos prósperos, cuando la caza hizo permitía matar venado, el ser humano comía mucho y tenía grasas de reserva. Entonces el hombre, al almacenar grasa de este modo, pudo sobrevivir a largos períodos de hambruna y consumía sus reservas de grasa durante estos tiempos difíciles.

Todo esto ha sido bien explicado por Stephen Cunnane en su libro "The survival of the fattest, " (The Key to Human Brain Evolution, World Scientific Publishing Co, New Jersey, Estados Unidos, 2005, www.worldscibooks.com) que explica que son las personas con las reservas de grasa más abundantes las que sobrevivieron mejor a los largos períodos de escasez de alimentos.

Son estas mismas personas quienes enriquecieron su cerebro con ácidos grasos de la serie omega-3 y quienes se volvieron más inteligentes y más evolucionados que el resto de sus congéneres. En esa época, la deficiencia metabólica era una ventaja evolutiva, y era también una ventaja frente a la selección natural. Es particularmente el caso en el que el Homo sapiens surgió a partir de Homos primitivos.

El ejemplo de los Melanesios es claro. Este pueblo se fue de Taiwan en piraguas y después... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende en asociación por lo menos una enzima proteolítica seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y por lo menos una enzima lipolítica seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, para su utilización en la prevención o el tratamiento de la obesidad impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2monoacilglicerol en el intestino.

2. Utilización no terapéutica de una composición que comprende en asociación por lo menos una enzima proteolítica seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y por lo menos una enzima lipolítica seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, para prevenir o disminuir las sobrecargas ponderales, impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2monoacilglicerol en el intestino.

3. Composición para su utilización según la reivindicación 1 o utilización según la reivindicación 2, caracterizada por que la composición está formulada para ser administrada por vía oral.

4. Composición para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3 o utilización según la reivindicación 2, caracterizada por que la composición se presenta en forma de una cápsula dura, cápsula blanda, comprimido, 20 gránulo, polvo o solución bebible.

5. Composición para su utilización según la reivindicación 4 o utilización según la reivindicación 4, caracterizada por que la composición se presenta en forma de cápsula dura o de comprimido gastro-resistente.

6. Composición para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3 a 5 o utilización según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5, caracterizada por que la composición permite la administración de una dosis diaria de enzima proteolítica comprendida entre 50 y 100 mg.

7. Composición para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3 a 6 o utilización según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 6, caracterizada por que la composición permite la administración de una dosis diaria de enzima lipolítica comprendida entre 200 y 300 mg.

8. Producto que contiene:

- por lo menos una enzima proteolítica seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y -por lo menos una lipasa seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, una lipasa candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, como producto de combinación para una utilización simultánea, separada o espaciada en el tiempo, para prevenir o tratar la obesidad, impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2-monoacilglicerol en el intestino 9. Utilización no terapéutica de un producto que comprende:

-por lo menos una enzima proteolítica seleccionada de entre la subtilisina o la nagarsa, y -por lo menos una lipasa seleccionada de entre una lipasa Cal A o Cal B de candida anthartica, geotrichum candidum, una lipasa candida rugosa, o una mezcla de estas lipasas, 50 como producto de combinación para una utilización simultánea, separada o espaciada en el tiempo, para prevenir o disminuir las sobrecargas ponderales, impidiendo la síntesis de los triglicéridos, degradando el 2-monoacilglicerol en el intestino.


 

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