Composiciones de vitamina D y método de administración a un ser humano.

Una composición para usar como un medicamento para la administración de suplementos de vitamina D,

proporcionando una cantidad eficaz nutricional o terapéutica de la vitamina D en un ser humano, cuya composición consta de vitamina D a un nivel de 150 a 450 mcg/mL, en un triglicérido líquido de longitud media de cadena de 6 a 12 carbonos, en donde dicha composición se aplica a la superficie de un objeto, y dicho ser humano succiona dicha composición de dicha superficie de un objeto.

Composiciones de vitamina D y método de administración a un ser humano Campo de la invención Esta invención se relaciona con composiciones que comprenden vitamina D en un medio de triglicéridos de cadena media y el uso de estas para los seres humanos, particularmente, niños lactantes.

Antecedentes de la invención Un nivel equilibrado de vitamina D ha sido prolongadamente reconocido como esencial para la salud. La vitamina D parece aumentar la eficiencia de los intestinos para absorber el calcio y también moviliza el calcio a partir del tejido óseo cuando es necesario. Una deficiencia de vitamina D conduce a raquitismo, una enfermedad ósea debilitante, mientras que la ingesta excesiva de vitamina D es tóxica.

La piel es el principal sitio de producción de colesterol y los humanos adquieren la vitamina D a través de la acción natural de la luz ultravioleta sobre la piel. El 7-deshidrocolesterol, que es inestable a la luz ultravioleta, normalmente es un precursor de colesterol. Sin embargo, la luz ultravioleta rompe el anillo B de la molécula 7-deshidrocolesterol para generar previtamina D3, que se isomeriza espontáneamente en horas y días en vitamina D3, que también se conoce como colecalciferol. Una proporción desconocida de la vitamina D de la piel se absorbe en la circulación. La vitamina D3 no es soluble en agua, y en la circulación, hay una proteína que se une específicamente y porta a la vitamina D y sus metabolitos. La ventaja de la exposición ultravioleta es que es natural, y no tiene toxicidad de vitamina D asociada con ella. La desventaja es que la disponibilidad de la luz ultravioleta no es confiable, y demasiado de ella provoca quemaduras de sol o cáncer de piel. En las latitudes del norte frecuentemente no hay suficiente intensidad de la luz ultravioleta al aire libre para generar previtamina D.

Para la actividad biológica, la vitamina D tiene que pasar a través de dos pasos metabólicos. La vitamina D se metaboliza en el hígado a 25-hidroxivitamina D [25 (OH) D], que se mide en el suero para reflejar el estado nutricional de vitamina D. La 25hidroxivitamina D en sí tiene poca actividad biológica. El riñón metaboliza la 25-hidroxivitamina D en la hormona activa, 1, 25-dihidroxivitamina D, que afecta el transporte de calcio a través de las membranas celulares. El cuerpo, de acuerdo con sus necesidades de minerales, regula cuidadosamente la producción y descomposición de la 1, 25-dihidroxivitamina D para regular las concentraciones de calcio plasmático. Muy pocos alimentos contienen de forma natural la vitamina D. Mellanby, J Physiol (London) volumen 52:liii (1919) , instituyó la idea de que un suplemento artificial, el aceite de hígado de bacalao, contenía un agente que previene el raquitismo; el agente se hizo conocido como vitamina D. La mayoría de la vitamina D en los alimentos es material complementario, sintético, que está ya sea en forma de vitamina D3, la forma producida de forma natural en los animales, o puede ser la vitamina D2, que se deriva de un esteroide de plantas. El término, vitamina D, se refiere a cualquiera de las formas vitamina D2 o vitamina D3.

Asociaciones pediátricas en Canadá y en los Estados Unidos ahora animan fuertemente a iniciar la administración de suplementos de vitamina D a partir del nacimiento en adelante (Health Canada, Administración de suplementos de vitamina D para niños lactantes) . La lactancia materna resulta en un menor número de infecciones y alergias durante el primer año de vida en comparación con los niños alimentados con fórmula. La leche materna proporciona una nutrición óptima para recién nacidos; sin embargo, proporciona poca vitamina D. La vitamina D tiene efectos bien reconocidos sobre el hueso, pero más allá de eso, una mejor nutrición de vitamina D durante la infancia se asocia con un menor riesgo de otras enfermedades que se desarrollan más tarde en la vida. Estas reducciones de enfermedades incluyen un menor riesgo de diabetes juvenil, y esquizofrenia (Hypponen, E., Laara, E., Reunanen, A., Jarvelin, M. R., y Virtanen, S. M. (2001) Lancet 358, 1500-1503) (McGrath, J., Saari, K., Hakko, H., Jokelainen, J., Jones, P., Jarvelin, M. R., Chant, D., y Isohanni, M. (2004) Schizophr. Res. 67, 237-245) . Sin embargo, debido a que se obtiene normalmente a través de la exposición al sol en lugar de por vía oral, la vitamina D es el nutriente que más a menudo es deficiente en la leche materna (Centers for Disease Control, Vitamin D Expert Panel Meeting, Octubre 11 -12, 2001 Atlanta, Georgia Final Report) .

