Vicenin 2 y derivados del mismo para utilizar como agente antiespasmódico y/o procinético.

Composición que comprende vicenin 2 como agente antiespasmódico y/o procinético para utilizar en i) prevenir o mejorar el síndrome del intestino irritable (IBS),

ii) tener un efecto fisiológico beneficioso para mantener, prevenir y/o mejorar la dispepsia funcional (FD), iii) reducir o equilibrar los trastornos digestivos, iv) reducir la hinchazón, v) mejorar la diarrea o vi) reducir la hipersensibilidad visceral y/o el dolor abdominal.

Vicenin 2 y derivados del mismo para utilizar como agente antiespasmódico y/o procinético

Campo técnico

La presente invención se refiere a un alimento, un suplemento dietético o una composición farmacéutica que comprenden vicenin 2 para utilizar en la obtención de efectos beneficiosos para el intestino. En particular, la presente invención se refiere a una composición que comprende vicenin 2 como agente antiespasmódico y/o procinético para utilizar en i) prevenir o mejorar el síndrome del intestino irritable (IBS) , ii) tener un efecto fisiológico beneficioso para mantener, prevenir y/o mejorar la dispepsia funcional (FD) , iii) reducir o equilibrar los trastornos digestivos, iv) reducir la hinchazón, v) mejorar la diarrea o vi) reducir la hipersensibilidad visceral y/o el dolor abdominal, y al uso de una composición comprende vicenin 2 para mantener un intestino sano, mantener una digestión normal, mejorar la regularidad del intestino, ayudar en la movilidad del intestino sano, el movimiento intestinal y/o una frecuencia de deposiciones, consistencia y/o forma de las deposiciones sanas y/o mejorar la función del intestino y/o inducir actividad antiespasmódica y/o procinética.

Antecedentes de la invención [0002] El mantenimiento de una salud digestiva óptima es particularmente importante para la vitalidad y el bienestar en todas las etapas de la vida. La eficacia del tracto digestivo de cada persona puede ser muy relevante en la energía diaria y la salud general. Casi todo el mundo sufre molestias gastrointestinales que afectan a la calidad de vida.

Los síntomas pueden ser la hinchazón, la movilidad y el tránsito intestinal alterados, así como dolor abdominal. Muchas veces estos síntomas están combinados con un mal humor, falta de concentración y energía y pueden evitar consecuentemente que las personas duerman, trabajen, hagan ejercicio y se socialicen con amigos.

Las molestias gastrointestinales se desencadenan principalmente por contracciones del íleon, que pueden estar causadas por varios factores. Por ejemplo, el estrés diario, la sensibilidad y alergias a la comida, infecciones, predisposición genética, flora intestinal alterada o desregulación de la interferencia de cerebro-intestino pueden conducir al desarrollo de trastornos gastrointestinales, dispepsia o irritaciones del tipo de síndrome del intestino irritable (IBS) o enfermedad inflamatoria intestinal (IBD) .

La inducción del alivio digestivo incluye la regulación del tránsito a través del tracto gastrointestinal y el alivio del dolor asociado con la digestión, así como ayudar en la reducción de las causas que conducen a las molestias gastrointestinales.

Los trastornos gastrointestinales se dividen en trastornos estructurales y funcionales. Las enfermedades estructurales, por ejemplo, hemorroides, tipos de colitis, tales como enfermedad de Crohn o C. ulcerosa, así como cáncer de colon, se pueden identificar por patólogos y, a veces, curar mediante tecnología médica. Los trastornos gastrointestinales funcionales no estructurales, tales como la dispepsia funcional (FD) o IBS, son menos susceptibles de tratamiento con explicación o tratamiento eficaz. Por un lado, los médicos buscan habitualmente una evidencia estructural a efectos de hacer diagnósticos y, por otro lado, los pacientes son reticentes a hablar claramente sobre su intestino y su mal funcionamiento. Esto conduce a la situación de que los trastornos gastrointestinales funcionales a menudo no se diagnostican ni se tratan correctamente. Ref: 2, 5.

