Uso de zeolita natural en la terapia y profilaxis de la osteoporosis.

Uso de zeolita natural desmenuzada, con una granulometría con un máximo a aproximadamente 5 micrómetros de tamaño de grano o hasta 15% menos,

presentando el 90% en peso de la zeolita un tamaño de grano entre 0,8 5 micrómetros y 40 micrómetros, y presentando preferiblemente el 80% en peso un tamaño de grano entre 1 micrómetro y 30 micrómetros, para la producción de preparados farmacéuticos para el tratamiento, la prevención o el retardo del cuadro clínico de la osteoporosis y para la ralentización del proceso de la osteopenia asociada con la edad en seres humanos.

Uso de zeolita natural en la terapia y profilaxis de la osteoporosls

La invención se refiere a la influencia sobre la densidad ósea y sobre una capacidad de influencia dada por la anterior de trastornos en la estructura del tejido óseo, en sentido estricto un empobrecimiento de calcio, o también trastornos en la incorporación de calcio en el tejido óseo en animales y seres humanos. El objetivo principal de la invención lo representa en este caso, en particular, la aplicación para la terapia del cuadro clínico, ampliamente difundido, de la osteoporosis y para la ralentización del proceso de la osteopenia asociada con la edad.

En el documento WO 89/06965 A (correspondiente al documento EP 0 410 967 B), el cual proporciona una buena visión general de la historia de la administración oral de zeolitas en seres humanos y animales, se da a conocer la administración oral de zeolita sintética A en combinación con un agente acidificante para influir sobre trastornos dependientes del calcio en tejido óseo. Zeolita natural sin agente acidificante se designa explícitamente como ineficaz.

El uso de zeolita sintética A ofrece ciertamente la ventaja de no tener que preocuparse de la obtención y purificación de la zeolita, pero con ello se pierde también el efecto supuesto en el documento WO-Ay el apoyo de los oligoelementos contenidos en la zeolita natural. El uso de un agente acidificante es estresante para cada uno de los voluntarios y perturba el proceso digestivo natural, por lo tanto, en particular para voluntarios enfermos o de edad avanzada, por consiguiente para el grupo objetivo real, es contraproducente y representa una contraindicación.

A partir del documento EP 1 316 530 B, que pertenece a toda una familia de solicitudes divisionales y se basa en el documento WO 0064586 A, se conoce la producción y el uso de zeolita molida de forma especial para el tratamiento de toda una serie de enfermedades, en particular el metabolismo y enfermedades cardiocirculatorias, esclerosis múltiple, enfermedades reumáticas y enfermedades dermatológicas.

En la oposición presentada contra esta patente se aportó el Artículo "What the doctor should know about MEGAMIN and TMAZ!", publicado en "Medical News", Año 26, N° 141, noviembre de 1998, en el que, sin ninguna cita de la fuente ni de detalles adicionales, se expone en una oración subordinada: "... non active zeolit... offers protection against osteoporosis". Cabe señalar que MEGAMIN es el nombre comercial del producto de acuerdo con el documento EP 1 316 530 B, y que TMAZ representa: "zeolita activada por medios tribo-mecánicos". Esto significa que la cita indicada (no activada) se refiere a zeolita, que no ha sido preparada de acuerdo con el documento EP 1 316 530 B. Esta afirmación está, por consiguiente, en contradicción con la afirmación contenida en el documento EP 0 410 967 B anterior, mencionado en primer lugar, además de ello, ambas afirmaciones, por sí mismas y sin ningún tipo de antecedente real sustantivado, representan una mera alegación.

El documento EP 0 224 856 A2 describe un método para mejorar la calidad de los huesos y/o la solidez de los huesos de animales, incluidos seres humanos, reses, ovejas, cabras, cerdos y aves de corral, sin efectos perjudiciales sobre estos animales o productos de estos animales, añadiendo al pienso de los animales o administrando directamente a los animales, p. ej., en forma de una cápsula o tableta, una pequeña cantidad eficaz de zeolitas.

Se ha comprobado en ensayos realizados por el autor de la invención que la zeolita "activada" de acuerdo con el documento EP 1 316 530 B no tiene actividad alguna contra la osteoporosis o bien la osteopenia asociada con la edad.

Por lo tanto, existe la necesidad de un medicamento o bien principio activo adecuado para la profilaxis o bien el tratamiento de la osteoporosis o bien de la osteopenia asociada con la edad.

La invención tiene por objeto remediar esta situación y tiene el objetivo de indicar un camino a través del cual se pueda administrar de manera eficaz zeolita natural sin adiciones dañinas. Sin embargo, antes de la exposición de la invención debe explicarse su importancia médica y económica.

Importancia de la invención

En la Infancia y la adolescencia se constituye la masa ósea bajo la influencia de hormonas sexuales y alcanza al 30° año de vida el valor máximo ("pico de masa ósea"). Después del 40° año de vida se produce en todos los seres

humanos (fisiológicamente en torno a un 0,5% anual) una lenta disminución de la masa ósea. Esto también se designa como la pérdida de la masa ósea asociada con la edad (osteopenia).