En 2005, la Academia Americana de Pediatría publicó una nueva declaración de política relativa a la lactancia materna (American Academy Of Pediatrics Policy Statement 2005; Pediatrics 115;496-506) . Un cambio importante fue que todos los niños lactantes deben recibir 200 IU (5 mcg) de vitamina D por vía oral en gotas diariamente, comenzando durante los primeros 2 meses de vida. La recomendación más antigua había sido que la administración de suplementos de vitamina D debe comenzar alrededor de los 2 meses de vida. La última recomendación de la Academia Americana de Pediatría sigue lo que Health Canada ha estado asesorando, que la administración de suplementos de vitamina D debe ser desde el

nacimiento, con 400 IU (10 mcg) de vitamina D al día (Pediatrics 2005;115;496-506) . Por otra parte, Health Canada recomienda que los niños en el norte reciban 800 IU (20 mcg) de vitamina D por día.

La necesidad de proporcionar vitamina D a una edad más temprana hace que el problema de proporcionar una nutrición de vitamina D sea más complicado. Los niños más pequeños son más difíciles de manejar. Además, las madres que amamantan pueden no querer dar a sus niños líquidos extraños o compuestos que no son naturales para ser tomados por ellos. Lo que hace que el problema empeore, es que las recomendaciones de las sociedades pediátricas y organismos gubernamentales no proporcionan ningún detalle o algún método para cómo dar la vitamina D al niño lactante exactamente. Ellos simplemente aconsejan que los padres deben administrar vitamina D.

Los productos existentes, aprobados en Canadá y los Estados Unidos con el propósito de la nutrición de vitamina D infantil requieren el uso de un medio a un mL de una emulsión acuosa líquida solubilizada por detergente. El líquido se da ya sea directamente en la boca, o se mezcla a la leche u otros alimentos consumidos por el niño. Las instrucciones para la administración de gotas de vitamina D implican típicamente insertar el gotero que contiene el producto líquido directamente en la boca del niño.

Los padres de los niños expresan gran frustración acerca de los productos y métodos existentes para administrar a los niños la vitamina D, especialmente sobre el sabor y el hecho de que los niños a menudo escupen al menos algo del líquido. La administración directa de los preparados de vitamina D líquidos se hace comúnmente con un cuentagotas, y con el niño acostado sobre su espalda. Uno de los riesgos asociados con la administración directa de soluciones de vitamina D en la boca es que los niños pueden atragantarse, o inhalar algo del líquido.

Las gotas líquidas de vitamina D generalmente contienen otras vitaminas también. Un mililitro de estos productos contiene 400 IU (10 mcg) de vitamina D. Las gotas acuosas de vitamina D sólo tienen una vida útil de 50 días una vez que se abrió la botella. Contienen ingredientes ajenos a la nutrición infantil, y hay muchas quejas sobre el sabor. Un problema importante es que los niños escupen 1 mL de gotas de vitamina líquida. Esto crea un desastre y la dosis administrada al niño es poco fiable. Para cualquier protocolo terapéutico, inconvenientes, riesgos y dificultades con la administración resultan en tasas de cumplimiento más bajas. El pobre cumplimiento resulta en baja dosificación, y tratamiento ineficaz. Estos factores también disminuyen la suplementación de nutrientes con vitamina D.

Existen gotas de vitamina D disponibles en aceite, a 400 IU por gota en los Estados Unidos (naturalhealthsupply.com) . La vitamina D para esto se disuelve en aceite de oliva y/o aceite de maíz y/o de sésamo o aceite de semillas de lino. El problema con éstos es que los aceites se componen de triglicéridos de ácidos grasos insaturados de cadena larga que se volverán rancios con la repetida apertura del recipiente, tienen sabor, y tienen una sensación grasienta en el chupete. Por otra parte, ningún producto como este se aconseja para, ni se defiende, ni se utiliza de ninguna manera para la nutrición del niño lactante.

Un producto de prescripción contiene vitamina D en un aceite no especificado, (20, 000 IU (500 mcg) por mL de aceite) . El método para su uso implica mezclar... [Seguir leyendo]

1. Una composición para usar como un medicamento para la administración de suplementos de vitamina D, proporcionando una cantidad eficaz nutricional o terapéutica de la vitamina D en un ser humano, cuya composición consta de vitamina D a un nivel de 150 a 450 mcg/mL, en un triglicérido líquido de longitud media de cadena de 6 a 12 carbonos, en donde dicha composición se aplica a la superficie de un objeto, y dicho ser humano succiona dicha composición de dicha superficie de un objeto.

2. Una composición para usar como se reivindica en la reivindicación 1 que consiste en vitamina D3 cristalina disuelta en aceite de triglicérido de cadena media que tiene una longitud de cadena de carbono de 6-12 para preparar una solución que contiene 300 mcg vitamina D por un ml de aceite.

3. Una composición para usar como se reivindica en la reivindicación 1 en donde dicho objeto es el pezón de una mujer.

4. Una composición para usar como se reivindica en la reivindicación 1 en donde dicho objeto es un chupete.

5. Una composición para usar como se reivindica en la reivindicación 2, en donde dicha composición se aplica como una sola gota al pezón de una madre que amamanta, a un chupete o una tetina de un biberón.