Estudios científicos más recientes relacionan el mente y el cuerpo como parte de un sistema en el que su desregulación puede producir malestar y enfermedad. En los primeros años de vida, la genética, además de factores medioambientales, tales como las influencias familiares en la expresión de la enfermedad, abuso, pérdidas principales o exposición a infecciones, puede afectar al desarrollo psicosocial en cuanto a la susceptibilidad de una persona al estrés de la vida o al estado psicológico y destrezas de afrontamiento, así como la susceptibilidad a la motilidad anormal-disfunción de los intestinos, la inmunidad de la mucosa alterada o la hipersensibilidad visceral. Además, estas variables de “cerebro-intestino” influyen de manera recíproca en su expresión. Por lo tanto, los trastornos gastrointestinales funcionales son un producto de esta interacción de factores psicosociales y la fisiología alterada de los intestinos a través del eje cerebro-intestino. Ref: 5.

El desarrollo actual de fármacos está dirigido a neuropéptidos y receptores presentes en el sistema entérico y el SNC para tratar los efectos mediados por el estrés de la modulación del SNC del intestino. Bajo desarrollo se encuentran fármacos que reconocen la serotonina, agonista de encefalinas y opioides, sustancia P, polipéptido relacionado con el gen de la calcitonina, coleocistoquinina, receptor de neuroquinina y antagonistas de la hormona liberadora de corticotrofina, etc.

Se han aprobado nuevos fármacos para IBS-d que reconocen el neurotransmisor serotonina y sus receptores. Debido a los serios efectos secundarios, sólo se han aprobado con una limitación significativa sólo para mujeres e IBD severa, que no han respondido a la terapia convencional. Ref. 3, 5.

Se estima que del 10 al 20% de la población mundial total está afectada de IBS. Se estima que entre todos los afectados con IBS, el 60% son mujeres y el 40% son hombres. También se cree que aproximadamente el 70% ente los afectados con IBS no buscan ayuda médica. El IBS es un problema común, pero la mayoría de las personas afectadas no es consciente del problema o tiende a evitarlo y no comentarlo con el médico.

De este modo, es importante desarrollar ingredientes para alimentos funcionales y suplementos dietéticos, además de desarrollar fármacos.

La longitud completa del intestino está controlada por el sistema nervioso, el cual devuelve transporta y devuelve señales entre el intestino y el cerebro, controlando factores, tales como la rapidez con que los alimentos son empujados a través de los intestinos. El entendimiento de estos mecanismos neuroentéricos básicos y el eje cerebro-intestino demostró la necesidad de un agente que mejore las irritaciones gastrointestinales a nivel neurotrópico y musculotrópico.

A pesar de esfuerzos considerables por los investigadores académicos y la industria farmacéutica y alimenticia, el desarrollo de nuevos ingredientes para prevenir, reducir o tratar trastornos gastrointestinales funcionales o para reducir sus síntomas ha sido lenta y no conducía a innovaciones.

El objetivo de la presente invención era proporciona nuevos principios activos para prevenir y mejorar molestias y enfermedades gastrointestinales funcionales, tales como IBS, adecuados como alimentos funcionales, ingredientes de suplementos dietéticos y fármacos.

Descripción resumida de la invención [0015] Los presentes inventores han hallado sorprendentemente que una composición que comprende el principio activo vicenin 2 tiene actividad antiespasmódica que inhibe a nivel neurotrópico y musculotrópico, así como actividad procinética, actuando ambas en la inhibición reversible de la colinesterasa y el agonista de acetilcolina.

De este modo, la presente invención describe un nuevo agente antiespasmódico y/o procinético, que ayuda a prevenir y mejorar la salud del intestino, tal como las molestias gastrointestinales, la dispepsia funcional (FD) o el síndrome de intestino irritable (IBS) .

La presente invención se refiere a una composición que comprende vicenin 2 como agente antiespasmódico y/o procinético para utilizar en i) prevenir o mejorar el síndrome del intestino irritable (IBS) , ii) tener un efecto fisiológico beneficioso para mantener, prevenir y/o mejorar la dispepsia funcional (FD) , iii) reducir o equilibrar los trastornos digestivos, iv) reducir la hinchazón, v) mejorar la diarrea o vi) reducir la hipersensibilidad visceral y/o el dolor abdominal, y al uso de una composición comprende vicenin 2 para mantener un intestino sano, mantener una digestión normal, mejorar la regularidad del intestino, ayudar en la movilidad del intestino sano, el movimiento intestinal y/o una frecuencia de deposiciones, consistencia y/o forma de las deposiciones sanas y/o mejorar la función del intestino y/o inducir actividad antiespasmódica y/o procinética. Este ingrediente es, preferiblemente, un ingrediente derivado de una planta.