La desmineralización lenta, pero constantemente progresiva de los huesos conduce a una rarefacción de las trabéculas esponjosas y, con ello, con una progresión adicional, a una disminución de la función de soporte y estabilidad del sistema esquelético y va acompañada, en el caso de una manifestación más acusada, por consiguiente, de una probabilidad incrementada de fracturas.

Especialmente las mujeres en la pos-menopausia adquieren, debido a la situación hormonal alterada, un factor de riesgo adicional para el desarrollo de una osteoporosis primaria. En los primeros 10 años después de la menopausia tienen una pérdida ósea claramente más intensa (2% anual y más) que antes o bien que los hombres.

Debido a la estructura ósea modificada por la osteoporosis, existe el riesgo, en el caso de caídas, por lo demás sin importancia, de sufrir fracturas típicamente en el cuello del fémur, vertebrales o del antebrazo.

Solo en Austria, cada año cerca de 16 000 personas sufren una fractura del cuello del fémur, falleciendo el 35 por ciento de los pacientes después del tratamiento quirúrgico en el espacio de un año. Los costos del tratamiento de un paciente con fractura del cuello del fémur, desde el diagnóstico hasta la recuperación, ascienden a aproximadamente 39.000 euros.

Por parte de la ONU y de la OMS la osteoporosis fue clasificada entre las 10 enfermedades populares económicamente importantes del siglo 21. En la República Federal Alemana, los costos totales directos de los Seguros Obligatorios de Enfermedad para la osteoporosis (N° ICD M80-M82) en el año 2002 ascendieron, según las evaluaciones de la Oficina Federal de Estadísticas en 2004, a 1.399 millones de euros.

La invención

La invención resuelve el problema arriba expuesto por el hecho de que se utiliza zeolita natural, que presenta una granulometría con un máximo a aproximadamente 5 micrómetros de tamaño de grano o hasta 15% menos, presentando el 90% en peso de la zeolita un tamaño de grano entre 0,8 micrómetros y 40 micrómetros, y presentando preferiblemente el 80% en peso un tamaño de grano entre 1 micrómetro y 30 micrómetros, para la producción de preparados farmacéuticos para el tratamiento, la prevención o el retardo del cuadro clínico de la osteoporosis y para la ralentización del proceso de la osteopenia asociada con la edad en seres humanos.

Se ha comprobado que en el caso de este tamaño de grano o bien granulometría se manifiesta hasta ahora no observada ni esperada. Presumiblemente, en los últimos años se prestó una atención demasiado grande a tamaños de grano cada vez más pequeñas y a los efectos que se deben alcanzar con ello.

Como tamaño de grano se ha de establecer, en el caso de desviaciones notables de la forma del grano de la forma esférica, el diámetro de una esfera que tiene el mismo volumen que la partícula.

Una granulometría y un tamaño de grano de este tipo puede tener lugar, preferiblemente, por desmenuzamiento del material de partida entre dos rotores que giran en sentidos opuestos, los cuales se componen de discos sobre los cuales están dispuestas aspas del ventilador unidas con coronas, en donde las aspas del ventilador se aplican en correspondientes canales entre los discos del ventilador del disco de rotores opuesto, incorporándose el material de partida, a través de un tubo de aspiración, en la parte central del disco giratorio y, debido a las fuerzas centrífugas, acelera progresivamente los granitos desmenuzados del material de partida en dirección al borde exterior de la carcasa y allí son retirados como un material final.

La administración tiene lugar sin la entrega simultánea de agentes acidificantes u otros aditivos que someten a esfuerzo al organismo o metabolismo de los voluntarios, si bien, preferiblemente también con otras sustancias protectoras procedentes del estado conocido de la técnica y, de esta forma, representa una clara mejora y alivio para el voluntario con respecto a la zeolita sintética A con agentes acidificantes utilizados en el estado conocido de la técnica.

1. Uso de zeolita natural desmenuzada, con una granulometría con un máximo a aproximadamente 5 micrómetros de tamaño de grano o hasta 15% menos, presentando el 90% en peso de la zeolita un tamaño de grano entre 0,8 5 micrómetros y 40 micrómetros, y presentando preferiblemente el 80% en peso un tamaño de grano entre 1 micrómetro y 30 micrómetros, para la producción de preparados farmacéuticos para el tratamiento, la prevención o el retardo del cuadro clínico de la osteoporosis y para la ralentlzaclón del proceso de la osteopenla asociada con la edad en seres humanos.

2. Uso según la reivindicación 1, en donde el preparado farmacéutico contiene a la zeolita en una proporción de

50% en peso a 100% en peso.

3. Uso según la reivindicación 2, en donde el preparado farmacéutico se administra por vía oral en tal cantidad que la aportación diaria de zeolita oscila entre 3000 mg y 8000 mg, preferiblemente entre 4500 mg y 6000 mg.

4. Uso según la reivindicación 2 ó 3, en donde el preparado farmacéutico se administra por vía oral en tal cantidad que la aportación diaria de zeolita oscila entre 70 mg/kg de peso corporal y 140 mg/kg de peso corporal.