Para fines de ejemplo, se describe en el presente documento que se puede utilizar un derivado funcionalmente activo de vicenin 2 para las afecciones mencionadas anteriormente.

En particular, la presente... [Seguir leyendo]

1. Composición que comprende vicenin 2 como agente antiespasmódico y/o procinético para utilizar en i) prevenir o mejorar el síndrome del intestino irritable (IBS) , ii) tener un efecto fisiológico beneficioso para mantener, prevenir y/o mejorar la dispepsia funcional (FD) , iii) reducir o equilibrar los trastornos digestivos, iv) reducir la hinchazón, v) mejorar la diarrea o vi) reducir la hipersensibilidad visceral y/o el dolor abdominal.

2. Utilización de una composición que comprende vicenin 2 para mantener un intestino sano, mantener una digestión normal, mejorar la regularidad del intestino, ayudar en la movilidad del intestino sano, el movimiento intestinal y/o una frecuencia de deposiciones, consistencia y/o forma de las deposiciones sanas y/o mejorar la función del intestino y/o inducir actividad antiespasmódica y/o procinética.

3. Composición para utilizar, según la reivindicación 1, o utilización, según la reivindicación 2, en las que la composición comprende o deriva de una preparación vegetal que comprende el principio activo o en las que el vicenin 2 es un vicenin 2 aislado obtenido mediante aislamiento o síntesis química.

4. Composición para utilizar, según la reivindicación 3, o utilización, según la reivindicación 3, en las que la preparación vegetal se ha enriquecido en el principio activo.

5. Composición para utilizar, según la reivindicación 4, o utilización, según la reivindicación 4, en las que la preparación vegetal se selecciona del grupo que consiste en Perilla, Urtica, Passiflora, Camelia, Cayaponia, Colocasia, Desmodium, Hordeum, Origanum, Ocimum, Jatropha, Parkinsonia, Peperomia, Piheranthos, Centaurea, Indigo, Bomba, Lychnophera, Asplenium, Chinotto, Citrus, Viola, Trigonella, romero, menta, tomillo, albahaca, salvia, orégano, lavanda y otras especies que pertenecen a Lamiaceae, Labiatae y Urticaceae, Rosales o Malpighiales y en las que, preferiblemente, la preparación vegetal es una preparación de hojas, una preparación de frutas, una preparación de semillas, una preparación de tallos, una preparación de flores, una preparación de capullos, una preparación de raíces o una mezcla de diferentes partes de la planta.

6. Composición para utilizar, según la reivindicación 1 ó 3 a 5, o utilización, según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5, que está comprendida en un producto alimenticio, un suplemento dietético o medicamento.

7. Composición para utilizar, según la reivindicación 1 ó 3 a 6, o utilización, según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 6, en las que la concentración del principio activo es de 0, 1 μg a 500 μg, preferiblemente de 2, 5 μg a 50 μg y lo más preferiblemente de 5 μg a 15 μg.

8. Composición para utilizar, según la reivindicación 1 ó 3 a 7, o utilización, según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 7, en las que la preparación es un extracto vegetal, lo más preferiblemente un extracto líquido o en polvo obtenido mediante extracción.

9. Composición para utilizar, según la reivindicación 1 ó 3 a 8, o utilización, según cualquiera de las reivindicaciones 2 a 8, que comprende un agente adicional capaz de mejorar la salud del intestino.

10. Composición para utilizar, según la reivindicación 9, o utilización, según la reivindicación 9, en las que el agente es un agente prebiótico, un agente probiótico, un lípido, un agente de carga, un medicamento, un agente antiespasmódico, un agente procinético o un agente antiinflamatorio.

11. Composición para utilizar, según la reivindicación 10, o utilización, según la reivindicación 10, en las que el medicamento es un agente antiespasmódico adicional, un antidepresivo tricíclico, un antagonista de colecistoquinina-1, un agente serotonérgico, una benzodiazepina o análogo, un antagonista de neuroquinina, un agonista de guanilato ciclasa C, un activador del canal C1-C2, un bloqueador de la secreción de Cl, un análogo de GLP1, un agonista de κ-opioide, un antiácido, un fosfato de sodio, un inhibidor de la recaptación de NA, un análogo de omeprazol, glucocorticoide o un antibiótico.